異丙嗪

藥物 抗變態反應藥物 抗組胺藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

yì bǐng qín

2 英文參考

proazamine

phenergan[朗道漢英字典]

dimapp,diprozin[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

異丙嗪有關的國家基本藥物零售指導價格信息

序號基本藥物目錄序號藥品名稱劑型規格單位零售指導價格類別備註
1007160異丙嗪片劑25mg*100盒(瓶)5.4元化學藥品和生物製品部分*
1008160異丙嗪片劑12.5mg*100盒(瓶)3.2元化學藥品和生物製品部分
1009160異丙嗪注射劑25mg:1ml瓶(支)0.38元化學藥品和生物製品部分*
1010160異丙嗪注射劑50mg:2ml瓶(支)0.65元化學藥品和生物製品部分

注(化學藥品和生物製品部分):

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注(中成藥部分):

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格,該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量,按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸

4 概述

異丙嗪屬吩噻嗪類抗組胺藥,能競爭性阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用作用苯海拉明持久。作用前庭嘔吐中樞、中腦髓感受器,治療暈動病;又具有鎮靜催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。適用於過敏性鼻炎蕁麻疹結膜炎等過敏性疾病等。同時能增強麻醉藥催眠藥鎮痛藥和局麻藥作用。一般在攝入3~5倍於每天常用量發生毒性

5 異丙嗪介紹

5.1 藥品名稱

異丙嗪

5.2 英文名稱

Promethazine

5.3 別名

非那根抗胺蕁鹽酸普魯米近奧丙泰普魯米嗪普魯米近非那更;Phenergan

5.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

5.5 劑型

1.片劑:每片12.5mg,25mg。

2.注射劑:25mg(1ml),50mg(2ml)。

5.6 異丙嗪的藥理作用

異丙嗪爲吩噻嗪類衍生物,能競爭性阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用,抗組胺作用苯海拉明相似,但較苯海拉明持久;其鎮靜安定作用氯丙嗪相似,但弱於氯丙嗪異丙嗪能透過血-腦脊液屏障,中樞神經抑制作用明顯。異丙嗪能增強麻醉藥催眠藥鎮痛藥局部麻醉藥作用,尚具有鎮吐、降低體溫、抗膽鹼抗5-羥色胺的作用

5.7 異丙嗪藥代動力學

異丙嗪口服吸收迅速,15~30min起效,1h達血藥濃度峯值;一次用藥可維持24h,tmax0.5吸收後大部分與血漿蛋白結合,代謝在肝內進行,首關效應(首過效應)明顯,代謝物由尿、大便汗腺排出。異丙嗪能透過血-腦脊液屏障而產生明顯的中樞抑制作用。其作用時間較苯海拉明氯苯那敏去氯羥嗪均長。

5.8 異丙嗪適應

用於治療蕁麻疹等過敏性疾病。對蕁麻疹血管性水腫支氣管哮喘過敏性鼻炎等均有較好的療效。用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎過敏性結膜炎,也可用於眼科手術的全麻輔助用藥。

5.9 異丙嗪禁忌

1.服藥期間不可駕駛車輛及操作機器。值勤及運動員臨場前禁用。

2.早產兒新生兒應禁用。

5.10 注意事項

1.肝功能異常者慎用及有癲癇病史者、前列腺增生症狀明顯者患者

2.閉角型青光眼患者慎用。

3.孕婦、哺乳期婦女慎用。

4.不宜皮下注射。

5.有過敏或交叉過敏現象。

5.11 異丙嗪不良反應

異丙異丙嗪最常見的不良反應嗜睡、睏倦、乏力頭暈注意力分散等。其他不良反應還有口乾厭食視力模糊、耳鳴、運動失調、頭痛等。靜脈注射可使血壓下降,肌內注射對局部有刺激性。偶有腹痛腹瀉噁心嘔吐等胃腸道刺激症狀白細胞減少、黃疸錐體外系反應驚厥癲癇發作,並可引起皮膚過敏及光敏反應,故一般不宜外用。異丙嗪如因超劑量所致驚厥或繼而中樞抑制,如系口服過量,可用1%碳酸氫鈉液洗胃,給氧,靜脈輸液以維持血壓。必要時酌用地西泮控制驚厥

5.12 異丙嗪的用法用量

1.每次12.5mg,每天4次,飯後及睡前服;兒童每次0.125mg/kg,每天3~4次。

2.肌內注射:每次25~50mg。亦能靜脈注射。因有刺激作用,不可皮下注射。

5.13 藥物相互作用

1.異丙嗪能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥、安定藥、鎮痛藥、解熱鎮痛藥中樞抑制藥的作用。如異丙嗪與哌替啶合用,中樞抑制作用顯著增強,曾有引起休克的報道。服用異丙嗪同時飲酒,可明顯增強中抑制作用。故一般應避免將異丙嗪中樞抑制藥合用,在用異丙嗪時應勸告患者戒酒。

2.異丙嗪具有阿托品樣抗膽鹼作用,可增強阿托品山莨菪鹼東莨菪鹼溴丙胺太林抗膽鹼藥的抗膽鹼作用。它也可拮抗抗膽鹼酯酶藥如毒扁豆鹼新斯的明、吡斯的安、安貝氯銨酶抑寧,阿伯農)、催醒安(青光明)、依可碘酯(碘磷靈)、異氟磷地美溴銨等的縮瞳作用,故合用可降低其治療青光眼的療效。

3.異丙嗪抗組胺藥抑制神經元兒茶酚胺的攝取,使遊離的兒茶酚胺量增加。合用時可增強腎上腺素去甲腎上腺上腺上腺素等兒茶酚胺藥的心血作用

4.異丙嗪爲藥酶誘導劑,合用可減弱卡巴克洛及肝素醋硝香豆素華法林香豆素抗凝血藥的療效。異丙嗪通過酶促作用而加速雌、孕激素代謝,與甾體避孕藥合用易導致避孕失敗。

5.14 專家點評

鎮靜止吐效果好,對胃腸型蕁麻疹可首選此藥。異丙嗪爲H1受體拮抗藥,其化學結構屬吩噻嗪類。其抗組胺作用苯海拉明持久,有明顯的中樞安定作用,但比氯丙嗪弱,對皮質下中樞亦有廣泛的抑制,可產生鎮吐、體溫下降作用。能增強麻醉藥、鎮靜催眠藥鎮痛藥作用眼科臨牀用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎過敏性結膜炎等。

6 異丙嗪中毒

異丙嗪又名非那根,屬吩噻嗪類抗組胺藥,有抗組胺作用作用苯海拉明持久。作用前庭嘔吐中樞、中腦髓感受器,治療暈動病;又具有鎮靜催眠作用。口服起效快,半衰期7~16h。適用於過敏性鼻炎蕁麻疹結膜炎等過敏性疾病等。同時能增強麻醉藥催眠藥鎮痛藥和局麻藥作用。成人常用量12.5~25mg,2~3/d。用於催眠時的不良反應發生率爲25%~60%。一般在攝入3~5倍於每天常用量發生毒性兒童敏感[1]

6.1 臨牀表現

[2]

1.常見不良反應有睏倦和嗜睡乏力眩暈耳鳴共濟失調複視、欣快、煩躁不安、癔症等。罕見有噁心嘔吐,甚至黃疸發生心血反應可有血壓升高,偶有血壓輕度下降。

2.量過大出現手足動作笨拙。嚴重時嗜睡面色潮紅,發熱,口、鼻乾燥呼吸困難、心跳加快、肌肉痙攣(好發在頸部、背部肌肉、頭部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫)。可有癲癇發作的危險。

3.人應用高劑量時出現錐體外系症狀兒童更易發生錐體外系症狀老年人發生頭暈精神錯亂、呆滯、低血壓錐體外系症狀

4.過敏反應,如蕁麻疹哮喘血管神經性水腫等。

5.偶見白細胞減少、粒細胞減少和再生障礙性貧血

6.作爲栓劑,可發生直腸刺痛或燒灼感。

6.2 治療

異丙嗪中毒的治療要點爲[2]

1.過量立即予吞服活性炭,監護6~8h。大量攝入者洗胃。

2.嚴重反應以對症、支持治療爲主。

3.血液灌流血液透析等治療不能清除體內的異丙嗪

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:207.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:208.
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