4 概述
抗焦慮藥又稱弱安定劑，是一組主要用以消除緊張和焦慮症狀的藥物。特別是苯二氮類在治療課題量時具有鎮靜、抗焦慮、抗癲癇和鬆弛肌肉作用，劑量較高時有催眠作用。其藥理主要是通過增加γ—氨基丁酸（GABA）和甘氨酸兩種抑制性神經遞質的活性而產生的，抗焦慮作用與抑制腦幹網狀結構及邊緣系統的5—HT能活性有關。
焦慮是多種精神病的常見症狀，焦慮症則是一種以急性焦慮反覆發作爲特徵的神經官能症，並伴有植物神經功能紊亂。發作時，患者多自覺恐懼、緊張、憂慮、心悸、出冷汗、震顫及睡眠障礙等。無論是焦慮症或焦慮狀態，臨牀多用抗焦慮藥治療。常用的爲苯二氮卓類。
[分類]
(1)苯二氮卓類。此類藥物有安定、氯氮 、去甲羥基安定、硝基安定、氟安定等。這類藥物都具有抗焦慮作用、鎮靜作用和大劑量時的催眠作用，亦是一種有效的肌肉鬆弛劑和抗癲癇藥物。其藥物主要作用於大腦的網狀結構和邊緣系統，因而，產生鎮靜催眠作用。
(2)氨甲酸酯類。如甲丙氨酯、卡立普多等。本類藥物具有鎮靜和抗焦慮作用，可用於失眠症，本藥主要用於神經官能症的緊張焦慮狀態。
(3)二苯甲烷類。如定泰樂，本類藥物具有鎮靜、弱安定及肌肉鬆弛作用，並有抗組織胺作用，因而可用於治療失眠。一般主要用於輕度的焦慮、緊張情緒激動狀態和絕經期的焦慮不安等精神、神經症狀。
(4)其他類，如芬那露、谷維素。谷維素主要是調整植物神經功能，減少內分泌平衡障礙，改善精神、神經失調症，不僅能改善焦慮狀態，對焦慮形成的失眠也有較好的作用。
5 藥代動力學
藥物口服後，吸收頗快；肌肉注射的吸收慢而不完全。它們呈高脂溶性和血漿蛋白的結合率很高，易通過血腦屏障進入腦內。主要在肝內代謝,代謝產物頗多,且許多產物仍具治療作用，如安定代謝成去甲安定和羥基安定，它們又可重新組合成去甲羥基安定，這些物質均具和安定類似的藥理作用，而且去甲安定的作用持續時間比其原型藥物（安定）還要長一些。最後，由尿排出體外。苯二氮卓類還可按其半減期分爲兩類：短時間作用類，半減期爲4～12小時,如去甲羥基安定和氯羥安定，長期間作用類，半減期爲24～72小時，如安定、利眠寧和氟基安定類。半減期的長短是藥物選擇時的主要考慮因素。
6 適應症
最常用於有焦慮症狀和各類神經症，以及軀體疾病或各種器質性原因所致的繼發性焦慮狀態。在手術前後、內窺鏡檢查前和某些特殊境遇時用藥，有穩定情緒、解除緊張的作用。
治療的適應症頗廣，最常用於各種有焦慮症狀的神經症，如焦慮症、驚恐發作、恐怖症、強迫症、疑病症和神經衰弱。因軀體疾病或各種器質性原因所致的繼發性焦慮，如高血壓病甲狀腺功能亢進、經前緊張症患者常伴焦慮症狀，均可用本類藥物作對症治療。應激狀態時的過度焦慮,如外科手術前後或特殊或意外事件後,亦可臨時短期服用。此外，在臨牀上還常被用作安眠藥物，主要適應於入睡困難者。
臨牀上主要根據病情選擇藥物，持久的慢性焦慮狀態選用長時間作用者，如安定或利眠寧等；對間斷髮作的焦慮狀態或臨時應用者，則選短時期作用藥物，如去甲羥基安定等。
療程要根據病情靈活掌握，僅需短期治療者，用藥1～2周便足；較爲慢性的焦慮狀態,亦不宜超過6周。停藥時，宜取逐漸減量法，不宜驟停，以防戒斷反應的發生。多取口服法，可將日劑量分次給服，也可臨睡前一次服用。注射給藥僅適用於嚴重的急性焦慮狀態。
但本類藥物濫用（給不必應用本類藥物者使用）或劑量過高、療程過長，都會引起藥物依賴。這一情況已經引起關注，多數國家已將抗焦慮藥列爲管理藥物，必須憑處方給藥，不得自行購服。
7 不良反應
在治療劑量時副作用輕微，主要有思睡、軟弱、頭昏和眩暈等,偶見藥疹。劑量過高時可引起過度鎮靜,震顫和共濟失調等副作用；有時可影響精細的運動和協調功能，但服藥者對此卻不能覺察，因而會導致車禍或意外事故。長期用藥，可產生藥物依賴性；病人對藥物的耐受性增高，以致用藥劑量增高；突然停藥則產生戒斷反應，如失眠、頭痛、煩躁、興奮、噁心、嘔吐、肌肉疼痛或抽動等，嚴重者可有癲癇發作或呈急性興奮狀態。過量服用可致中毒，表現爲意識不清、嗜睡、昏睡、昏迷或譫妄，伴有肌肉鬆弛、心動過緩、血壓降低等症狀。
8 合理使用
焦慮是神經衰弱病人的常見症狀之一。病人憂慮、緊張、恐懼，常伴有頭痛、心悸、易激惹和失眠等軀體症狀。抗焦慮藥具有減輕憂慮、穩定情緒和改善睡眠的作用，可以鬆弛肌肉的緊張狀況，是目前應用較廣泛的一類藥物。
目前認爲控制情緒活動的主要部位是大腦邊緣系統(如下丘腦、海馬、杏仁核等)，這些部位在神經衰弱的發病中有着重要的作用。抗焦慮藥主要選擇性地抑制邊緣系統的海馬、杏仁核，產生抗焦慮作用，同時亦能抑制腦幹網狀結構，使大腦皮質的興奮性下降，產生鎮靜催眠作用，它尚能抑制脊髓運動神經元產生中樞性骨骼肌鬆弛等作用。
目前一般都首先選苯二氮草類，這一類藥物品種甚多，各具特點。一般可根據它們的鎮靜催眠作用，抗焦慮作用和肌肉鬆弛作用的強弱選用。其鎮靜催眠作用強弱順序如下：硝基安定＞安定＞利眠寧＞安寧＞去氧安定。抗焦慮作用則爲安定≥去氧安定≥利眠寧＞安寧＞硝基安定。鬆弛肌肉作用大小爲：安定＞羥基安定。
10 市場佔有率
2007年全球抗焦慮藥市場將達到62.3億美元
前線戰略諮詢公司（FrontLineStrategicConsulting,Inc.）的一份新的戰略性市場報告對美國和全球的抗焦慮藥市場進行了戰略性分析。據估計，整個抗焦慮藥市場在2002～2007年間將以8.0%的複合增長率（CAGR）增長，到2007年，美國的銷售額將佔全球總銷售額的67%。因經濟不景氣、戰爭威脅和人口老齡化，預期對在研中更安全有效的治療藥的需求將增加。全球約有4.9億多人罹患焦慮，預期到2007年，患病人數將持續增加。焦慮症是伴有無法抵抗的焦慮和恐懼的醫學疾病，包括恐懼症、強迫症、驚恐障礙、創傷後精神緊張性障礙和廣泛性焦慮障礙。焦慮症一般用藥物治療、心理治療或兩者相結合治療。醫師根據個人偏好、診斷及病人的保險補償選擇治療方法。目前佔據市場、可有效地治療焦慮症的產品爲苯二氮卓類和許多抗抑鬱藥。然而醫生仍在尋找更有效、不良反應更小的藥物，因此速激肽拮抗劑和GABA調節劑等新的激素抑制劑將獲取更多的市場份額。隨着現在市場上的大多數抗焦慮藥專利到期，抗焦慮藥市場將以更爲緩慢的速度增長直至新藥上市。第一個上市的產品可能是Pharmacia公司的德倫環烷（deramciclane），將於2003年底在歐洲和南非上市。2003～2007年間，ALZA、Merck、Esteve和Indevus公司的新藥上市將促使抗焦慮藥市場持續加速增長。另外，到2007年，非專利藥的銷售額將佔抗焦慮藥市場的近50%。
11 未來發展
世界抗焦慮藥市場預測
前沿戰略諮詢(FLSC)公司一份題爲"抗焦慮，一份美國和世界的戰略市場分析"的研究報告分析了焦慮病的市場現狀和出現的新治療藥，以及通用名藥和新引入藥物對抗焦慮治療市場的可能經濟衝擊等方面。據估計，從2002-2007年，世界抗焦慮總市場將以複合年增長率(CAGR)8．0％的速度增長。到2007年，美國的銷售額將佔67％，而世界其它市場則佔據餘下的份額。據認爲，由於經濟形勢的不穩定、戰爭的威脅和人口的老齡化，預期對更安全、有效治療藥的需求會增加。
焦慮影響全世界超過4．9億人，並且在預測期間還會不斷增加。焦慮性疾病包括恐怖症、強迫觀念與行爲、恐慌症、創傷後應激症和泛化性焦慮等。目前這類疾病的治療多采用苯二氮卓類和許多抗抑鬱藥。然而，新的激素抑制劑如速激肽(tachykinin)拮抗劑和GABA(γ-氨基丁酸)調節劑將由於醫生不斷尋找更有效和副作用更小的藥物而逐漸分割這個市場。同時，因爲目前大多數抗焦慮藥都專利保護期滿，市場的增長在新藥介入之前將趨於緩慢。這批新藥的推出將從2003年晚些時候Pharmacia公司在歐洲和南非上市它的抗焦慮藥德倫環烷(deramciclane)開始。在2003～2007年間，隨着Merck、ALZA、Esteve和Indevus等公司的產品問世，這個增長勢頭將會持續。此期間，通用名藥的銷售額將會接近抗焦慮市場的一半。