3 甲硫氧嘧啶介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Methythiouracil
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
2.片劑 50mg及100mg。
3.6 甲硫氧嘧啶的藥理作用
丙硫氧嘧嘧啶,可抑制甲狀腺過氧化物酶,從而抑制酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的縮合,阻礙甲狀腺激素的生物合成。它不影響碘的攝取及T4、T3的釋放和利用,不直接對抗甲狀腺激素,須待已生成的甲狀腺激素消耗後才能產生療效。一般用藥2~3周症狀即可改善,1~3個月基礎代謝恢復正常。在外周組織中能抑制脫碘酶,從而抑制T4轉化爲T3,使血清中T3含量下降。此外,該藥尚有免疫抑制作用,能輕度抑制免疫球蛋白的生成,使血循環中甲狀腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin,TSI)含量下降,有一定的對因治療作用。甲硫氧嘧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧嘧啶,但不良反應較多,現已少用。
3.7 甲硫氧嘧啶的藥代動力學
口服吸收迅速,20~30min開始出現於血中,2h達峯濃度,生物利用度爲80%,血漿蛋白結合率約爲75%,在體內分佈較廣,但以甲狀腺集中較多,易進入乳汁和通過胎盤,主要在肝代謝,部分與葡糖醛酸結合後排出,t1/2爲2h。
3.8 甲硫氧嘧啶的適應證
1.甲亢的內科治療 適於輕症和不宜手術或放射性碘治療者。
2.甲狀腺危象的治療 除消除誘因、採取綜合措施、用大劑量碘劑抑制甲狀腺激素釋放外,同時應用大劑量硫脲類藥物作爲輔助治療,以阻斷甲狀腺激素的合成。
3.術前準備 術前服用甲硫氧嘧啶使甲狀腺功能恢復或接近正常,可減少麻醉和術後合併症,防止術後發生甲狀腺危象,同時須術前兩週加服碘劑,減少充血,以利於手術進行。
3.9 甲硫氧嘧啶的禁忌證
3.10 注意事項
3.11 甲硫氧嘧啶的不良反應
1.有頭痛、眩暈及瘙癢、藥疹等過敏反應和食慾不振、嘔吐、腹瀉等消化道反應,多數情況不需停藥。
2.嚴重不良反應有白細胞減少和粒細胞缺乏症,多在治療後2~3個月內出現,但也有可能隨時發生,故服藥期間應定期檢查血象及肝功能,特別應注意與甲亢本身所引起的白細胞總數偏低相區別,若用藥後出現咽痛或發熱,立即停藥可恢復。
3.對胎兒和哺乳期兒童的甲狀腺功能可產生不良影響,孕婦慎用,哺乳期婦女禁用。硫脲類還使TSH分泌增加,後者能促進甲狀腺癌發展。
3.12 甲硫氧嘧啶的用法用量
成人0.05~0.1g/次,0.15~0.3g/d;極量,0.2g/次,0.6g/d。
1.甲亢的內科治療 開始0.2~0.6g/d,分3次服,症狀緩解後用維持量,25~100mg/d,分1~2次服。療程1~2年。
2.甲狀腺危象 0.4~0.8g/d,分3~4次服,療程不超過一週,爲綜合治療措施之一。
3.甲亢的術前準備 術前服用,使甲狀腺功能恢復到正常或接近正常,然後加服碘劑二週再進行手術。
3.13 藥物相互作用
硫脲類與口服抗凝血藥合用可使後者作用增加。鋰鹽、磺胺類、磺酰脲類、對氨基水楊酸、對氨苯甲酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、維生素B12等都可不同程度地抑制甲狀腺功能,與硫脲類合用時應注意。因碘劑可延緩硫脲類起效時間,用前應避免使用碘劑。
3.14 專家點評
1.硫氧嘧啶類,包括甲硫氧嘧嘧啶和丙硫氧嘧嘧啶;