1 阿立必利介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Alizapride
1.3 別名
阿列必利；Alizapridum；Plitican
1.4 分類
1.5 劑型
50mg；
2.片劑：50mg。
1.6 阿立必利的藥理作用
阿立必利是一種抗多巴胺能藥物，其化學結構和藥理作用與甲氧氯普氯普胺（胃復安）相似，爲強效止吐藥。阿立必利能拮抗中樞多巴胺D2受體，大劑量時則可選擇性地拮抗5-羥色胺3（5-HT3）受體，從而起到止吐作用。臨牀研究表明，阿立必利用作止吐藥治療接受多種化療方案的患者比甲氧氯普氯普胺更加有效且毒性更小，但阿立必利在治療接受強烈致吐化療的癌症患者時所顯示的止吐活性相對較弱，並不優於其他有效的止吐藥（如昂丹司瓊或格雷司瓊）。同時，動物研究表明，阿立必利尚能拮抗阿撲嗎啡和二氫麥角生物鹼的催吐作用，且作用較甲氧氯普氯普胺強。此外，阿立必利還具有輕微的中樞性精神抑制作用。另據報道，大劑量時對動物有微弱的交感神經阻滯作用。
1.7 阿立必利的藥代動力學
阿立必利口服或注射吸收均良好，口服和肌注的生物利用度爲81%～87%。禁食的情況下口服阿立必利100mg（片劑）後0.7h達血藥濃度高峯，平均達峯濃度爲740ng/ml；服用相同劑量的口服溶液可達到更高的峯值水平（0.6h內達到930ng/ml）。肌注阿立必利100mg後20～30min血藥濃度高峯，達峯濃度爲850ng/ml。靜脈注射阿立必利100mg，注射結束後即達血藥濃度高峯，血清濃度水平超過2000ng/ml。給予阿立必利直腸栓劑（100mg）後1.3h，可達血藥峯濃度600ng/ml。阿立必利靜脈注射後，中樞和外周部位的分佈容積分別爲36L和61L。阿立必利靜脈注射、肌注或口服（片劑）劑量的大約80%可在5天內以原形隨尿排出，直腸栓塞給藥後大約62%以原形隨尿排出。是否可經乳汁排泄尚不清楚。阿立必利的消除半衰期爲3h，總體清除率約爲每分鐘500ml。
1.8 阿立必利的適應證
1.9 阿立必利的禁忌證
對阿立必利過敏者。
1.10 注意事項
2.對甲氧氯普氯普胺過敏者；
4.接受精神地西泮藥治療的患者或曾在精神地西泮藥或其他藥物（包括甲氧氯普氯普胺）治療時發生過錐體外系反應的患者；
5.嚴重腎功能損害者；
1.11 阿立必利的不良反應
罕見類似酰苯胺類作用的過敏反應，局部或全身肌肉痙攣等神經系統反應，以及閉經、溢乳等內分泌系統反應。
1.12 阿立必利的用法用量
1.每天100～200mg，分2次服用。第一次在用抗癌藥之前服用；第二次在用抗癌藥之後4～8h服用。
2.肌內注射：用法與用量同口服給藥。
3.靜脈注射：用藥與用量同口服給藥。
1.13 藥物相互作用
2.阿立必利與溴哌利多合用時，可加重錐體外系的不良反應。其機制可能爲兩藥的抗多巴胺能作用相疊加。
1.14 專家點評
阿立必利爲強止吐藥。用於防治腫瘤化療引起的噁心、嘔吐。阿立必利能拮抗阿撲嗎啡和二氫麥角生物鹼等的致吐作用。特點是具有微弱的中樞性精神抑制作用而沒有膽鹼能效應。