注射用羧苄西林鈉說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用羧苄西林鈉

商品名：

英文名：Carbenicillin Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Suobian Xilinna

本品主要成分爲：羧苄西林鈉,化學名爲[6S-(2a,5a,6b)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽

其結構式爲：

分子式：C₁₇H₁₆N₂Na₂O₆S

分子量：422.4

【性狀】

本品爲白色結晶性粉末。

【藥理毒理】

本品爲廣譜青黴素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對本品敏感。

【藥代動力學】

肌內注射本品1g後1小時達血藥峯濃度(Cmax)，爲34.8mg/L，4小時後血藥濃度爲10mg/L。靜脈推注本品5g後15分鐘和2小時的血藥濃度分別爲300mg/L和125mg/L。新生兒肌內注射100mg/Kg後，血藥峯濃度(Cmax)可達147mg/L。

本品的分佈容積(Vd)爲0.18 L/kg，血清蛋白結合率約爲50％。本品難以透過正常血腦屏障，但肺炎鏈球菌腦膜炎患兒每6小時靜脈滴注69～103mg/Kg本品後，第2日至第17日腦脊液內藥物濃度爲2.3～24.5mg/L。約2%在肝內代謝，血消除半衰期(t_1/2b)爲1～1.5小時。大部分以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌清除，小部分經膽道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析則僅可部分清除本品。

【適應症】

主要適用於系統性銅綠假單胞菌感染，如敗血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等，也可用於其他敏感腸桿菌科細菌引起的系統性感染。

【用法用量】

本品可供靜脈滴注和靜脈注射。

中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或靜脈注射，兒童每6小時按體重12.5～50mg/kg注射；嚴重感染，成人一日10～30g，分2～4次靜脈滴注或注射，兒童每日按體重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生兒體重低於2kg者，首劑按體重100mg/Kg，出生第1周每12小時75mg/kg，靜脈滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小時1次。新生兒體重2kg以上者出生後第1周每8小時75mg/kg，靜脈滴注，以後每6小時75mg/kg。

嚴重腎功能不全者，每8～12小時靜脈給藥2g即可維持血藥濃度在100mg/L水平；如同時伴肝功能損害，一日2g即可。

【不良反應】

1．過敏反應：青黴素類藥物的過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應（Ⅲ型變態反應）。嚴重者偶可發生過敏性休克，過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

2．消化道反應：噁心、嘔吐和肝腫大等，ALT、AST、肌酐升高。

3．大劑量靜脈注射本品時可出現抽搐等神經系統反應、高鈉和低鉀血癥。

4．本品爲弱酸，故血藥濃度過高時可發生急性代射性酸中毒，此反應尤多見於腎病病人且已有酸中毒者。

5．其他：念珠菌二重感染，出血等。

【禁忌症】

有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

【注意事項】

1．本品含鈉量較高，故限制鈉鹽攝入的患者應慎用本品。

2．使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。

3．對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏，有青黴素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。

4．腎功能不全患者應用本品可導致出血，應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間，發生出血時應及時停藥並予適當治療。

5．由於濃度較高的羧苄西林鈉溶液可形成多聚體(爲致敏區)，因此注射液皆須新鮮配製。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除本品對胎兒的不良影響，故孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。

【藥物相互作用】

1．本品與琥珀氯黴素、琥乙紅黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、卡那黴素、鏈黴素、慶大黴素、妥布黴素、兩性黴素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、異丙嗪等有配伍禁忌。

2．本品在體外與氨基糖苷類藥物（阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素）對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協同抗菌作用。

3．本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注，可導致兩者的抗菌活性明顯減弱。

4．大劑量本品與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸製劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險。

5．與磺胺類合用可使本品的血藥濃度增高，故須適當減少本品的劑量。

【規格】

按C₁₇H₁₈N₂O₆S計算  （1）1g  (2) 2g (3) 5g

【貯藏】

密閉，在乾燥處保存。

【有效期】