3 呋羅培南鈉介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Fropenem Sodium Salt
3.3 別名
3.4 分類
抗生素 > 其他β內酰胺類
3.5 劑型
1.每片（粒）含呋羅培南鈉100mg；
2.薄膜包衣片：每片中含呋羅培南鈉150mg或200mg；
3.6 呋羅培南鈉的藥理作用
呋羅培南鈉的藥效試驗就其體外抗菌能力、對β-內酰胺酶的穩定性、耐藥性、對各種感染模型的作用等方面進行了探討，確認了呋羅培南鈉對好氧性革蘭陽性菌、厭氧菌等各種細菌的抗菌作用。其機制是通過與青黴素結合蛋白結合，阻礙細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。 與其他抗生素比較，呋羅培南鈉對於青黴素敏感的肺炎鏈球菌菌株有極優異的活性，但和其他β-內酰胺相似，對於對青黴素敏感性降低的菌株的活性降低，對於金黃色葡萄球菌菌株的活性相似。呋羅培南鈉對其餘各種革蘭陽性菌菌株（白喉桿菌，溶血隱祕桿菌，Lance field serogroups A、B、C和鏈球菌G）的敏感性較高。對於呼吸道革蘭陰性病原菌流感嗜血菌和枯膜炎拉莫氏菌的活性和伊米配能及青黴素類相似。對於腸桿菌屬，呋羅培南鈉的活性譜優於其他β-內酰胺類，和亞胺培南（imipenem）相似。
3.7 呋羅培南鈉的藥代動力學
正常成年人口服呋羅培南鈉的吸收率是20%。飯後給藥血漿藥物濃度Tmax延長約1小時，但Cmax、AUC不變。高齡者的Tmax延長，吸收延遲，AUC增大，但Cmax不變。口服給藥1小時後幾乎所有組織都達到最高濃度，然後迅速降低。呋羅培南鈉與血清蛋白的結合力很強。體內主要代謝物是伴隨着β-內酰胺環開環的含四氫呋喃環開環產物。基本都是通過腎臟排泄。當呋羅培南鈉和丙磺舒合用時，可使呋羅培南鈉的腎清除率明顯降低，故呋羅培南鈉的腎排泄與腎小管分泌有很大關係。人口服呋羅培南鈉後，約20%被吸收，其中約10%轉變爲代謝物M-1，其餘爲藥物原藥和M-2各佔5%。呋羅培南鈉原藥的半衰期短，約1小時。
3.8 呋羅培南鈉的適應證
適用於細菌性肺炎及複雜性尿路感染，上呼吸道感染，尿路感染（泌尿道感染），腸炎和胃腸炎。
3.9 呋羅培南鈉的禁忌證
與速尿合用可使呋羅培南鈉的腎毒性增加，故這2種藥物列爲配伍禁忌。
3.10 注意事項
在動物實驗中，西司他丁鈉可阻礙代謝酶的作用，引起呋羅培南鈉血藥濃度上升。
3.11 呋羅培南鈉的不良反應
過敏症——偶見出疹、瘙癢、蕁麻疹；罕見發熱、發紅等。偶見嗜酸性細胞增多、粒細胞減少、血小板減少等。偶見穀草轉氨酶（GOT）、谷丙轉氨酶（GPT）、鹼性磷酸酶（A1-P）、膽紅素、乳酸脫氫酶（LDH）、r-GTP等上升。偶見血尿素氮（BUN）上升、發燒、噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛腹腹脹。罕見頭痛、頭暈、浮腫、口脣乾燥、眼痛、口角炎、消化不良、食慾不振、引起K和B族維生素缺乏等。
3.12 呋羅培南鈉的用法用量
口服，200mg/次或300mg/次，3次/d。
3.13 專家點評
以細菌性肺炎、複雜性尿路感染症和輕度化膿疾病爲對象，進行Ⅲ期臨牀比較試驗，結果表明，對於治療細菌性肺炎與複雜性尿路感染症，呋羅培南鈉300mg/次，3次/d劑量組與環己氧碳氧乙基頭孢替安酯200mg/次，3次/d劑量組有相同的效果。而治療輕度化膿疾病，呋羅培南鈉200mg/次，3次/d與頭孢克洛250mg/次，3次/d藥效相同。安全性方面，與對照藥相比無顯著差異。