3 加貝酯介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Gabexate
3.3 別名
甲磺酸加貝脂;福耶;Foy;Gobexate Mesilate
3.4 分類
消化系統藥物 > 其他
3.5 劑型
每支0.1g。
3.6 加貝酯的藥理作用
加貝酯爲一種非肽類的蛋白酶抑制劑,可抑制胰蛋白酶、激肽釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,從而制止這些酶所造成的病理生理變化。在動物實驗性急性胰腺炎模型中,可抑制活化的胰蛋白酶,減輕胰腺損傷,同時血清澱粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯改善。
3.7 加貝酯的藥代動力學
大鼠靜脈注射加貝酯標記化合物30分鐘後,肝臟、腎臟內含放射度爲給藥放射度的27.3%及17.3%。給家兔靜脈注射後30秒達到最大血濃度,2分鐘後消失,兔血中t1/2約0.4分鐘。靜脈注射24小時,體內放射度幾乎完全消失。尿中代謝產物主要爲胍基己酸。人體血液中加貝酯的t1/2爲66.8±3.0秒。分解產物爲對羥基苯甲酸乙乙酯。
3.8 加貝酯的適應證
3.9 加貝酯的禁忌證
3.10 注意事項
勿將藥液注入血管外,多次使用應更換注射部位。藥液應新鮮配製、隨配隨用。
3.11 加貝酯的不良反應
少數患者出現注射血管局部疼痛、皮膚發紅及淺表靜脈炎;偶見皮疹、顏面潮紅及過敏症狀;極個別患者可能發生胸悶、呼吸困難及血壓下降等過敏性休克現象。
3.12 加貝酯的用法用量
加貝酯僅供靜脈滴注。每次100mg,治療開始3天,每日用量300mg,症狀減輕後改爲100mg/d,療程6~10天。先以5ml注射用水注入凍乾粉針瓶內,待溶解後注入5%葡萄糖液或林格氏液500ml中,供靜脈點滴用。點滴速度不宜過快,應控制在每小時1mg/kg以內,不宜超過2.5mg/kg。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
加貝酯可抑制多種胰酶的活性,還有鬆弛Oddi’s括約肌、抑制氧自由基、增強肝素活性、增加肝血流量、降低肺動脈壓等作用。是目前臨牀應用最廣泛的胰酶抑制劑,療效明顯超過抑肽酶,且過敏反應罕見。大多數文獻報道應用於水腫型胰腺炎療效較好,對出血壞死型效果尚不肯定。