版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸洛非西定片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸洛非西定片說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸洛非西定片
曾用名：
商品名：
英文名：Lofexidine Hydrochloride Tablet
漢語拼音：Yɑnsuɑn Luofeixidinɡ Piɑn
本品主要成份爲：鹽酸洛非西定。其化學名稱爲：(±)-2 -[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基] -2-咪唑啉。
結構式：
分子式：C11H12Cl2N2O
分子量：259.6
【性狀】
【藥理毒理】
本品爲咪唑啉類衍生物。與可樂定的結構和作用相似。選擇性激動中樞
a2受體，降低外周交感神經活性，抑制去甲腎上腺素釋放，鬆弛血管平滑肌，產生血壓下降作用。
阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經原的活性，當戒除阿片藥品或毒品時，因突然除去對該神經原的抑制而使其活動亢進，產生阿片類戒斷綜合症。本品能對抗這種作用，所以使用本品可使海洛因戒斷綜合徵的強度與持續時間。本品無成癮性。
在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明，洛非西定的用量在1mg/kg以下時沒發現任何不良反應；3mg/kg是臨界毒性劑量，這個劑量相當人治療劑量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相當於人治療劑量的500～2500倍，出現中度到重度反應。可見這個藥物的毒性不大，是比較安全的。
【藥代動力學】
用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明，洛非西定口服後吸收完全，Tmax約在2～5小時，Cmax相當於2.6～4.0ng/ml的遊離鹽基。達到峯濃度後血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2a爲1.3～3.7小時，消除相t1/2b爲9～18.3小時。吸收後的藥物，原形由尿中排出的平均爲12%（5～20%），12小時內可排出48%，48小時內能排出80%，由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝，其中主要代謝產物爲2,6-二氯酚，並以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80～90%的藥物與血漿蛋白結合。
【適應症】
【用法用量】
開始用量爲口服每次0.2mg，每日2次，以後可逐漸增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之後，再緩慢停藥，至少要2至4天。
【不良反應】
洛非西定口服後主要的不良反應有瞌睡和口、咽及鼻腔乾燥，睏倦、乏力，此外還可能出現體位性低血壓或短暫昏厥，這些反應在減少服藥量後可自行消失。
【禁忌】
凡血壓低於90/40mmHg或心率低於60次/分時不應使用。對本品過敏者也不能應用。
【注意事項】
（1）有下列疾病的患者應當慎用：低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病（包括近期的心肌梗死）、心動過緩、腎功不全以及有抑鬱病史者。
（2）因本品有中樞抑制作用，可引起瞌睡，服藥者不宜駕車或操縱機器，以免發生意外。
（3）本品必須緩慢（至少要2～4天，甚至更長）停藥，以免突停發生反跳性血壓升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
安全性尚未建立。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
因爲本品爲a2受體激動劑，所以不能與a 受體阻斷同時使用，以免發生藥理學的拮抗作用。
【藥物過量】
洛非西定過量產生血壓下降、心動過緩。動物試驗證明，急性中毒表現瞌睡、共濟失調、過度興奮、甚致暈厥。
對藥物過量的解毒劑可用a 受體阻斷藥，如酚妥拉明或妥拉唑林。
【規格】
片劑：0.2mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網 址：