版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用氨磷汀說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用氨磷汀說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用氨磷汀
曾用名：
商品名：
英文名：Amifostine For Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Anlintinɡ
本品化學名稱爲：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸。
結構式：
分子式：C5H15N2O3PS
分子量：214.22
【性狀】
本品爲白色凍幹塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品爲一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的鹼性磷酸酶水解脫磷酸後，成爲具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式爲 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷酰胺及絲裂黴素等的毒性。
【藥代動力學】
腫瘤病人按體表面積靜注本品740mg/m2或910mg/m2，15分鐘能達到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除，其分佈半衰期（t1/2a）小於1分鐘，排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘後僅有少於10％在血漿中殘存，它被快速地代謝爲活性的遊離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成，其活性弱於遊離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150mg/m2本品，原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥後的那段時期是很低的，分別是注射量的0.69％、2.64％、2.22％。
靜脈輸注本品5～8分鐘後，骨髓細胞中已發現遊離的巰基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理，對本品的藥代動力學無影響。
【適應症】
本品爲正常細胞保護劑，主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌症患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔乾燥和粘膜炎的發生。
【用法用量】
1．對於化療病人，本品起始劑量爲按體表面積一次500～600mg/m2，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。
2．對於放療病人，本品起始劑量爲按體表面積一次200～300mg/m2，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。
3．推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。
4．如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。
基線收縮壓(mmHg) | ＜100 | 100～119 | 120～139 | 140～179 | ≥180 |
輸注本品收縮壓降低(mmHg) | 20 | 25 | 30 | 40 | 50 |
【不良反應】
2．用藥期間，一過性的血壓輕度下降，一般5～15分鐘內緩解,小於3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。
【禁忌】
【注意事項】
2．本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或後數小時應用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
過量使用最可能的症狀是低血壓，可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。
【規格】
0.4g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：