2 頭孢替安介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Cefotiam
2.3 別名
噻乙氨唑頭孢菌素；頭孢噻四唑；泛司博林；頭孢噻乙唑；頭孢噻乙氨唑；頭孢噻乙胺唑；泛司頗靈；Cetiazole；Panrporin
2.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第二代
2.5 劑型
注射劑：每瓶0.25g，0.5g，1.0g。
2.6 頭孢替安的藥理作用
頭孢替頭孢替安爲半合成的注射用第二代頭孢菌素，其抗菌作用機制與其他頭孢菌素類藥相似，主要是通過與細菌細胞一個或多個青黴素結合蛋白（PBPs）相結合（頭孢替安與PBP-1、PBP-3有較高的親和力），抑制細菌分裂細胞的胞壁合成，從而起抗菌作用。頭孢替安在體外對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌的多數菌株以及大腸埃希菌、變形桿菌、克雷白桿菌、淋球菌、傷寒沙門菌等革蘭陰性菌具有較強的抗菌活性。對頭孢替安敏感性低或不敏感的細菌包括銅綠假單胞菌、斯帕坦爾腸桿菌、脆弱擬桿菌、難辨梭狀芽胞桿菌、斯帕坦爾沙雷菌、糞鏈球菌等。
2.7 頭孢替安的藥代動力學
頭孢替頭孢替安口服不吸收。肌內注射，其生物利用度爲86%。肌注頭孢替安0.5g，0.5h後血藥濃度達峯值，約爲20μg/ml。靜注0.5g，即時血藥濃度約爲65μg/ml，0.5h後血藥濃度降至20μg/ml。藥物吸收後，以肺中濃度較高，在其他內臟和肌肉組織中也有一定濃度，但頭孢替安不易進入腦脊液中。頭孢替安蛋白結合率約爲62%。半衰期與劑量相關，給藥0.5g後的半衰期約爲0.7h，而給藥2g後的半衰期約爲1.3h。51%～77%的藥物以原形經腎隨尿液排出。血液透析可清除約40%給藥量，但腹膜透析僅能清除約6%給藥量。
2.8 頭孢替安的適應證
適用於治療敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術後或外傷引起的感染和敗血症等。
2.9 頭孢替安的禁忌證
2.10 注意事項
2.慎用：（1）對青黴素類抗生素過敏者；（2）早產兒和新生兒；（3）嚴重腎功能不全者；（4）有慢性胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關性腸炎者；（5）高度過敏性體質者；（6）高齡、體弱者。
3.藥物對妊娠的影響：孕婦使用頭孢替安的安全性尚未確定，應慎用。
4.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女使用頭孢替安的安全性尚未確定，應慎用。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）應用鹼性酒石酸銅試液進行尿糖試驗時，可呈假陽性；（2）直接抗人球蛋白（Coombs）試驗可呈陽性反應；（3）使用頭孢替安期間用FRB法測定的總膽紅素水平可出現假性升高（正常值的2～20倍），但用DPD法測定則不受影響。
2.11 頭孢替安的不良反應
1.多見皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱等過敏反應；偶見過敏性休克。
2.消化道反應：多見噁心、嘔吐、食慾減退等症狀；偶見假膜性腸炎。
3.血液系統：有報道靜脈內使用頭孢替安可引起低凝血酶原血癥。
4.肝毒性：少數患者用藥後可出現一過性的丙氨酸氨基轉移酶和鹼性磷酸酶升高。
5.腎毒性：少數患者用藥後可出現暫時性尿素氮和血清肌酐升高。
6.中樞神經系統：有報道大劑量用藥可引起眩暈、頭痛、倦怠感、肌肉痙攣等症狀，尤多見於腎衰竭者。
7.長期用藥可致菌羣交替、二重感染，表現爲口炎、念珠菌病、維生素K及維生素B缺乏等。
8.肌內注射或靜脈給藥時可致注射部位疼痛、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
2.12 頭孢替安的用法用量
1.（1）肌內注射：一般感染爲每天1～2g，分2～4次給予；嚴重感染（如敗血症）可增加至每天4g，分4次深部肌內注射。（2）靜脈給藥：一般感染爲每天1～2g，分2～4次緩慢靜脈推注或靜脈滴入；嚴重感染（如敗血症）可增加至每天4g，分2～4次靜脈滴入。
2.兒童靜脈給藥：每天量爲40～80mg/kg，緩慢靜脈推注或於30min內靜脈滴入。
2.13 藥物相互作用
1.與氨基糖苷類藥合用可能有協同抗菌作用，但合用也可增加腎毒性。
3.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應，其可能的機制是頭孢替安對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
2.14 專家點評
頭孢替頭孢替安對革蘭陽性球菌的作用與第一代頭孢菌素相似或略差，但比第三代頭孢菌素強。頭孢替安對各種感染的有效率在80%以上，對呼吸系統或尿道感染的有效率爲83.1%，對外科感染的有效率爲84.%，細菌學清除率爲92%。