鹽酸布那唑嗪

1 布那唑嗪介紹

1.1 藥品名稱

布那唑嗪

1.2 英文名稱

Bunazosin

1.3 別名

鹽酸布那唑嗪；迪坦妥；布那佐裏；布納唑嗪

1.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

1.5 劑型

1.片劑:0.5mg，1mg，3mg；

2.緩釋片：3mg，6mg；

3.細粒劑：0.5%。

1.6 布那唑嗪的藥理作用

布那唑嗪作用機制同哌唑嗪，屬α₁受體阻滯藥，降壓效應良好。對α₁受體的選擇性比哌唑嗪強，對α₂受體幾乎無作用，因此不抑制交感神經末梢釋放兒茶酚胺的負反饋作用，不易引起心率和心排血量增加。布那唑嗪可同時使阻力血管及容量血管擴張，有效地降低收縮壓與舒張壓，對腎灌注、血糖或血脂水平沒有不利影響。此外，布那唑嗪不引起鉀、鈉瀦留。

1.7 布那唑嗪的藥代動力學

口服吸收完全，未發現食物影響其吸收。布那唑嗪吸收後1h達血藥濃度峯值，腎功能障礙者其血藥濃度峯值上升。布那唑嗪半衰期約2h，大部分在肝中代謝，幾乎全部隨膽汁排入腸道經糞便排出體外。

1.8 布那唑嗪的適應證

可用於原發性高血壓、腎性高血壓及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓等。

1.9 布那唑嗪的禁忌證

1.對布那唑嗪成分過敏。

2.冠狀動脈功能不全伴有主動脈瓣狹窄、二尖瓣狹窄、肺栓塞或心包疾病。

3.嚴重腎功能不全（肌酐清除率小於每分鐘30ml）。

4.兒童。

5.孕婦及哺乳婦女。

1.10 注意事項

1.（1）腎功能不全（肌酐清除率每分鐘30～60ml）；（2）肝功能不全；（3）老年；（4）嚴重心臟病；（5）精神病患者。

2.鑑於布那唑嗪可致直立性低血壓，建議在給藥初始或加量時，讓患者臨睡前服或服藥後取臥位；若服藥後發生低血壓狀態，可給予升壓藥對症治療。

3.對於從事高空作業、駕駛汽車等伴有危險性工作的人，在服用布那唑嗪時尤應注意預防直立性低血壓帶來的不良影響。

4.如把布那唑嗪緩釋片嚼碎服用，可能由於一過性血藥濃度升高而易於出現不良反應，因此服用布那唑嗪時切勿咀嚼。

1.11 布那唑嗪的不良反應

1.心血管系統：少見心悸、心動過速、胸部壓迫感或不適等。

2.精神神經系統：可有頭痛、失眠、疲勞、乏力、麻木、耳鳴、意識模糊、激動、煩躁不安等。

3.消化系統：可有噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹瀉、腹痛、口渴、便祕等。罕見丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）等升高。

4.泌尿生殖系統：可有尿頻、尿失禁和夜尿症。

5.其他：可有皮疹、面部潮紅、水腫、出汗、視力模糊、鼻塞、呼吸困難、發熱性多關節炎等。

1.12 布那唑嗪的用法用量

初始劑量，每次0.5mg，每天2～3次。以後漸增至每次1～2mg，每天2～3次，飯後服。緩釋片（以鹽酸布那唑嗪計算）從每天3mg，每天1次開始給藥，以後可增加至每天3～9mg，每天1次，一日量9mg爲限。

1.13 藥物相互作用

1.利尿藥或其他降壓藥與布那唑嗪合用時，可使布那唑嗪作用增強，故應注意減量。

2.利福平有肝藥酶誘導作用，可能減弱布那唑嗪療效。

1.14 專家點評

布那唑嗪在引起周圍血管阻力下降產生降壓的同時，對心率、心排血量和腎功能無明顯影響，對中樞神經系統無抑制作用，對水電解質、脂質、糖和尿酸代謝無不良影響，故可作爲一線降血藥使用。另外，它擴張周圍動脈和靜脈，起到“口服硝普鈉”的作用，因此常與強心利尿劑合用治療充血性心力衰竭。