1 班布特羅介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Bambuterol
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
1.片劑:10mg,20mg。
2.口服溶液劑:1mg/ml。
1.6 班布特羅的藥理作用
班布特羅爲支氣管擴張藥。是一種親脂性的叔丁沙丁胺醇的前體藥物,可提高藥物的吸水性和在首過效應中水解代謝時的穩定性,從而延長母體藥物作用維持時間。它通過激動腎上腺素β2受體,使支氣管平滑肌產生鬆弛作用,並抑制內源性致痙物的釋放,抑制由內源性介質引起的水腫,以及增加黏膜絨毛的廓清能力。
1.7 班布特羅的藥代動力學
口服吸收時,二甲基氨基甲酸酯基團可保護特布他林結構中激動β2受體必需基團免遭首過消除效應破壞。進入血液後,班布特羅經血漿中假性膽鹼酯酶水解,並在肝臟等細胞內細胞色素P450酶系催化下氧化,生成特布他林而發揮作用。由於1.班布特羅及其中間代謝物單氨基甲酸酯均能可逆性抑制血漿假性膽鹼酯酶活性,從而使班布特羅在體內緩慢水解釋放出活性成分,形成所謂的“內儲備效應”;2.班布特羅對肺組織有較高親和性,分佈濃度高,而心肌、骨骼肌中濃度則較低。故班布特羅較特布他林起效慢,但有更穩定持久和更高的肺部β2受體選擇性激動作用。口服一次可維持24h以上療效。
1.8 班布特羅的適應證
用於支氣管哮喘,哮喘樣支氣管炎及其他慢性可逆性氣道阻塞性疾病。
1.9 班布特羅的禁忌證
2.甲狀腺功能亢進者;
1.10 注意事項
2.老年患者;
3.肝腎功能不全;
1.11 班布特羅的不良反應
同特布他林,但更輕微,並多在堅持用藥1周以上可逐漸耐受。
1.12 班布特羅的用法用量
1.成人口服10mg~20mg,每天睡前1次。國內使用經驗提示,國人大多每次10mg,睡前1劑即可。
2.兒童酌減。
1.13 藥物相互作用
2.班布特羅與皮質類固醇、利尿劑合用,可加重血鉀濃度降低的程度。
4.腎上腺素β受體阻滯藥(醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美託洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾)能拮抗班布特羅的作用,使其療效降低。
5.單胺氧化化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥、抗組胺藥、左甲狀腺素等可能增強班布特羅的不良反應。
1.14 專家點評
班布特羅爲特布他林的衍生物,需在體內緩慢釋放出特布他林才發揮選擇性β2受體激動作用。長效,故每天僅需用藥1次,尤適用於慢性持續性支氣管哮喘的長期規則治療。現已明確,由於夜間迷走張力升高,血液中糖皮質激素、腎上腺素等水平降低,是導致哮喘每於夜間加劇,哮喘致死多於夜間或凌晨發生的原因。因此,有效控制夜間哮喘,是哮喘治療中的重要環節。用糖皮質激素加沙丁胺醇或特布他林作規則長期治療的慢性哮喘者,仍有約2/5的患者夜間發作、加劇或因呼吸困難而驚醒。但每天晨7時或睡前服用班布特羅1次,都可顯著降低夜間哮喘發作,在24h內的平均用力第一秒呼氣量、最大呼氣流速,血氧平均飽和度及晝夜變化率亦顯著改善。尤以睡前服用效果更佳。但班布特羅起效緩慢,對需迅速控制症狀者應先用起效快的吸入型β2受體激動劑。班布特羅常與吸入性長效糖皮質激素長期合用,在使用班布特羅期間發生哮喘發作,可臨時加用吸入性β2受體激動劑,但不能同時口服或注射其他β2受體激動劑,以免發生嚴重不良反應。