2 英文參考
Levosulpiride[湘雅醫學專業詞典]
3 左舒必利介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Levosulpiride
3.3 別名
Levobren；Levopraid；Pausedal；Sulkine
3.4 分類
3.5 劑型
1. 25mg/片；50mg/片；100mg/片。
3.左舒必利滴劑（口服）：2.5g/100ml。遮光，密閉保存。
3.6 左舒必利的藥理作用
左舒必利系苯甲酰胺衍生物，爲舒必利的左旋對映異構體，具有生物活性，能阻斷多巴胺受體而產生抗精神病、抗抑鬱、止嘔、助消化的作用。低劑量具有興奮作用，很高劑量有抑制作用。與消旋體相比，使用劑量更低，不良反應更少。左舒必利主要阻滯多巴胺D2受體，尤其低劑量時，阻滯位於中樞神經系統和胃腸道多巴胺傳導通路突觸前膜上的自身受體，高劑量時可能對去甲腎上腺上腺上腺素和乙酰膽鹼通路起作用。
3.7 左舒必利的藥代動力學
左舒必利用於消化不良時，口服後1周起效，4周後達最大效應，而用於精神分裂症或抑鬱症時，3～12周起效，用於精神分裂症時藥物濃度與療效無關。左舒必利口服吸收不完全，生物利用度爲27%～34%，食物可減少吸收約30%。口服後3～4h達血藥濃度峯值（Cmax），血漿蛋白結合率爲14%，分佈容積（Vd）爲1～2.7L/kg。左舒必利在體內極少被代謝，靜注腎臟清除率爲260～310ml/min，70%～90%以原形經腎臟排泄；口服後15%～30%以原形經腎臟排泄，隨糞便排泄較多。母體化合物半衰期爲6～10h，相同劑量口服比靜注半衰期長。腎功能不全者半衰期延長，輕到中度腎功能不全者靜注半衰期爲20～26h。
3.8 左舒必利的適應證
1.抑鬱症、精神分裂症、軀體形式障礙（somatoformdisorders）。
2.用於治療胃腸道疾病：消化不良、腸易激綜合徵、糖尿病性胃輕性胃輕癱、反流性食管炎及化療所致的嘔吐。
4.用於治療早泄。
3.9 左舒必利的禁忌證
3.10 注意事項
1.對其他苯甲酰胺衍生物（舒必利、甲氧氯普氯普胺、硫必利、舒託必利）有過敏史者。
3.肺部疾病患者。
4.腎功能不全者。
6.躁狂或輕度躁狂患者。
7.甲狀腺功能亢進者。
8.尿瀦留者。
9.尚不明確左舒必利是否經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。
10.用藥時應當每6個月進行1次全血細胞計數及肝功能、遲發性運動障礙檢查，劑量調節期間每3個月進行1次錐體外系症狀評估。
3.11 左舒必利的不良反應
1.易怒、失眠、震顫、倦睡、頭昏、精神混亂、情緒低落和錐體外系反應。
2.代謝/內分泌系統：可見高催乳素血血癥及其引起的乳房壓痛及乳溢等，有引起體重增加的報道。
5.消化系統：少見口乾、唾液增多、噁心、便祕、腹瀉、膽汁淤積性黃疸和肝炎。
9.其他：呃逆。
3.12 左舒必利的用法用量
1.每次100mg，每日2次；用於胃腸道疾病：推薦劑量爲每次25mg，每日3次。
2.肌注，用於精神分裂症：每次100mg，每日2次。
3.靜注，用於化療所致的嘔吐：推薦劑量爲每次1mg/kg，每日3次；用於預防術後嘔吐：於全身麻醉前給予50～100mg。
4.腎功能不全患者建議調整劑量如下：肌酐清除率爲30～60ml/min的患者用正常劑量的70%；10～30ml/min的患者用正常劑量的50%；小於10ml/min的患者用正常劑量的34%；另外，也可以將給藥的間隔時間分別延長1.5倍、2倍和3倍。
3.13 藥物相互作用
尚不明確。