3 肌苷概述
肌苷也稱次黃嘌呤核苷。是以次黃嘌呤爲鹼基部分的核糖核苷的一種。肌肉中含量最多,酵母、尿液中也存在。從腺苷與亞硝酸作用或酶解脫氨後得到。紫外線最大吸收248納米。在核苷磷酸化酶的作用下主成次黃嘌呤。
4 肌苷藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Jigan
4.1.3 英文名
Inosine
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C10H12N4O5 268.23
4.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲9β-9- D-核糖次黃嘌呤。按乾燥品計算,含C10H12N4O5應爲98.0%~102.0%。
4.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀鹽酸和氫氧化鈉試液中易溶。
4.6 鑑別
(1)取0.01%供試品溶液適量,加等體積的3,5-二羥基甲苯溶液(取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g,加鹽酸使成100ml),混勻,在水浴中加熱約10分鐘,即顯綠色。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》605圖)一致。
4.7 檢查
4.7.1 溶液的透光率
取本品0.5g,加水50ml使溶解,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在430nm的波長處測定透光率,不得低於98.0%(供注射用)。
4.7.2 有關物質
取本品,加水製成每1ml中含0.5mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峯的峯高約爲滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峯保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積(1.0%)。
4.7.3 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
4.7.4 熾灼殘渣
不得過0.1%(供注射用),或不得過0.2%(供口服用)(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
4.7.5 重金屬
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
4.7.6 異常毒性
取本品,加氯化鈉注射液製成每1ml中含10mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ C),按靜脈注射法給藥,應符合規定(供注射用)。
4.8 含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-水(10:90)爲流動相;檢測波長爲248nm。取肌苷對照品約10mg,加1mol/L鹽酸1ml,80℃水浴加熱10分鐘,放冷,加1mol/L氫氧化鈉1ml,加水至50ml,取20ul注入液相色譜儀,[1]肌苷峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求,理論板數按肌苷峯計算不小於2000。
4.8.2 測定法
取本品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另精密稱取肌苷對照品適量,同法測定,按外標法以峯面積計算,即得。
4.9 類別
4.10 貯藏
4.11 製劑
(1)肌苷口服溶液 (2)肌苷片 (3)肌苷膠囊 (4)肌苷注射液 (5)肌苷葡萄糖注射液 (6)肌苷氯化鈉注射液 (7)注射用肌苷
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 肌苷介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Inosini
5.3 別名
5'-肌苷酸鈉;次黃嘌呤核甙;次黃嘌呤核苷;肌甙;肌苷A;肌苷B;雅瑪山肌苷;Hypoxanthine Riboside;Aminosine;Oxiamine
5.4 分類
5.5 劑型
1.片劑:每片0.1g,0.2g;
2.口服液:0.2g(2ml),0.2g(10ml),0.2g(20ml);
3.注射劑:0.1g(2ml),0.1g(5ml),0.2g(3.5ml)。
5.6 肌苷的藥理作用
肌苷爲人體的正常成分,爲腺嘌呤的前體,能直接透過細胞膜進入體細胞,參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成。肌苷能活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,活化肝功能,並使處於低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝,有助於受損肝細胞功能的恢復。並參與人體能量代謝與蛋白質合成。能提高ATP水平並可轉變爲各種核苷酸。可刺激體內產生抗體,還可提高腸道對鐵的吸收,活化肝功能,加速肝細胞的修復。有增強白細胞增生的作用。
5.7 肌苷的藥代動力學
(尚不明確)
5.8 肌苷的適應證
3.用於冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、風溼性心臟病、肺源性心臟病的輔助用藥。
4.用於預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝髒的毒性反應。
5.9 肌苷的禁忌證
5.10 注意事項
5.11 肌苷的不良反應
5.12 肌苷的用法用量
1.成人0.2~0.4g,兒童每次0.1~0.2g,每天3次。
2.靜脈注射或輸注:成人每次0.2~0.6g,兒童每次0.1~0.2g,每天1~2次,可與葡萄糖溶液、氨基酸溶液、0.9%氯化鈉注射劑混合輸入。
3.眼球後注射:每次40mg,8天注射1次,5次爲1個療程。
5.13 藥物相互作用
5.14 專家點評
肌苷參與體內能量代謝及蛋白質的合成,臨牀用於白細胞減少,血小板減少等症,也用於肝損傷的輔助治療。此外肌苷還可刺激機體產生抗體,提高免疫力,更適合慢性疾病的治療如冠心病等。活化丙酮酸氧化酶系,提高輔酶A的活性,使處於低能、缺氧狀態下的組織細胞繼續順利地進行代謝,活化肝功能,使受損害肝細胞加快修復。適用於白細胞和血小板減少症、心肌損傷、肝炎、肝硬化。升白細胞作用較弱,對嚴重粒細胞減少無明顯效果。因無明顯副作用,可與其他升白藥物配合使用。
6 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.