2 國家基本藥物
序號 | 基本藥物目錄序號 | 藥品名稱 | 劑型 | 規格 | 單位 | 零售指導價格 | 類別 | 備註 |
1131 | 179 | 氯解磷定 | 注射劑 | 500mg:2ml | 瓶(支) | 5.3元 | 化學藥品和生物製品部分 | * |
1132 | 179 | 氯解磷定 | 注射劑 | 250mg:2ml | 瓶(支) | 3.1元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
1133 | 179 | 氯解磷定 | 注射劑 | 300mg:2ml | 瓶(支) | 3.6元 | 化學藥品和生物製品部分 |
注(化學藥品和生物製品部分):
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注(中成藥部分):
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。
3 藥品介紹
3.1 別名
3.2 藥理作用
有機磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1609、1059等)進入機體後,與體內膽鹼酯酶結合形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰膽鹼的作用,因而體內發生乙酰膽鹼的蓄積,出現一系列中毒症狀。碘解磷定等解毒藥在體內能與磷酰化膽鹼酯酶中的磷酰基結合,而將其中膽鹼酯酶遊離,恢復其水解乙酰膽鹼的活性,故又稱膽鹼酯酶復活劑。但僅對形成不久的磷酰化膽鹼酯酶有效,已"老化"的酶的活性難以恢復,所以用藥越早越好。作用特點是消除肌肉震顫、痙攣作用快,但對消除流涎、出汗現象作用差。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結合,成爲無毒物質由尿排出.
3.3 藥代動力
主要分佈於肝、腎、脾和心,經肝臟代謝,排泄快,靜脈注射時t1/2小於1h,故須重複給藥。不易透過血腦屏障,但應用大劑量時可透過血腦屏障,改善中樞症狀。
3.4 適應症
碘解磷定類僅對形成不久的磷酰化膽鹼酯酶有作用,但如經過數小時,磷酰化膽鹼酯酶已"老化",酶活性即難以恢復,故應用此類藥物治療有機磷中毒時,中毒早期用藥效果較好,治療慢性中毒則無效。對有機磷的解毒作用有一定選擇性。如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好;而對敵敵畏、樂果、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差或無效;對二嗪農、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。 對輕度有機磷中毒,可單獨應用本品或阿托品以控制症狀;中度、重度中毒時則必須合併應用阿托品,因對體內已蓄積的乙酰膽鹼幾無作用。靜脈給藥後,血中很快達到有效濃度,大劑量時還能通過血腦屏障進入腦組織,由腎很快排出,無蓄積中毒現象。
3.5 用法用量
不能對抗體內已蓄積的乙酰膽鹼的作用,故應與阿托品合用。只能靜脈注射或靜脈點滴用(因碘刺激性大)(1)治療輕度中毒:成人0.4g/次,以葡萄糖液或生理鹽水稀釋後靜滴或緩慢靜注,必要時2-4小時重複1次。小兒1次15mg/kg。(2)治療中度中毒:成人首次0.8~1.2g,以後2小時0.4~0.8g,共2~3次;或以靜滴給藥維持,每小時給0.4g,共4~6次。小兒1次20~30mg/kg。(3)治療重度中毒:成人首次用1-1.2g,30分鐘後如無效可再給0.8~1.2g,以後每小時0.4g/次。小兒1次30mg/kg,靜滴或緩饅靜注。
3.6 不良反應
治療量不良反應小,一次劑量過大或注射過速可引起眩暈、心動過速、頭痛、抽搐、噁心、嘔吐等。本品含碘,會引起咽痛和腮腺腫大,禁用於碘過敏者,鹼性條件下易水解生成氰化物,故勿與鹼性藥物配伍。
3.7 注意事項
(1)有時可引起咽痛及腮腺腫大,注射過速可引起眩暈、視力模糊、噁心、嘔吐、心動過緩、嚴重者可發生陣攣性抽搐、甚至抑制呼吸中樞,引起呼吸衰竭。(2)在體內迅速被分解而維持時間短(僅1.5~2小時),故根據病情必須反覆給藥。(3)在鹼性溶液中易水解爲氰化物,故忌與鹼性藥物配伍。(4)粉劑較難溶,溶時可加溫(40~50C)或振搖。(5)應避光貯存。