藥品標準
正式名
鹽酸丁螺環酮
漢語拼音
Yansuan Dingluohuantong
標準號
WS-431(X-375)-99
拉丁文或英文
Buspirone Hydrochloride
主要活性成分
本品爲8-氮雜螺[4,5]癸烷-7-9二酮,8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。
性狀
本品爲白色粉末;無臭,味澀。
本品在水、甲醇或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點[中國藥典1995年版二部附錄ⅥC]爲202~206℃。
鑑別
(1)取本品約10mg,加水2ml溶解後,加鉬酸銨試液3滴,即生成白色絮狀沉澱。
(2)取本品,加水製成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)測定,在214、238與302nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品圖譜一致。
(4)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(中國藥典1995年版二部附錄Ⅲ)。
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 北京市藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 北京四環製藥廠 提出
本標準自2000年 3月14日起試行,試行期2年。
保護期 年,保護期內,其它單位不得仿製。
檢查
有關物質 取本品,加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液,作爲供試品溶液,精密量取適量,加氯仿稀釋成每1ml中含0.05mg的溶液,作爲對照溶液,照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄VB)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以二甲苯-二乙胺(20:1)爲展開劑,展開後,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於二個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%)。
含氯量 取本品約0.4g,精密稱定,加水20ml溶解後,加硝酸3ml,精密加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)20ml,微熱5分鐘,濾過,用水80ml洗滌容器和濾器,合併洗液和濾液,加8%的硫酸鐵銨溶液2ml用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至紅棕色渾濁。每1ml的硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於3.54mg的Cl。含氯量應爲 8.0~8.8%。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧN),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酸汞試液5ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於21.1mg的C21H31N5O2·HCL。
作用與用途
本品用於治療廣泛性焦慮症和其他焦慮性障礙。
用法與用量
注意
1.孕婦,哺乳期婦女禁用。 2.兒童和對本品過敏者禁用。
劑量
口服。一次5~10mg,一日3次;根據病人的治療反應,每2~3天增加5~15mg。
標示量
按乾燥品計算,含C21H31N5O2·HCl不得少於98.5%。
類別
製劑
口服。一次5~10mg,一日3次;根據病人的治療反應,每2~3天增加5~15mg。
規格
貯藏
遮光,密閉保存。
有效期
暫定二年。