2 英文參考
paclitaxel,taxinol[湘雅醫學專業詞典]
3 紫杉醇概述
紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種複雜的次生代謝產物, 也是目前所瞭解的惟一一種可以促進微管聚合和穩定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明, 紫杉醇只結合到聚合的微管上, 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應。細胞接觸紫杉醇後會在細胞內積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細胞的各種功能,特別是使細胞分裂停止於有絲分裂期，阻斷了細胞的正常分裂。臨牀上主要用於治療卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌，對腦瘤、食管癌、膀胱癌、大腸癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤也有一定療效。主要毒性反應爲神經系統損害和血液系統毒性。
4 紫杉醇藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Zishanchun
4.1.3 英文名
Paclitaxel
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C47H51NO14 853.91
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲天然提取或半合成製備。本品爲[2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α（αR*,βS*）,11α,12α,12aα,12bα]]-β（苯甲酰氨基）-α-羥基-6,12b-雙（乙酰氧基）-12-（苯甲酰氧基）-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氫-4,11-二羥基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亞甲基-1H-芳癸並[3,4]苯並[1,2-b]乙氧烷苯丙酸酯。按乾燥品計算，含C47H51NO14應爲98.0%～102.0%。
4.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。
4.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-49.0°至-55.0°。
4.6 鑑別
（1）在含量測定項下的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》875圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 溶液的澄清度與顏色
4.7.2 有關物質
取本品，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，分別用乙腈定量稀釋製成每1ml中約含2.5μ9、0.5μg的溶液，作爲對照溶液（1）與對照溶液（2）；另取紫杉醇、三尖杉寧鹼[1]（雜質Ⅰ）與7-表-10-去乙酰基紫杉醇（雜質Ⅱ）對照品適量，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含紫杉醇0.5mg、雜質I與雜質Ⅱ均爲2.5μg的溶液，作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以乙腈－水爲流動相進行梯度洗脫，初始流動相爲乙腈－水（40：60），待紫杉醇主峯洗脫完畢後（約35分鐘），立即按下表進行線性梯度洗脫，流速爲每分鐘1.5ml，柱溫爲30℃，檢測波長爲227nm。取系統適用性試驗溶液與對照溶液（2）各10μl注入液相色譜儀，紫杉醇峯與雜質Ⅱ峯之間的分離度應大於1.2，對照溶液（2）信噪比應不小於10。精密量取供試品溶液與對照溶液（1）各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質Ⅰ（雜質Ⅰ峯面積乘以校正因子1.26）與其他單個雜質峯面積均不得大於對照溶液（1）主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大予對照溶液（1）主峯面積的3倍（1.5%）。
| 時間（分鐘） | 乙腈（%） | 水（%） |
| 0 | 40 | 60 |
| 25 | 80 | 20 |
| 35 | 40 | 60 |
| 45 | 40 | 60 |
4.7.3 殘留溶劑
4.7.3.1 1,2-二氯乙烷、二氯甲烷與丙酮
取供試品約1.0g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加二甲基甲酰胺2ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；分別精密稱取1,2-二氯乙烷、二氯甲烷與丙酮各適量，加二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1ml中含1,2-二氯乙烷2.5μg、二氯甲烷0.3mg與丙酮2.5mg的混合溶液，精密量取2ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P）試驗，以聚乙二醇（或極性相近的固定液）的毛細管柱爲色譜柱；柱溫：程序升溫，起始溫度爲35℃，維持5分鐘，以每分鐘15℃的速率升溫至70℃，維持2分鐘；再以每分鐘30℃的速率升溫至220℃，維持2分鐘；進樣口溫度爲240℃，檢測器溫度爲260℃。頂空進樣，頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘，進樣體積爲1.0ml，流速爲每分鐘3.0ml。取對照品溶液頂空進樣，各成分之間的分離度均應符合要求。分別取供試品溶液與對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，應符合規定。
4.7.4 乾燥失重
取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－水－乙腈（23：41：36）爲流動相，檢測波長爲227nm。取有關物質項下系統適用性試驗溶液10μl注入液相色譜儀，紫杉醇峯與雜質Ⅰ峯及雜質Ⅱ峯的分離度均應大於1.0。
4.8.2 測定法
取本品約12mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取紫杉醇對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
4.9 類別
抗腫瘤藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 紫杉醇介紹
5.1 別名
紅豆杉醇;紫杉醇 ,紫素,特素,紫烷素,路泰,泰素 ,安素泰
5.2 外文名
Taxol ,TAX,Paclitaxel,PTX, Anzatax
5.3 紫杉醇的適應症
5.4 紫杉醇的用量用法
稀釋的泰素注射液應先經過所連接的直徑不超過0.22μm孔膜的濾過裝置，使用前先用地噻米松、苯海拉明及H2一受體拮抗劑。
5.5 注意事項
1.可有白細胞、血小板減少、貧血（血色素減少）、感染、粘膜炎、出血、過敏反應、低血壓、心動過緩、心電圖異常、關節痛、肌肉痛、轉氨酶和膽紅素升高、脫髮、噁心及嘔吐。
5.6 規格
濃縮注射液：30mg／支。
6 紫杉醇中毒
紫杉醇（泰素、安素泰、紫素、特素）是從短葉紫杉樹皮中提取的具有抗癌活性物質，是一種新型的抗微管藥物，它特異性的結合到小管上，導致微管聚合成團塊成束狀，通過防止多聚化過程是微管穩定化而抑制微管網的正常重組，導致紡錘體失去正常功能。臨牀上主要用於治療卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌，對腦瘤、食管癌、膀胱癌、大腸癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤也有一定療效。小鼠注射後除腦和睾丸外各組織均有分佈，6d後幾乎全部從體內排出。與血漿蛋白結合率爲95%～98%，平均半衰期爲6.4h。常用劑量爲135～175mg/m2，靜脈滴注。主要毒性反應爲神經系統損害和血液系統毒性。[2]
6.1 臨牀表現
4.關節和肌肉 50%患者用藥後2～3h會感到肌肉和關節疼痛。
6.其他 少數人可有黏膜炎和腹瀉；可發生過敏反應。輕度脫髮較常見。
6.2 治療
1.白細胞低於1.5×l09/L時應用生白藥，血小板低於3.0×l09/L時應輸成分血。
2.輕度過敏反應一般不必停藥，減慢滴速。如出現嚴重反應應停藥並予抗過敏治療。
3.對症、支持治療。