3 帕洛諾司瓊介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Palonosetron
3.3 別名
鹽酸帕羅司瓊；Palonosetron Hydrochloride；Aloxi；Onicit；RS-25259-197
3.4 分類
3.5 劑型
250μg/5ml。15～30℃避光保存，避免冷凍。
3.6 帕洛諾司瓊的藥理作用
5-羥色5-羥色胺3（5-HT3）受體存在於外周和中樞催吐化學感受區的迷走神經末梢，細胞毒素劑釋放來自於腸嗜鉻細胞的5-HT3，隨後5-HT3結合到迷走神經的傳入迴路（激活作用），從而誘發嘔吐。帕洛諾司瓊爲5-HT3受體抑制藥，對5-HT3受體有高選擇性拮抗作用，可阻斷嘔吐反射中樞外周神經元的突觸前5-HT3受體的興奮，並且直接影響中樞神經系統內5-HT3受體傳遞的迷走神經傳入後區的作用，阻斷腸道中迷走神經末梢，阻止信號傳遞到5-HT3受體觸發區，減少嘔吐和噁心的發生率，但對已發生的噁心、嘔吐效果較差。帕洛諾司瓊半衰期較長，故對化療誘發的急、慢性嘔吐均有效。
3.7 帕洛諾司瓊的藥代動力學
帕洛諾司瓊生物利用度爲80%～90%，達峯時間爲2～3h，t1/2爲40h，血漿蛋白結合率爲60%～90%，量效關係不呈線性。約50%在肝內代謝，代謝物爲6-S-羥基帕洛諾司瓊和N-O-帕洛諾司瓊，兩者皆無臨牀活性。約80%的帕洛諾司瓊在144h內經腎排出，其中有40%屬於原形藥物，代謝產物約佔50%。尚不清楚帕洛諾司瓊是否經乳汁分泌。
3.8 帕洛諾司瓊的適應證
3.9 帕洛諾司瓊的禁忌證
1.有帕洛諾司瓊過敏史者禁用。
3.10 注意事項
以下患者慎用。
1.使用其他5-羥色胺3受體拮抗藥過敏或發生其他嚴重不良反應者。
3.有使心臟傳導間期延長的危險因素（如低鉀血癥、低血鎂症、原發性QT綜合徵、抗心律失常或其他可引起QT間期延長的藥物、既往使用過蒽環類抗生素）的患者。
3.11 帕洛諾司瓊的不良反應
2.中樞神經系統：可見頭痛；罕見頭昏、失眠、疲乏或無力、焦慮。
3.心血管系統：偶見低血壓、心動過緩或非持續性心動過速；罕見高血壓、心肌缺血、QT間期延長和期前收縮。
5.肌肉骨骼系統：罕見關節痛。 6.肝臟：罕見血清氨基轉移酶升高。
3.12 帕洛諾司瓊的用法用量
1.預防腹腔鏡手術後的噁心和嘔吐，手術前1～2h口服1μg/kg，可有效預防術後噁心和嘔吐（主要是婦女）。此劑量可降低嘔吐的發生率和術後24h對止吐藥的需求。但增加劑量，有效率並不升高。
2.靜注：（1）預防化療誘發的嘔吐 化療前約30min給藥，單劑250μg，30s注射完。（2）預防子宮切除術後的噁心和嘔吐 手術結束前20～30min，注射30μg/kg（30s注射完）。此劑量可降低嘔吐的發生率和術後24h對止吐藥的需求。這個劑量也可延長出現第1次嘔吐的時間。低劑量則效果不佳。 肝、腎功能不全時無需調整劑量。