2 英文參考
flutamide[湘雅醫學專業詞典]
3 氟他胺藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Futa'an
3.1.3 英文名
Flutamide
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C11H11F3N2O3 276.21
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲2-甲基N-[4硝基3-（三氟甲基）苯基]丙酰胺。按乾燥品計算，含C11H11F3N2O3應爲98.0%～102.0%。
3.5 性狀
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲110～114℃。
3.5.2 吸收係數
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在295nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲284～302。
3.6 鑑別
（1）取本品約20mg，加新制的5%硫酸亞鐵銨溶液1.5ml，再加稀硫酸2滴與2mol/L氫氧化鉀甲醇溶液1ml，振搖，在2分鐘內應生成紅棕色沉澱。
（2）取本品約0.1g，加稀鹽酸5ml，煮沸1分鐘，放冷，濾過，濾液加亞硝酸鈉試液數滴，搖勻，加鹼性β-萘酚試液數滴，即生成橙黃色沉澱。
（3）取吸收係數項下的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在227nm與295nm的波長處有最大吸收，在252nm的波長處有最小吸收。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》797圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 乙醇溶液的澄清度
取本品1.0g，加乙醇10ml溶解後，溶液應澄清（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）。
3.7.2 硫酸鹽
取本品1.0g，加水50ml，加熱充分振搖後，放冷，濾過，取濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液1.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
3.7.3 氟
取本品約10mg，精密稱定，照氟檢查法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ E）測定，含氟量應爲18.6%～21.2%。
3.7.4 有關物質
取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中含20mg的溶液，作爲供試品溶液；另取2-硝基5-氨基三氟甲苯對照品適量，加乙醇溶解並稀釋製成每1ml中含0.20mg的溶液，作爲對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各15μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以環己烷－乙酸乙酯（1：1）爲展開劑，展開，晾乾，噴以對二甲氨基苯甲醛溶液（取對二甲氨基苯甲醛1g，加乙醇適量使溶解，加鹽酸23ml，用乙醇稀釋至100ml），立即檢視，供試品溶液如顯與2-硝基-5-氨基三氟甲苯相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（1.0%）。
3.7.5 苯與甲苯
取本品適量，精密稱定，加二甲基亞碸溶解並稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液，作爲供試品溶液；另取苯與甲苯適量，分別精密稱定，加二甲基亞碸稀釋製成每1ml中約含苯0.2μg和甲苯89μg的溶液，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第三法）試驗，以5%苯基－95%甲基聚硅氧烷爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；採用不分流進樣測定，起始溫度50℃，維持5分鐘，然後以每分鐘8℃的速率升溫至175℃，再以每分鐘35℃的速率升溫至260℃，維持20分鐘；進樣口溫度100℃；檢測器溫度爲260℃；採用氫火焰離子化檢測器。精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl，注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，應符合規定。
3.7.6 乾燥失重
取本品，在60℃減壓乾燥4小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.7 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.8 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－水（60：40）爲流動相；檢測波長爲230nm。理論板數按氟他胺峯計算不低於2000。
3.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氟他胺對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
抗腫瘤藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本
4 氟他胺介紹
4.1 別名
4.2 氟他胺的藥理作用
氟他胺爲非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外，本品無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內與雄激素受體結合，阻斷二氫睾丸素（雄激素的活性形式）與雄激素受體結合，抑制靶組織攝取睾丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睾丸酮的血漿濃度上升。當本品與促性腺激素釋放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用時，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
4.3 氟他胺的藥代動力
口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過肝臟時轉變爲0一羥基氟他胺。單次口服250mg後1h，血濃度達峯值，約10～20μg/L，服藥後2h，α-羥基氟他胺的血濃度達峯，約1.3mg／L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結合，血漿t1/2約5～6h；通常250mg，3次／d的給藥方案，血漿中羥基氟他胺濃度在3．4～8．5μmo1／L範圍內變動。給藥後24h內，從尿排泄28％。
4.4 氟他胺的適應症
用於前列腺癌或良勝前列腺肥大。本品與亮脯利特合用（宜同時開始和同時持續使用）治療轉移性前列腺癌，可明顯增加療效。
4.5 氟他胺的用法用量
口服0.25g／次，3次／d，飯後服。
4.6 氟他胺的不良反應
最主要不良反應爲男子乳房女性化（34％～100％）和胃腸道不適，其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。
4.7 規格
片劑 250mgx 20片。