2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Zishanchun
2.3 標準號
WS-111（X-108）-99
2.4 拉丁文或英文
Paclitaxel
2.5 主要活性成分
本品是由人工栽培3～5年的紅豆杉全株幼苗提取，爲5β，20-環氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13 [（2′R，3′S）-N-苯甲酰-3-苯基異絲氨酸酯]。
2.6 性狀
本品爲白色針狀結晶性粉末；無臭、無味。
本品在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄VI E），比旋度爲-48°至-52°。
2.7 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液峯的保留時間應與對照品溶液峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
2.8 檢查
甲醇溶液的澄清度與顏色 取本品0.1g，加甲醇溶解並稀釋至10ml，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與0.5號濁度標準液（中國藥典1995年版二部附錄（IX B）比較，不得更濃；如顯色，與黃1號標準比色液（中國藥典1995年版二部附錄IX A第一法）比較，不得更深。
有關物質 取本品10.0mg，置50ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，作爲供試品溶液；量取適量加流動相稀釋成每1ml中含0.02mg的溶液，作爲預試溶液；另取賽菲諾馬寧對照品適量，加流動相溶解製成每1ml中含約0.02mg的溶液，照含量測定項下的色譜條件試驗。取預試溶液和賽菲諾馬寧對照品溶液各5μl，注入液相色譜儀，調節靈敏度，使主成分峯的峯高約爲記錄儀滿量程的20～25％；再取供試品溶液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峯，量取各雜質峯面積的和（溶劑峯不計在其內），不得過總峯面積的2.0％，其中賽菲諾馬寧的峯面積不得超過0.45％。
二氯甲烷 取二氯甲烷適量，精密稱定，加水製成每1ml中含二氯甲烷0.042mg的溶液，精密量取0.5ml，置10ml空瓶中，加入1/10000乙腈（內標物質）0.5ml，作爲對照品溶液；另取本品0.2g，精密稱定，置10ml頂空瓶中，加入上述內標0.5ml和水0.5ml，作爲含有內標物質的供試品溶液。將供試品溶液和對照品溶液置60℃水浴中恆溫60min，抽取頂空氣1ml，照氣相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V E）401有機載體爲填料，在柱溫140℃測定。供試品溶液中二氯甲烷和內標物的峯面積比不大於對照品溶液中二氯甲烷和內標物的峯面積比。含二氯甲烷不得過0.01％。
乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0％（中國藥典1995年版二部附錄VⅢ L）。
2.9 含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；甲醇-水-乙腈（20∶45∶35）爲流動相；檢測波長爲227nm。理論板數按紫杉醇峯計算應不低於3500；紫杉醇峯和內標物質峯的分離度應大於4.0。
內標溶液的製備 取炔諾酮約10mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加入流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。
測定法 取經五氧化二磷減壓乾燥至恆重的紫杉醇對照品適量，精密稱取約10mg，置50ml量瓶中，加入流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。精密量取對照品溶液與內標溶液各1ml，置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，取5μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取本品適量同法測定，按內標法以峯面積計算，即得。
2.10 作用與用途
2.11 用法與用量
2.12 注意
1.用藥期間應嚴格檢查血象，中性白細胞數小於1500個/mm3患者禁用。
2.對本品或其他用Cremophor EL（聚氧乙基代蓖麻油）配製藥物有過敏反應者和孕婦禁用。
3.本品溶入5％葡萄糖或生理鹽水後，在室溫（25℃）和室內燈光下24小時內穩定。
4.哺乳期婦女若使用本品，必須中止哺乳。
2.13 劑量
爲防止病人發生過敏反應，接受本品治療的所有病人必須事先應用預防藥，通常在給予本品之前的6和12小時先口服地塞米松20mg，在滴注本品之前30分鐘再肌注或口服苯海拉明50mg和靜脈注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
臨用前將本品稀釋於0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液500ml中，用非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液管，並通過所連接的過濾器（0.22μm孔徑）過濾後，靜脈滴注。
一次175mg/m2，在3小時中恆速滴注。每3周重複一次。
2.14 標示量
按乾燥品計算，含Ｃ47Ｈ51NO14應爲98.0～102.0％。 中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 四川省藥品檢驗所 審覈 國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 四川省腫瘤研究所 中國科學院成都生物研究所 四川康益生物技術製藥有限責任公司 提出 本標準
2.15 類別
2.16 製劑
爲防止病人發生過敏反應，接受本品治療的所有病人必須事先應用預防藥，通常在給予本品之前的6和12小時先口服地塞米松20mg，在滴注本品之前30分鐘再肌注或口服苯海拉明50mg和靜脈注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。 臨用前將本品稀釋於0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液500ml中，用非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液管，並通過所連接的過濾器（0.22μm孔徑）過濾後，靜脈滴注。 一次175mg/m2，在3小時中恆速滴注。每3周重複一次。
2.17 規格
2.18 貯藏
2.19 有效期
暫定一年。