1 頭孢替唑介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Ceftezole
1.3 別名
1.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第四代
1.5 劑型
0.25g/支;0.5g/支;1.0g/支;1.5g/支;2.0g/支;4.0g/支(以頭孢替唑計)。密閉,在涼暗乾燥處保存。有效期暫定18個月。
1.6 頭孢替唑的藥理作用
頭孢替唑爲半合成的頭孢菌素衍生物,其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等需氧革蘭陽性菌以及大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌等需氧革蘭陰性菌具有抗菌活性。
1.7 頭孢替唑的藥代動力學
頭孢替唑在體內分佈廣泛,其中以腎臟最高,依次爲血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分佈,但腦膜炎症時分佈明顯增加。在炎性滲出液中的分佈比頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩高,用藥後5h,在滲出液中仍有相當量的頭孢替唑,明顯比血中濃度維持時間長。健康成年人肌注頭孢替唑0.5g,15~30min時達血清濃度峯值(Cmax),Cmax爲24.9/μg/ml,維持至4h約2.6μg/ml,半衰期(t1/2)爲56min,24h尿中回收率爲86.6%。健康成人一次靜滴1g(加500ml生理鹽水),1h滴完。在開始靜滴後15min達血藥濃度峯值(38.75μg/ml),點滴過程中維持此濃度,點滴結束後15min血藥濃度降至25μg/ml,30min爲6.25μg/ml,t1/2爲0.33h。
1.8 頭孢替唑的適應證
用於敏感菌引起的敗血症、呼吸系統感染、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。
1.9 頭孢替唑的禁忌證
2.對利多卡因或酰基苯胺類局部麻醉劑有過敏史者禁用頭孢替唑肌注。
1.10 注意事項
2.本人或直系親屬中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹者慎用。
3.嚴重腎功能障礙者慎用。
4.不能很好進食或接受靜脈營養的患者、老年患者、體弱者需嚴密監測,警惕出現維生素K缺乏缺乏症的可能。
5.關於妊娠中用藥的安全性尚未確定。對於孕婦或有妊娠可能性的婦女,要權衡利弊,只有在利大於弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。
6.爲預防過敏反應的發生,用藥前應詳細詢問患者過敏史,並進行皮膚過敏試驗。
7.靜脈內大量注射,偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎,故要注意調整注射部位和注射方法,注射速度要儘量緩慢。
8.肌內注射時可發生注射部位疼痛、硬結,故不可在同一部位反覆注射。
9.肌內注射時使用的溶劑不能用於靜注和靜滴。
1.11 頭孢替唑的不良反應
1.休克 極少有休克發生,需進行嚴密觀察。當有任何與頭孢替唑使用有關的症狀,如不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等症狀,應立即停止用藥,並給予必要處理。
2.少數有過敏反應 如皮疹、蕁麻疹、皮膚發紅、瘙癢、發熱等,出現時停藥即消失。
3.罕見嚴重腎功能異常,偶見血肌酐升高,如發現異常應立即停藥,進行必要處理。
4.罕見粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少等,當發現有上述異常時,應停止用藥。
5.罕見天冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶增加,有上述異常時,應立即停止用藥。
6.偶見胃腸道反應 如噁心、嘔吐、腹瀉等,罕見僞膜性腸炎,當有腹痛、腹瀉出現時,應立即停藥。
8.維生素缺乏症 罕見發生維生素K缺乏缺乏症和B族維生素缺乏症。
9.罕見間質性肺炎、毒理性發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多,當出現上述症狀時,應停止用藥,並給予相應的治療。
1.12 頭孢替唑的用法用量
成人每日0.5~4g,兒童每日20~80mg/kg,分1~2次靜脈給藥或肌內注射。重症感染,劑量可按醫囑適當增加。 注射液的配製,具體如下。
1.靜注 溶於注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖注射液,緩慢注射。
3.肌注 溶於0.5%鹽酸利多卡因注射液。 注射液溶解時如因溫度原因出現混濁,可加溫使其澄清後使用。溶解後最好立即使用,如需保存,爲防止發生沉澱,應在陰涼處(15℃以下)保存,但必須在72h內使用。
1.13 藥物相互作用
尚不明確。