3 甲硫氧嘧啶介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Methythiouracil
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
2.片劑 50mg及100mg。
3.6 甲硫氧嘧啶的藥理作用
丙硫氧嘧嘧啶，可抑制甲狀腺過氧化物酶，從而抑制酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的縮合，阻礙甲狀腺激素的生物合成。它不影響碘的攝取及T4、T3的釋放和利用，不直接對抗甲狀腺激素，須待已生成的甲狀腺激素消耗後才能產生療效。一般用藥2～3周症狀即可改善，1～3個月基礎代謝恢復正常。在外周組織中能抑制脫碘酶，從而抑制T4轉化爲T3，使血清中T3含量下降。此外，該藥尚有免疫抑制作用，能輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環中甲狀腺刺激性免疫球蛋白（thyroid stimulating immunoglobulin，TSI）含量下降，有一定的對因治療作用。甲硫氧嘧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧嘧啶，但不良反應較多，現已少用。
3.7 甲硫氧嘧啶的藥代動力學
口服吸收迅速，20～30min開始出現於血中，2h達峯濃度，生物利用度爲80%，血漿蛋白結合率約爲75%，在體內分佈較廣，但以甲狀腺集中較多，易進入乳汁和通過胎盤，主要在肝代謝，部分與葡糖醛酸結合後排出，t1/2爲2h。
3.8 甲硫氧嘧啶的適應證
1.甲亢的內科治療 適於輕症和不宜手術或放射性碘治療者。
2.甲狀腺危象的治療 除消除誘因、採取綜合措施、用大劑量碘劑抑制甲狀腺激素釋放外，同時應用大劑量硫脲類藥物作爲輔助治療，以阻斷甲狀腺激素的合成。
3.術前準備 術前服用甲硫氧嘧啶使甲狀腺功能恢復或接近正常，可減少麻醉和術後合併症，防止術後發生甲狀腺危象，同時須術前兩週加服碘劑，減少充血，以利於手術進行。
3.9 甲硫氧嘧啶的禁忌證
3.10 注意事項
3.11 甲硫氧嘧啶的不良反應
1.有頭痛、眩暈及瘙癢、藥疹等過敏反應和食慾不振、嘔吐、腹瀉等消化道反應，多數情況不需停藥。
2.嚴重不良反應有白細胞減少和粒細胞缺乏症，多在治療後2～3個月內出現，但也有可能隨時發生，故服藥期間應定期檢查血象及肝功能，特別應注意與甲亢本身所引起的白細胞總數偏低相區別，若用藥後出現咽痛或發熱，立即停藥可恢復。
3.對胎兒和哺乳期兒童的甲狀腺功能可產生不良影響，孕婦慎用，哺乳期婦女禁用。硫脲類還使TSH分泌增加，後者能促進甲狀腺癌發展。
3.12 甲硫氧嘧啶的用法用量
成人0.05～0.1g/次，0.15～0.3g/d；極量，0.2g/次，0.6g/d。
1.甲亢的內科治療 開始0.2～0.6g/d，分3次服，症狀緩解後用維持量，25～100mg/d，分1～2次服。療程1～2年。
2.甲狀腺危象 0.4～0.8g/d，分3～4次服，療程不超過一週，爲綜合治療措施之一。
3.甲亢的術前準備 術前服用，使甲狀腺功能恢復到正常或接近正常，然後加服碘劑二週再進行手術。
3.13 藥物相互作用
硫脲類與口服抗凝血藥合用可使後者作用增加。鋰鹽、磺胺類、磺酰脲類、對氨基水楊酸、對氨苯甲酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、維生素B12等都可不同程度地抑制甲狀腺功能，與硫脲類合用時應注意。因碘劑可延緩硫脲類起效時間，用前應避免使用碘劑。
3.14 專家點評
1.硫氧嘧啶類，包括甲硫氧嘧嘧啶和丙硫氧嘧嘧啶；