1 筒箭毒鹼介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Tubocurarine
1.3 別名
阿美利查爾;狄沙林;箭毒鹼;可拉靈;氯化竹管箭毒鹼;氯化筒箭毒;鹼氯化筒箭毒鹼;管箭毒鹼;氯化筒箭毒鹼;Curarin;Tubarine;Tubocurarine chloride
1.4 分類
1.5 劑型
1. 3mg/ml;
2.針劑:15mg/支、10mg/支。
1.6 筒箭毒鹼的藥理作用
2.吸入性全麻藥(特別如乙醚等)和氨基甙類抗生素(如鏈黴素)能加強和延長此類藥物的肌松作用。
3.抗膽鹼酯酶藥可拮抗其作用,故過量時可用適量的新斯的明解毒。
1.7 筒箭毒鹼的藥代動力學
1.口服難吸收,靜注單劑常用量筒箭毒鹼後,迅速產生肌肉鬆弛作用,2~5min內作用最強;頭頸部小肌肉首先受累;然後波及四肢、軀幹和頸部的其他肌肉;繼而因肋間肌鬆弛,出現腹式呼吸;如劑量過大,進而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌注後,鬆弛作用可能在10~25min內開始。靜注單劑量後就足以產生完全的鬆弛作用,持續25~90min。
2.筒箭毒鹼約有40%~45%與血漿蛋白結合。越過胎盤的藥量很小。
3.注射進入體內的藥物,33%~75%以原藥隨尿排出;約11%進入膽汁;約1%在肝內脫甲基,其代謝產物亦進入膽汁。
1.8 筒箭毒鹼的適應證
2.爲氣管插管和內鏡插管提供幫助。
4.診斷肌無力。因具有一定的危險性,僅在其他診斷難以確定時才使用筒箭毒鹼進行試驗。
5.臨牀上曾用於治療震顫麻痹、破傷風、狂犬病、士的年中毒等,因有麻痹呼吸肌的危險,現已少用。
1.9 筒箭毒鹼的禁忌證
2.呼吸抑制,心,肺,肝功能不全(或異常徵象)和內分泌功能低下者均應慎用。
1.10 注意事項
1.應準備好急救藥品和器械。如出現長時間的呼吸暫停,應儘快給氧和氣管插管,直至自主呼吸已充分恢復爲止。此外,還可使用新斯的明或依酚氯銨搶救。同時並用硫酸阿托品。
4.如發生嚴重低血壓,應予補充液體,並慎用升壓藥。應使患者保持有利於靜脈迴流的體位。
5.在使用神經肌肉阻斷藥之前先給予抗組胺藥,在阻止發生哮喘或支氣管痙攣方面具有明顯作用。
6.呼吸性酸中毒和低鉀血癥可使筒箭毒鹼的藥效增強。體溫升高可增強去極化神經肌肉阻斷藥的作用,反之則見減弱。
1.11 筒箭毒鹼的不良反應
1.過快靜注筒箭毒鹼,或超劑量,或多劑量,均可繼組胺釋放和神經節阻斷之後出現低血壓,組胺釋放可導致過多流涎,注射部位出現風團並發熱。還可引起支氣管痙攣或其他過敏症狀。神經節被阻斷則可導致胃腸活動和張力減弱。長時間的呼吸暫停是超劑量的嚴重後果。
4.偶可引起惡性高熱症。
1.12 筒箭毒鹼的用法用量
1.筒箭毒鹼常在1~1.5min內靜注,嬰兒和其他不能進行靜注的病人可肌注與靜注相同的用量。
2.給藥必須個體化。肝功能不全者可能需要高於功能正常患者的用量。
3.作爲全身麻醉的輔助用藥,成人一般開始靜注6~9mg;必要時,可在3~5min後再給予3~4.5mg;如須延長肌松作用,可再給3mg。一般情況下,可按0.165mg/kg計算。作用持續時間爲20~40min。當吸入乙醚或甲氧氟氟氟烷作全麻時,筒箭毒鹼僅用常用量的1/3;吸入環丙烷時則僅用常用量的1/5。
4.輔助電休克可緩慢靜注0.165mg/kg,輔助通氣則用0.0165mg/kg。
5.診斷重症肌無力可給予0.004~0.033mg/kg,如用藥後明顯的肌無力症狀持續存在,應給予拮抗藥。嚴密觀察可能出現的呼吸抑制。
6.兒童用量爲0.045mg/kg,新生兒和早產兒則僅用0.02~0.025mg/kg,繼後的補充劑量爲開始劑量的20%。
1.13 藥物相互作用
1.利多卡因、普魯卡因胺、奎尼丁、維拉帕米和鎂均可增強筒箭毒鹼的神經肌肉阻斷作用,甚至導致呼吸抑制和窒息。
2.某些抗感染藥物可增強筒箭毒鹼的神經肌肉阻斷作用,最常涉及的有氨基苷類、林可胺類(lin-cosamides)、多粘菌素類和兩性黴素B,其次還有四環素類。
3.抗膽鹼酯酶藥物如新斯的明和依酚氯胺對筒箭毒鹼有拮抗作用。
4.抗癲癇藥如卡馬西平和苯妥英可使患者對筒箭毒鹼產生耐藥性。
6.與其他肌松藥合用可增強肌松作用。
1.14 專家點評
由於筒箭毒鹼來源有限,並有一定缺點,故已少用。可取國產的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)代用。