克黴唑片說明書

【藥品名稱】

通用名：克黴唑片

曾用名：

商品名：

英文名：Clotrimazole Tablets

漢語拼音：Kemeizuo Piɑn

本品主要成份爲：克黴唑。其化學名稱爲: 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑

結構式：

分子式：C₂₂H₁₇ClN₂

分子量：344.84

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品屬吡咯類抗真菌藥，對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變爲侵襲性菌絲的過程。本品具廣譜抗真菌活性，對表皮癬菌、毛髮癬菌、麴菌、着色真菌、隱球菌屬和念珠菌屬均有較好抗菌作用，對申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。本品對麴黴、某些暗色孢科、毛黴菌屬等作用差。

本品通過干擾細胞色素P₄₅₀的活性，從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜並改變其通透性，以致重要的細胞內物質外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。

【藥代動力學】

本品口服後很少吸收，成人口服3g後，2小時的血藥峯濃度僅1.29mg/L，6小時爲0.78mg/L。連續給藥時，由於肝酶的誘導作用血藥濃度反而下降。消除半衰期爲4.5～6小時。本品大部分在肝內代謝滅活，由膽汁排出，僅少量（不足1%的給藥量）以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分爲無活性的代謝產物。本品在糞便中濃度高，包括口服未吸收部分及經膽汁排泄部分。該藥在體內分佈廣泛，在肝、脂肪組織中濃度高，不能穿透正常腦膜進入腦脊液中。本品的血清蛋白結合率爲50%。

【適應症】

預防和治療免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由於本品口服吸收差，治療深部真菌感染療效差，不良反應又多見，現已很少應用，僅作局部用藥。

【用法用量】

口服，一次0.25～1g，一日0.75～3g 。

小兒：按體重一日20～60mg/kg，分3次服用。

【不良反應】

1．口服後常見胃腸道反應，一般在開始服藥後即可出現納差、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，嚴重者常需中止服藥。

2．肝毒性：由於本品大部分在肝內代謝，故可出現肝損害，引起血清膽紅素、鹼性磷酸酶和氨基轉移酶升高，停藥後可恢復。

3．偶可發生暫時性神經精神異常，表現爲抑鬱，幻覺和定向力障礙等。此類反應一旦出現，必須中止治療。

【禁忌】

肝功能不全、粒細胞減少、腎上腺皮質功能減退及對本品過敏者禁用。

【注意事項】

因吸收差且毒性大而少用於內服。出現不良反應時，應立即停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗顯示，應用100倍於人體劑量時具胚胎毒性。孕婦應權衡利弊後決定是否應用。本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料。但由於許多藥物經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】

3歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

本品與制黴菌素、兩性黴素B及氟胞嘧啶對白色念珠菌無協同作用。

【藥物過量】

【規格】

0.25g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

企業名稱：

地    址：

郵政編碼：

電話號碼：

傳真號碼：

網    址：