麥地黴素A1/吉他黴素A6

1 麥白黴素藥典標準

1.1 品名

1.1.1 中文名

麥白黴素

1.1.2 漢語拼音

Maibaimeisu

1.1.3 英文名

Meleumycin

1.2 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲含麥迪黴素A₁及吉他黴素A₆爲主的多組分混合物。按乾燥品計算，每1mg的效價不得少於850麥白黴素單位。

1.3 性狀

本品爲白色或類白色粉末或結晶性粉末；微有特臭；味苦。

本品在甲醇中極易溶解，在乙醇、丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在水中極微溶解，在石油醚中不溶。

1.4 鑑別

（1）在麥迪黴素A₁、A₂和吉他黴素A₄、A₆、A₈組分檢查項下記錄的色譜圖中，供試品溶液應出現五個與麥白黴素標準品溶液中A₈、A₆、A₁、A₄、A₂峯保留時間一致的色譜峯。

（2）取本品，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含16μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在232nm的波長處有最大吸收。

1.5 檢查

1.5.1 有關物質

照麥迪黴素A₁、A₂和吉他黴素A₄、A₆、A₈組分項下的方法測定，A系列組分以外的其他有關物質之和不得過25%，供試品溶液色譜圖中任何小於標準品溶液中麥迪黴素A₁峯面積0.05%的峯可忽略不計。

1.5.2 乾燥失重

取本品適量，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過2.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

1.5.3 熾灼殘渣

不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

1.5.4 麥迪黴素A1、A2與吉他黴素A4、A6、A8組分

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

1.5.4.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以0.2 mol/L甲酸銨溶液（用三乙胺調節pH值至7.6）－乙腈（62：38）爲流動相，柱溫30℃，檢測波長爲232nm，流速爲每分鐘1.5ml。取麥白黴素標準品溶液10μl注入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。各A組分的出峯順序依次爲A₈、A₆、A₁、A₄、A₂。

1.5.4.2 測定法

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液；精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取麥白黴素標準品，同法測定。按外標法以麥迪黴素A₁的峯面積計算，按乾燥品計，麥迪黴素A₁應不低於48%，吉他黴素A₆應不低於12%，A₁、A₂、A₄、A₆、A₈之和應不低於70%。

1.6 含量測定

精密稱取本品適量，加乙醇（每4mg加乙醇1ml）溶解後，用滅菌水定量制成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄Ⅺ A管碟法或比濁法）測定。1000麥白黴素單位相當於1mg麥白黴素。

1.7 類別

大環內酯類抗生素。

1.8 貯藏

密封，在乾燥處保存。

1.9 製劑

（1）麥白黴素片  （2）麥白黴素膠囊

1.10 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

2 麥白黴素介紹

2.1 藥品名稱

麥白黴素

2.2 英文名稱

Meleumycin

2.3 別名

麥地黴素A1/吉他黴素A6；Meleumycinum

2.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

2.5 劑型

片劑：0.1g。

2.6 麥白黴素的藥理作用

麥白黴麥白黴素是一種多組分大環內酯類抗生素，主要由麥迪黴素A₁與吉他黴素A₂兩種組分組成，每毫克不少於850個麥迪黴素單位。其抗菌作用機制是通過與細菌的50S核糖體亞基相結合，抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。麥白黴素對金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、肺炎支原體流感桿菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌等具有較強的抗菌活性。

2.7 麥白黴素的藥代動力學

麥白黴麥白黴素口服後吸收迅速，單次口服麥白黴素1g，約1h血藥濃度達峯值，約爲1.13μg/ml。藥物吸收後可完全、廣泛分佈於各組織中。組織中藥物濃度高於血藥濃度，其中尤以肝、脾、肺、膽汁、痰液中濃度較高，但尿中濃度較低。藥物極少透過胎盤屏障進入胎兒血循環，僅有極少量向乳汁移行。麥白黴素主要在肝臟代謝，經膽汁排出。正常人反覆給藥一般無蓄積作用，腎功能不全者藥物排出時間相對延長。

2.8 麥白黴素的適應證

1.適用於治療敏感菌所致的急性扁桃體炎、急性咽喉炎等上呼吸道感染。

2.適用於治療敏感菌所致的急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管急性發作等下呼吸道感染。

3.適用於治療敏感菌所致的癤、蜂窩織炎、肛周感染、創面感染等皮膚軟組織感染。

2.9 麥白黴素的禁忌證

對麥白黴素或其他大環內酯類藥過敏者。

2.10 注意事項

1.交叉過敏:患者對一種大環內酯類藥過敏時，對其他大環內酯類藥也可能過敏。

2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）孕婦及哺乳期婦女；（3）早產兒、新生兒。

3.少數患者用藥後可出現血清轉氨酶及鹼性磷酸酶升高，嗜酸粒細胞增多等。

2.11 麥白黴素的不良反應

麥白黴麥白黴素不良反應比紅黴素輕微。

1.常見輕度食慾減退、噁心、胃部不適等胃腸道症狀。

2.偶見皮疹、蕁麻疹等過敏反應。

3.少數患者用藥後可出現暫時性肝功能異常。

4.有報道長期、大劑量使用麥白黴素可致菌羣失調，發生舌炎、口角炎、假膜性結腸炎等。

2.12 麥白黴素的用法用量

1.成人：每天0.6～1.2g，分3～4次服用，療程7～14天。

2.兒童：每天30mg/kg，分3～4次服用。

2.13 藥物相互作用

1.麥白黴素與氮基糖苷類藥合用時，對鏈球菌有協同抗菌作用。

2.麥白黴素與地高辛合用，可使地高辛血藥濃度升高。

3.麥白黴素與三唑侖合用，可通過減少三唑侖的降解使三唑侖的血藥濃度升高。

4.麥白黴素與細菌色素P450系代謝藥合用，可升高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英鈉的濃度。

5.麥白黴素與麥角胺或二氫麥角胺合用，可引起急性麥角胺毒性（嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍等）。

6.麥白黴素與青黴素類抗生素合用時，可抑制細菌細胞分裂，降低青黴素類藥的抗菌活性。

7.麥白黴素與林可黴素類藥合用時，一般認爲有拮抗作用，且合用時假膜性結腸炎的發生率增大。

8.麥白黴素與氯黴素合用時，一般認爲有拮抗作用。

9.含鋁、鎂的抗酸藥能降低麥白黴素口服制劑的血藥濃度峯值，但不降低最低曲線下面積（AUC）。

2.14 專家點評

麥白黴麥白黴素抗菌範圍與麥迪黴素相似，但與麥迪黴素有交叉耐藥性。麥白黴素對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用，對部分革蘭陰性桿菌、支原體也有較強的抗菌活性。