3 概述
煙酰胺(nicotinamide;niacinamide)又稱尼克酰胺,是煙酸的酰胺化合物[1]。
煙酸(nicotinic acid)又稱尼克酸,是B族維生素之一[1]。在體內構成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP+)的輔酶,在生物氧化還原反應中起電子載體或遞氫體作用[1]。
4 煙酰胺藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Yanxian'an
4.1.3 英文名
Nicotinamide
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C6H6N2O 122.13
4.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲3-吡啶甲酰胺。按乾燥品計算,含C6H6N2O不得少於99.0%。
4.5 性狀
本品爲白色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,味苦;略有引溼性。
4.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲128~131℃。
4.5.2 吸收係數
取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(9→1000)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在261nm的波長處測定吸光度,吸收係數()爲417~443。
4.6 鑑別
(1)取本品約0.1g,加水5ml溶解後,加氫氧化鈉試液5ml,緩緩加熱,產生的氨氣使溼潤的紅色石蕊試紙變藍(與煙酸的區別)。繼續加熱至氨臭完全除去,放冷,加酚酞指示液1~2滴,用稀硫酸中和,加硫酸銅試液2ml,即緩緩析出淡藍色的沉澱。
(2)取本品,加水溶解並稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在261nm的波長處有最大吸收,在245nm的波長處有最小吸收,245nm波長處的吸光度與261nm波長處的吸光度的比值應爲0.63~0.67。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》421圖)一致。
4.7 檢查
4.7.1 酸鹼度
取本品1.0g,加水10ml使溶解,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值爲5.5~7.5。
4.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色。
4.7.3 易炭化物
取本品0.2g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ O),與對照溶液(取比色用氯化鈷液1.0ml、比色用重鉻酸鉀液2.5ml、比色用硫酸銅液1.0ml,用水稀釋至50ml) 5ml比較,不得更深。
4.7.4 有關物質
取本品,精密稱定,加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含40mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用乙醇分別稀釋製成每1ml中約含0.2mg與0.1mg的溶液,作爲對照溶液(1)和(2);另取煙酸對照品,加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液,作爲對照品溶液;再取煙酸對照品與本品適量,加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含煙酸0.2mg和煙酰胺1mg的混合溶液,作爲對照溶液(3)。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述5種溶液各5μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以三氯甲烷-無水乙醇-水(48:45:4)爲展開劑,展開,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。對照溶液(3)應顯示兩個清晰分離的斑點;對照溶液(2)應顯示一個清晰可見的斑點;供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%);如顯其他雜質斑點,與對照溶液(1)的主斑點比較,不得更深。
4.7.5 乾燥失重
取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥18小時[2],減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
4.7.6 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
4.7.7 重金屬
取本品1.0g,加水10ml溶解後,加1mol/L鹽酸溶液6ml與水適量使成25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定
取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解後,加醋酐5ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於12.21mg的C6H6N2O。
4.9 類別
維生素類藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 煙酰胺介紹
5.1 別名
PP因素;癩皮病維生素;尼克煙胺;維生素PP ,維生素B3,菸鹼胺,煙酰胺
5.2 外文名
Nicotinamide ,NAA, Aminocotin, Benecote
5.3 煙酰胺的藥理作用
煙酰胺是輔酶I和輔酶II的組成部分,成爲許多脫氫酶的輔酶。缺乏時可影響細胞的正常呼吸和代謝而引起糙皮病。煙酰胺胃腸道易吸收,吸收後分佈到全身組織,經肝臟代謝,僅少量以原形自尿液排出。
5.4 煙酰胺的適應症
2.用於治療冠心病、病毒性心肌炎、風溼性心臟病及少數洋地黃中毒等伴發的心律失常(多數爲其他藥物無效後才應用)。
5.5 煙酰胺的用量用法
1.防治糙皮病、口炎及舌炎:口服:1次50~200mg,1日3次。如口服吸收不良,可加入葡萄糖液靜滴,每次25mg,1日2次。同時加服其他維生素B族及維生素C。
2.防治心臟傳導阻滯:1次300~400mg,1日1次,加入10%葡萄糖溶液250ml中靜滴,30日爲1療程。
5.6 注意事項
1.肌注可引起疼痛,故少用。
2.個別可引起頭暈、噁心、上腹不適、食俗不振等,可自行消失。
3.妊娠初期過量服用有致畸的可能。
4.異煙肼與鹽酸胺二者有拮抗作用,長期服用異煙肼應補充鹽酸胺。
5.少數病人有瞳孔縮小、流涎、汗多、血壓升高、呼吸減弱、痙攣、麻痹而死。
6.大劑量可使消化潰瘍活化、糖耐量失常、肝損害及高尿酸血癥。但停藥後即可恢復。