間羥舒喘靈酯

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 班布特羅介紹

1.1 藥品名稱

班布特羅

1.2 英文名稱

Bambuterol

1.3 別名

間羥舒喘靈酯幫備鹽酸班布特羅;Bambec

1.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥

1.5 劑型

1.片劑:10mg,20mg。

2.口服溶液劑:1mg/ml。

1.6 班布特羅的藥理作用

班布特羅支氣管擴張藥。是一種親脂性的叔丁沙丁胺醇的前體藥物,可提高藥物吸水性和在首過效應中水代謝時的穩定性,從而延長母體藥物作用維持時間。它通過激動腎上腺素β2受體,使支氣管平滑肌產生鬆弛作用,並抑制內源性致痙物的釋放,抑制由內源性介質引起的水腫,以及增加黏膜絨毛的廓清能力

1.7 班布特羅藥代動力學

口服吸收時,二甲基氨基甲酸酯基團可保護特布他林結構激動β2受體必需基團免遭首過消除效應破壞。進入血液後,班布特羅經血漿中假性膽鹼酯酶水解,並在肝臟細胞細胞色素P450酶系催化下氧化,生成特布他林而發揮作用。由於1.班布特羅及其中間代謝物氨基甲酸酯均能可逆性抑制血漿假性膽鹼酯酶活性,從而使班布特羅在體內緩慢水解釋放出活性成分,形成所謂的“內儲備效應”;2.班布特羅對肺組織有較高親和性,分佈濃度高,而心肌骨骼肌中濃度則較低。故班布特羅特布他林起效慢,但有更穩定持久和更高的肺部β2受體選擇性激動作用。口服一次可維持24h以上療效。

1.8 班布特羅適應

用於支氣管哮喘哮喘支氣管炎及其他慢性可逆性氣道阻塞性疾病。

1.9 班布特羅禁忌

1.對特布他林班布特羅過敏者;

2.甲狀腺功能亢進者;

3.自發性肥大性主動脈瓣下狹窄患者

4.高血壓患者

5.糖尿病患者

6.快速性心律失常患者

1.10 注意事項

1.妊娠頭3個月及產婦

2.老年患者

3.肝腎功能不全;

4.心肌梗死發生不久患者慎用。

5.其他注意事項同特布他林

1.11 班布特羅不良反應

特布他林,但更輕微,並多在堅持用藥1周以上可逐漸耐受。

1.12 班布特羅的用法用量

1.成人口服10mg~20mg,每天睡前1次。國內使用經驗提示,國人大多每次10mg,睡前1劑即可。

2.兒童酌減。

1.13 藥物相互作用

1.班布特羅可能會延長氯琥珀膽鹼肌肉的鬆弛作用

2.班布特羅皮質類固醇利尿劑合用,可加重血鉀濃度降低的程度。

3.班布特羅能減弱胍乙啶的降血壓作用

4.腎上腺素β受體阻滯藥(醋丁洛爾阿替洛爾拉貝洛爾美託洛爾納多洛爾吲哚洛爾普萘洛爾噻嗎洛爾)能拮抗班布特羅作用,使其療效降低。

5.單胺氧化化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥抗組胺藥左甲狀腺素等可能增強班布特羅不良反應

6.班布特羅與其他支氣管擴張藥合用時,可增加不良反應

1.14 專家點評

班布特羅特布他林衍生物,需在體內緩慢釋放出特布他林才發揮選擇性β2受體激動作用。長效,故每天僅需用藥1次,尤適用於慢性持續性支氣管哮喘的長期規則治療。現已明確,由於夜間迷走張力升高,血液糖皮質激素腎上腺素等水平降低,是導致哮喘每於夜間加劇,哮喘致死多於夜間或凌晨發生的原因。因此,有效控制夜間哮喘,是哮喘治療中的重要環節。用糖皮質激素沙丁胺醇特布他林作規則長期治療的慢性哮喘者,仍有約2/5的患者夜間發作、加劇或因呼吸困難而驚醒。但每天晨7時或睡前服用班布特羅1次,都可顯著降低夜間哮喘發作,在24h內的平均用力第一秒呼氣量、最大呼氣流速,血氧平均飽和度及晝夜變化率亦顯著改善。尤以睡前服用效果更佳。但班布特羅起效緩慢,對需迅速控制症狀者應先用起效快的吸入型β2受體激動劑。班布特羅常與吸入性長效糖皮質激素長期合用,在使用班布特羅期間發生哮喘發作,可臨時加用吸入性β2受體激動劑,但不能同時口服或注射其他β2受體激動劑,以免發生嚴重不良反應

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