1 噻奈普汀介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Tianeptine
1.3 別名
噻奈普汀鈉;達體朗;硫耐撲定;噻萘普汀;Tatinol;Tianeptine Sodium
1.4 分類
1.5 劑型
12.5mg。
1.6 噻奈普汀的藥理作用
噻奈普汀爲噻奈普汀的鈉鹽,是一種三環類抗抑鬱藥,作用於5-羥色胺系統而起抗抑鬱作用。動物試驗中觀察到,噻奈普汀可增加海馬區錐狀細胞的自發性活動,加速功能抑制後的恢復,加快大腦皮質和海馬區神經元攝取5-羥色胺的速度。
1.7 噻奈普汀的藥代動力學
胃腸道吸收迅速而完全。口服12.5mg後,0.79~1.8h可達血藥濃度峯值,血藥峯值濃度爲246ng/ml。體內分佈迅速,蛋白結合率高達94%。在肝臟通過β-氧化作用和N-脫甲基作用代謝。極少量原形化合物(8%)自腎臟排出,主要是其代謝物從尿中排出。半衰期爲2.5h。長期用藥的老年人及腎功能不全患者,半衰期延長1h,肝功能不全者未見不良影響。
1.8 噻奈普汀的適應證
用於治療各種抑鬱症,如神經源性的反應性抑鬱症、軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑鬱症、酒精依賴患者在戒斷過程中出現的焦慮抑鬱狀態等。
1.9 噻奈普汀的禁忌證
1.對噻奈普汀過敏者;
2.15歲以下兒童;
3.孕婦。
1.10 注意事項
1.(1)心血管疾病患者;(2)胃腸道疾病患者;(3)精神病患者;(4)嚴重的腎功能不全者;(5)老年患者;(6)哺乳期婦女。
2.藥物對老人的影響:年齡超過70歲的老年人長期服用噻奈普汀,其清除半衰期延長1h。
3.使用單胺氧化化酶抑制劑的患者必須停藥2周後方能服用噻奈普汀;而停用噻奈普汀24h後,即可使用單胺氧化化酶抑制劑。
4.抑鬱症患者具有自殺傾向,故必須密切監護患者,特別在治療開始階段。如欲進行全身麻醉,必須告知麻醉師,患者正在服用噻奈普汀,並在手術前24或48h停藥。如欲進行急診手術,雖未事先停藥,仍可進行手術,但術中應密切監護。
5.在停藥前7~14天應逐漸減少劑量。
6.少數患者會出現警覺下降,且服用噻奈普汀會引起嗜睡,司機或機器操縱者需特別留意。
7.過量的處理:停止治療並密切監護,立即洗胃、進行心肺、代謝和腎功能監測,針對可能出現的異常狀況對症治療,特別注意通氣,糾正代謝和腎功能異常。
1.11 噻奈普汀的不良反應
不良反應罕見,通常有輕度上腹不適、腹痛、口乾、畏食、噁心、嘔吐、便祕、脹氣、心動過速、胸骨後疼痛、失眠、瞌睡、噩夢、無力、眩暈、頭痛、暈厥、震顫、發熱、臉紅、呼吸困難、咽部發癢、肌痛、腰痛。
1.12 噻奈普汀的用法用量
推薦劑量是每次12.5mg,每天3次,在早、中、晚飯前口服。
1.13 藥物相互作用
1.避免與非選擇性單胺氧化化酶抑制劑合用,因爲兩者合用有導致休克或陣發性高血壓、高溫、驚厥、死亡的危險性。
2.聖約翰草(ST JOHN′SWORT)與噻奈普汀合用,可能會導致5-羥色胺綜合徵(高血壓、高熱、肌陣攣、精神狀態改變)。
3.水楊酸可以降低噻奈普汀的蛋白結合率,故同時服用高劑量水楊酸時,推薦減少噻奈普汀的用量。
1.14 專家點評
對心境紊亂有較好的作用。對軀體不適症狀具有顯著作用,特別是對與焦慮和心境紊亂有關的胃腸道不適症狀效果明顯。