版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書丙泊酚注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
丙泊酚注射液說明書
【藥品名稱】
曾用名：
商品名：
英文名：Propofol Injection
漢語拼音：Binɡbofen Zhusheye
本品主要成份爲：丙泊酚。其化學名稱爲：2,6-二異丙基苯酚。
結構式：
分子式：C12H18O
分子量：178.3
【性狀】
爲白色乳劑。
【藥理毒理】
本品通過激活GABA受體——氯離子複合物，發揮鎮靜催眠作用。臨牀劑量時，丙泊酚增加氯離子傳導，大劑量時使GABA受體脫敏感，從而抑制中樞神經系統，產生鎮靜、催眠效應，其麻醉效價是硫噴妥鈉的1.8倍。起效快,作用時間短，以2.5mg/kg靜脈注射時，起效時間爲30～60秒，維持時間約10分鐘左右，甦醒迅速、醒後無宿醉感。能抑制咽喉反射，有利於插管，很少發生喉痙攣。對循環系統有抑制作用，本品作全麻誘導時,可引起血壓下降，心肌血液灌注及氧耗量下降，外周血管阻力降低，心率無明顯變化。丙泊酚可使血壓下降，其降壓程度在有些病人超過40%，用於年老體弱、心功能不全患者血壓下降尤爲明顯，劑量應酌減，靜脈注射速度應減慢。丙泊酚對呼吸也有明顯的抑制作用，可抑制二氧化碳的通氣反應，表現爲潮氣量減少，清醒狀態時可使呼吸頻率增加，靜脈注射常發生呼吸暫停，對支氣管平滑肌無明顯影響。丙泊酚能降低顱內壓及眼壓，減少腦耗氧量和腦血流量，術後噁心嘔吐少見，鎮痛作用很微弱。與其他中樞神經抑制藥並用時有協同作用。應用丙泊酚可使血漿皮質激素濃度下降，但腎上腺皮質對外源性皮質激素反應正常。丙泊酚麻醉誘導時產生不自主的肌肉運動、抽搐，淺麻醉時更爲明顯。
【藥代動力學】
丙泊酚是一種起效迅速（約30秒）、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復甦是迅速的。象所有全身麻醉藥一樣，對丙泊酚的作用機理了解較少。
丙泊酚一次衝擊劑量後或輸注終止後，可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分佈（半衰期2～4分鐘）及迅速消除（半衰期30～60分鐘）的特點。丙泊酚分佈廣泛，並迅速從機體消除（總體消除率1.5～2升/分鐘）。主要通過肝臟代謝，形成丙泊酚和相應的無活性的醌醇結合物，該結合物從尿中排泄。當用丙泊酚維持麻醉時，血藥濃度逐漸接近已知給藥速率穩態值。當丙泊酚的輸注速率在推薦範圍內，其藥物動力學是線性的。
【適應症】
【用法用量】
使用丙泊酚通常需要配合使用止痛藥。丙泊酚可輔助用於脊髓和硬膜外麻醉。並與常用的術前用藥，神經肌肉阻斷藥，吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。作爲全身麻醉以輔助區域麻醉技術，所需的劑量較低。
（1）麻醉給藥。建議應在給藥時[一般健康成年人每10秒約給藥4ml（40mg）]調節劑量，觀察病人反應直至臨牀體徵表明麻醉起效。大多數年齡小於55歲的成年病人，大約需要2.0～2.5mg/kg的丙泊酚；超過該年齡需要量一般將減少；ASAⅢ級和Ⅳ級病人的給藥速率應更低，每10秒約2ml（20mg）。
（2）麻醉維持。通過持續輸注或重複單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達到維持麻醉所需要的濃度。持續輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常4～12mg/(kg·h)的速率範圍能保持令人滿意的麻醉。用重複單次注射給藥，應根據臨牀需要，每次給予2.5ml（25mg）至 5.0ml（50mg）的量。
（3）ICU鎮靜。當作爲對正在強化監護而接受人工通氣病人的鎮靜藥物使用時，建議持續輸注丙泊酚。輸注速率應根據所需要的鎮靜深度進行調節，通常0.3～0.4毫克/公斤/小時的輸注速率範圍，應能獲得令人滿意的鎮靜效果。
（4）人工流產手術。術前以2.0mg/kg劑量實行麻醉誘導，術中若因疼痛病人有肢體動時，以0.5mg/kg劑量追加，應能獲得滿意的效果。
年齡超過55歲的病人應在給藥時觀察病人的反應，通常麻醉誘導所需的劑量可能較低。
兒童不建議使用丙泊酚注射液。不推薦丙泊酚作業小兒鎮靜藥物使用。用於小兒麻醉誘導：建議緩慢給予丙泊酚直至體徵表明麻醉起效，劑量應根據年齡和/或體重調節。年齡超過8歲的多數病人，麻醉誘導需要約2.5mg/kg；低於該年齡所需藥量可能更大；ASAⅢ級和Ⅳ級的小兒建議用較低的劑量。用於小兒麻醉維持：通過輸注或重複單次注射給予丙泊酚，能夠維持麻醉所要求的深度所需的給藥速率在病人之間有明顯的差別，能常4～12mg/（kg·h）的給藥速率能夠獲得令人滿意的麻醉效果。
（5）給藥方式。未稀釋的丙泊酚注射液能直接用於輸注。當使用未稀釋的丙泊酚注射液直接輸注時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。
丙泊酚注射液也可以稀釋後使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，存放於PVC輸液袋或輸液瓶中。稀釋度不超過1∶5（2mg/ml）。用於麻醉誘導部分的丙泊酚注射液，可以以小於20∶1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。稀釋液應無菌製備，給藥前配製。該稀釋液在6小時內是穩定的。
【不良反應】
【禁忌】
對丙泊酚或其中的乳化劑成分過敏者禁用。
【注意事項】
（1）丙泊酚注射液應該由受過訓練的麻醉醫師或加強監護病房醫生來給藥。用藥期間應保持呼吸道暢通，備有人工通氣和供氧設備。丙泊酚注射液不應由外科醫師或診斷性手術醫師給藥。病人全身麻醉後必須保證完全甦醒後方能出院。
（3）對於心臟，呼吸道或循環血流量減少及衰弱的病人，使用丙泊酚注射液與其他麻醉藥一樣應該謹慎。
（4）丙泊酚注射液若與其他可能會引起心動過緩的藥物合用時應該考慮靜脈給予抗膽鹼能藥物。
（5）脂肪代謝紊亂或必須謹慎使用脂肪乳劑的病人使用丙泊酚注射液應謹慎。
（6）使用丙泊酚注射液前應該搖勻。輸注過程不得使用串聯有終端過濾器的輸液裝置。一次使用後的丙泊酚注射液所餘無論多少，均應該丟棄。不得留作下次重用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期間不應使用丙泊酚注射液，但在終止妊娠時，可以使用丙泊酚注射液。
【兒童用藥】
丙泊酚用於兒童誘導後無論是吸入麻醉藥,還是維持,會導致心率減慢,心率下降10%～20%,但丙泊酚本身對竇房結及房室結功能無明顯影響，因此三歲以內兒童慎用。
【老年患者用藥】
應以靜脈滴注給藥以觀察病人反應,年齡超過55歲的病人,麻醉誘導所給的丙泊酚劑量應酌減。
【藥物相互作用】
動物和臨牀實驗證實,丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用,相互間無相關作用,和地西泮、咪達唑侖合用時延長睡眠時間,阿片類藥物增強其呼吸抑制作用。
【藥物過量】
藥物過量,可引起心臟和呼吸抑制。應使用氧氣進行人工通氣以治療呼吸抑制，對於心血管抑制的治療,應把病人的頭部放低,如果抑制嚴重,應使用血漿增容和升壓藥。
【規格】
（1）20ml:0.2g （2）50ml:0.5g （3）100ml:1g
【貯藏】
本品應於4～25℃條件下貯存,不能冰凍。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：