1 達替米星介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Dactimicin
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
100mg,200mg。
1.6 達替米星的藥理作用
達替米星屬假二糖氨基糖苷類,在結構上具有亞胺基,抗菌活性強,尤其對金黃色葡萄球菌的作用加強,對大多數鈍化酶穩定。達替米星在對耐藥菌的抗菌活性和減低耳、腎毒性兩方面均有較大突破,開創了氨基糖苷類研究的新領域。其特點爲抗菌譜更廣,除對腸桿菌科、銅綠假單胞菌具很高的抗菌活性外,對沙雷桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌、腸桿菌屬、克雷白桿菌等以及金黃色葡萄球菌、肺炎球菌有良好的抗菌活性。對多種氨基糖苷類鈍化酶穩定。與哌拉西林、美洛西林、頭孢他啶聯合應用對革蘭陰性或陽性菌有協同作用。動物實驗證實,達替米星的耳毒性和腎毒性較同類品種低。
1.7 達替米星的藥代動力學
達替米星吸收快,血漿濃度高。單劑量50mg或100mg肌注,20~30min血漿藥物濃度達峯值,峯濃度約爲14mg/L,2h後約爲5mg/L。在體內分佈良好,在肝、腎、痰液、闌尾組織、腹腔積液、生殖器官、羊水、膽汁中濃度較高。血漿半衰期爲1.8~3.4h。主要由尿液排出,8h內尿液中排出原形藥物爲給藥量的60%~70%。
1.8 達替米星的適應證
用於敏感菌所致的支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎、膀胱炎及中耳炎等。
1.9 達替米星的禁忌證
1.10 注意事項
3.應用期間應監測血漿藥物濃度,依個體症狀或血漿藥物濃度合理安排劑量和療程。遇有AST、ALT、血漿膽紅素升高等異常時,應立即停藥。
1.11 達替米星的不良反應
2.神經毒性:頭痛、口脣麻木、耳鳴、眩暈、聽力減退,應立即停藥。
4.消化道反應:如噁心、嘔吐、腹瀉、口炎、食慾缺乏、維生素B、維生素K缺乏等。
1.12 達替米星的用法用量
成人每天50~100mg,每天2次,溶於注射用水或等滲氯化鈉注射劑後使用。
1.13 藥物相互作用
與哌拉西林、美洛西林、頭孢他啶等抗生素聯合應用,可增強對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等的抗菌作用,有協同作用。與強利尿藥聯合應用可致耳腎毒性加強,應避免與呋塞米、依他尼酸等強利尿藥聯合應用。不宜與肌肉鬆弛藥聯合應用。以免加強神經-肌肉阻滯,甚至引起呼吸驟停。
1.14 專家點評
達替米星在對耐藥菌的抗菌活性和減低耳、腎毒性兩方面均有較大突破,開創了氨基糖苷類研究的新領域。其特點爲:
1.抗菌譜更廣,除對腸桿菌科、銅綠假單胞菌具很高的抗菌活性外,對沙雷桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌、腸桿菌屬、克雷白桿菌等以及金黃色葡萄球菌、肺炎球菌有良好的抗菌活性。