2 英文參考
isopropylarterenol hydrochloride,isoproterenol hydrochloride[朗道漢英字典]
isoprenaline hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]
3 鹽酸異丙腎上腺素藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Yibing Shenshangxiansu
3.1.3 英文名
Isoprenaline Hydrochloride
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C11H17NO3·HCl 247.72
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1,2-苯二酚鹽酸鹽。按乾燥品計算,含C11H17NO3·HCl不得少於98.5%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味微苦;遇光和空氣漸變色,在鹼性溶液中更易變色。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲165.5~170℃,熔融時同時分解。
3.6 鑑別
(1)取本品20mg,加水2ml溶解後,加三氯化鐵試液2滴,即顯深綠色;滴加新制的5%碳酸氫鈉溶液,即變藍色,然後變成紅色。
(2)取本品10mg,加水10ml溶解後,取溶液2ml,加鹽酸滴定液(0.1mol/L)0.1ml,再加0.1mol/L碘溶液1ml,放置5分鐘,加0.1mol/L硫代硫酸鈉溶液4ml,即顯淡紅色。
(3)取本品,加水製成每1ml中含50μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在280nm的波長處有最大吸收,吸光度約爲0.50。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》349圖)一致。
(5)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品0.10g,加水10ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲4.5~5.5。
3.7.2 有關物質
取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。另取間羥異丙腎上腺素和鹽酸異丙腎上腺素各適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含1.25μg的混合溶液,作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以磷酸溶液(取磷酸11.5g,用水溶解並稀釋至1000ml)-甲醇(95:5)爲流動相;檢測波長爲280nm。取系統適用性試驗溶液20μl,注入液相色譜儀,間羥異丙腎上腺素峯與鹽酸異丙腎上腺素峯之間的分離度應大於3.0,鹽酸異丙腎上腺素峯的信噪比應大於3。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使鹽酸異丙腎上腺素色譜峯的峯高約爲滿量程的50%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的7倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積(0.5%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(1.0%)。
3.7.3 乾燥失重
取本品,在80℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.4 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.8 含量測定
取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸30ml,微溫使溶解,放冷,加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於24.77mg的C11H17NO3·HCl。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
(1)鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑 (2)鹽酸異丙腎上腺素注射液
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 鹽酸異丙腎上腺素介紹
4.1 別名
喘息定;異丙去甲腎上腺素;治喘靈 ,異丙腎上腺素,鹽酸異丙腎上腺素
4.2 外文名
Isoprenaline
4.3 性狀
常用其鹽酸鹽,爲白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦,遇光和空氣漸變色,在鹼性溶液中更易變色。在水中易溶,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶。
4.4 鹽酸異丙腎上腺素的藥理作用
爲β受體激動劑,對β1和β2受體均有較強大的激動作用,對α受體幾無作用。主要作用如下:1、作用於心臟β1受體,使心收縮力增強,心率加快,傳導加速,心輸出量和心肌耗氧量增加。2、作用於血管平滑肌β2受體,使骨骼肌血管明顯舒張,腎、腸繫膜血管及冠脈亦不同程度舒張,血管總外周壓力降低。其心血管作用導致收縮壓升高,舒張壓降低,脈壓變大。3、作用於支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌鬆弛。4、促進糖原和脂肪分解,增加組織耗氧量。
4.5 鹽酸異丙腎上腺素的適應症
1.支氣管哮喘:適用於控制哮喘急性發作,常氣霧吸入給藥,作用快而強,但持續時間短。
2.心臟聚停:用於治療各種原因溺水、電擊、手術意外和藥物中毒等引起的心跳驟停。必要時,可與腎上腺素和去甲腎上腺素伍用。
3.房室傳導阻滯。
4.抗休克:可用於心原性休克和感染性休克。對中心靜脈壓高、心輸出量低者,應在補足血容量的基礎上再用本品。
4.6 用量用法
1.支氣管哮喘:舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超過60mg。小兒5歲以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。0.25%氣霧劑吸入:每次吸1~2下,1日2~4次。重複使用的間隔時間不應少於2小時。
2.心跳驟停:心腔內注射0.5~1mg。
3.房室傳導阻滯:Ⅱ度者採用舌下含片,每次10mg,每4小時1次;Ⅲ度者、心率每分鐘低於40次時,可用0.5~1mg溶於5%葡萄糖溶液200~300ml緩慢靜滴。
4.抗休克:以0.2~0.4mg加於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴,滴速爲每分鐘0.5~2ml,使收縮壓維持在12kPa(90mmHg),脈壓在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分鐘120次以下
4.7 注意事項
1.常見心悸、頭痛、頭暈、喉幹、噁心、軟弱無力及出汗等不良反應。
2.在已有明顯缺氧的哮喘病人,用量過大,易致心肌耗氧量增加,易致心律失常,甚至可致室性心動過速及心室顫動。成人心率每分鐘超過120次,小兒心率每分鐘超過140~160次,應慎用。冠心病、心肌炎及甲狀腺功能亢進者禁用。
4.過多、反覆應用氣霧劑可產生耐受性。此時,不僅β受體激動劑之間有交叉耐受性,而且對內源性腎上腺素能遞質也產生耐受性,使支氣管痙攣加重,療效降低,甚至增加死亡率。故應限制吸入次數和吸入量。
4.8 藥物相互作用
4.9 規格
片劑:每片10mg。
氣霧劑:濃度爲0.25%,每瓶可噴吸200次左右。
注射液:每支1mg(2ml)。