3 酒石酸唑吡西坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Zolidem Tartrate
3.3 分類
3.4 劑型
5mg。
3.5 酒石酸唑吡西坦的藥理作用
唑吡西坦片是與苯丙二氮革相關聯的咪唑吡啶類催眠劑，有明顯的鎮靜作用，並具有輕微的抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥作用。能選擇性地拮抗GABA-w（Bzl和Bz2）大分子受體複合體的活性，從而調節氯通道的開放，使來自大腦的興奮得到抑制，導致睡眠。唑吡西坦優先與受體（Bzl）結合。人體研究表明唑吡西坦能縮短睡眠潛伏期，減少夜間醒覺次數，增加總的睡眠時間，提高睡眠質量。從腦電圖的結果上看其與苯丙二氮革類作用不同。夜間睡眠試驗研究顯示唑吡西坦能延遲睡眠的第2期和第3期及深睡眠期。服用推薦劑量的唑吡西坦，不影響REM睡眠的總時間。
3.6 酒石酸唑吡西坦的藥代動力學
口服唑吡西坦生物利用度爲70%，最大血漿濃度達峯時間爲0.5～3h。在肝臟代謝，主要在尿（約60%）和糞便（約40%）中排泄，其排泄物爲非活性代謝物。老年患者肝臟清除率降低。腎功能不全，透析或非透析的患者腎清除率具有中度程度的降低。無法通過血液透析清除。肝功能不全的患者唑吡西坦的生物利用度增加，其清除率輕微降低，消除半衰期增加（約爲10h）。
3.7 酒石酸唑吡西坦的適應證
3.8 酒石酸唑吡西坦的禁忌證
1.對唑吡西坦或任何一種成分過敏者。
2.嚴重的呼吸功能不全。
3.睡眠呼吸暫停綜合徵。
4.15歲以下兒童。
5.與乙醇同時使用。
6.哺乳期的婦女。
7.肌無力患者。
3.9 注意事項
2.不應單獨用於治療抑鬱症或與抑鬱相關的焦慮症狀。如須用藥應儘量降低劑量。
3.對於具有酒藥濫用史的患者，使用此藥應謹慎。
6.不適用於孕婦及哺乳期婦女。
3.10 酒石酸唑吡西坦的不良反應
意識模糊、精神紊亂、頭暈、眩暈、共濟失調、頭痛、嗜睡、警覺度降低、肌力減弱、複視等。更少見的不良反應有：虛弱、胃腸道症狀、性慾改變、皮膚症狀。在治療劑量可能出現順行性遺忘。隨藥量增加出現的危險性也增加。一些患者在順行性遺忘的同時還有行爲障礙。還有可能出現習慣性、依賴性及反跳性失眠的可能。
3.11 酒石酸唑吡西坦的用法用量
每日1片；65歲以上或肝功能不全的患者：推薦劑量爲每日1/2片，極少數的患者可增至每日1片。
3.12 藥物相互作用
1.對於正在服用的藥，特別是在服用其他抑制神經中樞及含有乙醇的藥物時，均應告知醫生。
2.乙醇可增強苯丙二氮革及其相關物質的鎮靜作用，故服藥期間應避免飲酒或服用含乙醇的藥物。
3.與阿片類藥物（鎮痛藥、鎮咳藥及替代療法中使用）、巴比妥類聯合可增強呼吸抑制的危險，過量時有致死的危險。