酮洛芬腸溶膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：酮洛芬腸溶膠囊

英文名：Ketoprofen Enteric-coated Capsules

漢語拼音：Tongluofen Changrong Jiaonang

本品主要成分及其化學名稱爲：本品主要成分爲酮洛芬，其化學名爲a-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。

其結構式爲：

分子式： C₁₆H₁₄O₃分子量：254.29

【性狀】

本品爲腸溶膠囊，內容物爲白色粉末。

【藥理毒理】

本品爲芳香基丙酸衍生物，屬非甾體抗炎鎮痛藥。本品除抑制環氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎症損傷部位疼痛感覺。因緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛。緩激肽還可引起子宮收縮，故本品用於痛經，主要是通過抑制緩激肽，從而抑制子宮收縮和鎮痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮痛作用。

急性毒性試驗結果：大鼠經口LD₅₀爲101mg/kg。

【藥代動力學】

口服易吸收。與食物、奶類同服時吸收減慢，但吸收仍較完全。一次給藥後約0．5～2小時血藥濃度達峯值。血漿蛋白結合率爲99%（老年人可較低）。T_1/2爲1.6～4小時（平均3小時），60%於24小時內自尿中排出，主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出，以原形物排出可達10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%～50%。

【適應症】

用於各種關節炎：類風溼關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎等的關節痛、腫以及各種疼痛，如痛經、牙痛、手術後痛、癌性疼痛等。

【用法用量】

口服  成人常用量： ①抗風溼，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg；②治療痛經，一次 50mg，每 6～8小時1次，必要時可增至每次75mg。爲避免對胃腸道刺激，應飯後服用，整個膠囊吞服。

【不良反應】

（1）胃腸道反應較常見，如胃部疼痛或不適、脹氣、噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉、便祕等，嚴重者可出現上消化道潰瘍、出血及穿孔。

（2）過敏反應：過敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣（過敏性）等。

（3）眼：視力模糊、視網膜出血。

（4）心血管系統：心律不齊、血壓升高、心悸。

（5）中樞神經系統：頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑鬱、幻覺、嗜睡、四肢麻木等。

（6）肝腎：肝損害、腎功能下降、間質性腎炎、腎病。

（7）血液系統：鼻衄、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。

（8）其它：水瀦留（體重增加快、尿量減少、面部水腫等）、口腔炎、多汗等。

【禁忌症】

（1）對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過敏者；（2）有活動性消化性潰瘍者。

【注意事項】

（1）交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。

（2）有下列情況者應慎用：①哮喘，用藥後可加重；②心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者，用藥後可加重水鈉瀦留，甚至導致心、肝、腎功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥後出血時間延長，出血傾向加重；④有消化道潰瘍病史者，應用本品時易出現胃腸道副作用，包括產生新的潰瘍；

（3）本品爲治療關節炎的對症藥物，用藥數天至1周見效，達最大療效需連續用藥2～3周。必須同時進行病因治療。

（4）腎功能不全者應酌情減量。

（5）爲了減少對胃腸道刺激，可與食物同服或飯後服用。對急需止痛患者，可於進食前30分鐘或進食後2小時服藥。

（6）長期用藥時應定期隨診，檢查血象及肝、腎功能。一旦出現胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應等異常情況，應立即停藥、就診。

（7）對實驗室檢查的干擾：①由於本品對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長3～4秒；②本品可使血鈉濃度降低，血紅蛋白及紅細胞壓積降低；③本品可致血清鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉氨酶升高；④由於本品在尿中代謝產物的干擾，可影響尿17一羥皮質類固醇（17－OHCS）的測定結果。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女不宜應用。

【兒童用藥】

尚不明確。

【老年患者用藥】

老年人應用本品時血漿蛋白結合率及藥物排出速度可減低，導致血藥濃度升高及半衰期延長，因而需注意劑量調整。尤其大於70歲者，開始可用半量，如無效且耐受好，可逐漸增加至常用量，但應密切監護 。

【藥物相互作用】

（1）飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應及出血傾向。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。

（2）與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。

（3）與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。

（4）與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。

（5）本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。

（6）本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。

（7）本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。

（8）本品不應與丙磺舒同用，因後者可明顯降低本品腎臟清除率（降低66%）和蛋白結合率（降低28%），導致血藥濃度增高，而有引起中毒的危險。

（9）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

【藥物過量】

服用常規劑量的5～10倍可導致嗜睡、噁心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發生，但較少見。服藥超量時應作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸藥或（和）利尿劑，並給予檢測及其他支持治療。

【規格】

（1）25mg  （2）50mg

【貯藏】

遮光，密封保存。