2 英文參考
Imidapril[湘雅醫學專業詞典]
3 咪達普利介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Imidapril
3.3 別名
鹽酸伊米普利；鹽酸依達普利；鹽酸咪達普利；鹽酸米卡普利；達爽；依米普利；Tanatril；Novalok；Imidapril Hydrochloride
3.4 分類
3.5 劑型
10mg
3.6 咪達普利的藥理作用
1.爲血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑，爲酯類前體藥物，本身活性不高，在血中被水解爲二羧酸類化合物（咪達普利拉，Imidaprilat）而具有活性；這種具有羧基（-COOH）或巰基（-SH）的活性形式是與酶的Zn2結合的基團。
2.具有舒張血管（包括動脈和靜脈）、降低血壓作用，爲強效、長效品種。特點爲降壓效果確切，作用持續時間較久，1日可用藥1次，不良反應特別是乾咳的發生率較低。
3.口服後迅速分佈於除中樞神經系統以外的所有組織，給藥2小時後在大部分組織內達最大濃度，在肝、腎和肺中的濃度比血漿高。自尿中排出25.5%，半衰期爲8小時。
4.白色結晶。在甲醇中易溶，在水中溶解，在無水乙醇中微溶，在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中幾乎不溶。MP205～206℃，熔融同時分解。
5毒理（致癌、致突變和生殖毒性）：大鼠和小鼠分別長期口服本品（每日10mg/kg和每日30mg/kg）18個月和4個月，均未發現有致癌作用。細菌的逆轉變異試驗、小鼠微核試驗、染色體畸變和基因突變試驗均未見致突變作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。
3.7 藥代動力學
健康成年男子口服10mg，約6～8小時血漿中活性代謝物咪達普利拉的濃度達峯值（15ng/ml），消除半衰期爲8小時，24小時尿中總排泄率爲服用劑量的25.5%。健康成人每次口服10mg，連續服用7天，血漿中咪達普利拉的濃度在3～5天后達穩態，未見有體內蓄積；但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較，可見半衰期延長和血藥峯濃度增大。
3.8 咪達普利的適應證
3.9 咪達普利的禁忌
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜（AN69a）進行血液透析的患者
3.10 注意事項
2.給藥劑量須循個體化原則，按療效予以調整。
3. 哺乳期婦女慎用本品，必須用藥時，應中止哺乳。
4.老年人服用本品時，因從低劑量開始（如2.5mg），並根據患者情況酌情增減劑量，調整服用間期。
3.11 咪達普利的不良反應
同依那普利，較常見的有咳嗽、眩暈、頭痛、疲乏，體位性低血壓、皮疹等，均較輕微短暫。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經性水腫、嚴重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉移酶升高。有報道血管緊張素轉換酶抑制劑可引起各種血細胞減少。乾咳發生率明顯低於依那普利、西拉普利和賴諾普利。
3.12 咪達普利的用法用量
口服。初始劑量2.5～5mg，1日1次。視需要，劑量最大可增至1日20mg。
3.13 藥物相互作用
2.咪達普利與保鉀利尿劑（螺內酮、氨苯蝶啶等）或補鉀製劑（氯化鉀等）合用可使血清鉀濃度升高。