1 阿撲西林介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Aspoxicillin
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
1g,2g。
1.6 阿撲西林的藥理作用
阿撲西林爲廣譜抗菌藥,對革蘭陽性菌的抗菌活性強,對陰性菌也有良好的抗菌活性。對厭氧菌的擬桿菌也有作用。
1.7 阿撲西林的藥代動力學
口服較少吸收。單劑量0.5g、1g或2g靜脈滴注歷時1~2h,血漿藥物濃度達峯值時間爲0.5~1.5h,峯濃度分別爲20.5μg/ml、59.9μg/ml和109.2μg/ml。在體內分佈較廣,尿液和膽汁中濃度較高,並向痰液、膿液、組織液、術後滲出液、腹腔積液、骨髓液移行。血漿半衰期爲1.4~2.1h,血漿蛋白結合率爲30%~40%。阿撲西林在體內幾乎不代謝,劑量的80%由尿液中排出,少量由膽汁中排出。連續給藥不在體內蓄積,但腎功能嚴重不良者血漿半衰期較健康者延長近10倍。
1.8 阿撲西林的適應證
用於金黃色葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌、肺炎球菌、擬桿菌、流感桿菌等所致的敗血症(菌血症)、感染性心內膜炎以及呼吸系統、尿道、膽道、腹腔、五官、宮腔、創傷和手術後感染等。
1.9 阿撲西林的禁忌證
2.傳染性單核細胞增多症者禁用。
1.10 阿撲西林的不良反應
2.偶見噁心、嘔吐、噯氣、腹瀉、腹痛、黏液便、驚厥、低血鉀、嗜酸粒細胞增多、白細胞增多、血小板和粒細胞減少及AST、BUN、LDH一過性升高等。
3.罕見維生素K及維生素B缺乏、食慾缺乏、二重感染、口炎、念珠菌感染。
1.11 阿撲西林的用法用量
1.成人:每次1~2g,每天2次,嚴重感染可用至每天6~8g。
2.兒童:每天40~80mg/kg,嚴重感染可用至每天60mg/kg,分2~4次給予。
1.12 藥物相互作用
阿撲西林與慶大黴黴素和阿米卡星或者與頭孢類抗生素合用均有協同作用,但兩者不宜混放於同一容器中。阿撲西林可導致低凝血酶原症、血小板減少症、胃腸道潰瘍等,加重凝血機制障礙或導致出血,應及時補充維生素K、維生素B,以免增加出血的危險性。
1.13 專家點評
對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌所致的菌血症和感染性心內膜炎的有效率爲61.5%;對由表皮葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、擬桿菌屬等所致的外傷及創面感染的有效率爲81.4%;對由金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致的呼吸系統感染的有效率爲83.4%;對腸球菌、鏈球菌、大腸桿菌等所致的膽道感染和膽囊炎的有效率爲80%;對由鏈球菌、腸球菌、大腸桿菌、擬桿菌屬等所致的腹膜炎的有效率爲90%;對由金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌等所致的齶炎的有效率爲90%。另一報道,對感染性腸炎、猩紅熱的有效率爲100%;對婦產科感染的有效率爲86.2%;對五官感染的有效率爲60.9%;對眼科感染的有效率爲86.7%;對口腔感染的有效率爲88.9%;對腦膜炎的有效率爲83.3%。細菌學清除率爲78%~90%。