藥品標準
正式名
羅紅黴素
漢語拼音
Luohongmeisu
標準號
WS-080（X-067）-98
拉丁文或英文
Roxithromycin
主要活性成分
（E）-9-{O-[（2-甲氧基乙氧基）甲基]肟基}紅黴素。按無水物計算，每1mg效價不得少於920羅紅黴素單位。
性狀
白色結晶性粉末；無臭,味苦。
在氯仿、乙醇、丙酮中易溶，在甲醇、乙醚中溶解，在水中幾乎不溶。
比旋度取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含20mg的溶液，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄ⅥE），比旋度爲-82°～-85°。
鑑別
（1）取約3mg，加丙酮2ml溶解後，加鹽酸2ml，即顯橙紅色，漸變爲深紫色。
（2）取本品與羅紅黴素對照品，分別加甲醇製成每1ml中約含1mg的溶液。照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以甲苯-氯仿-二乙胺（50∶40∶7）爲展開劑，展開後，晾乾，噴以新鮮配製的磷鉬酸溶液（取磷鉬酸2.5g，加冰醋酸50ml及硫酸2.5ml使溶解，混勻），在100℃加熱10分鐘，供試品所顯主斑點的顏色與位置應與對照品的主斑點相同。
（3）應與羅紅黴素對照品的紅外光吸收圖譜一致。
檢查
鹼度取本品0.1g，加水150ml，振搖依法測定（中國藥典1995年版二部附錄ⅥH），pH值應爲8.0～10.0。
水分取本品；照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅧM第一法）測定，含水分不得過3.0%。
有關物質照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤD）測定。
系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以磷酸二氫銨溶液（0.1mol/L）-乙腈-水（2∶2∶1）爲流動相，檢測波長爲215nm。
取本品，加流動相製成每1ml中含2mg的溶液，作爲供試品溶液，量取適量，用流動相稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作爲預試溶液，取預試溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高爲滿量程的20～25%，再取供試品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，量取各雜質峯面積的和，不得大於總面積的3%。
異常毒性取本品，用無水乙醇適量（乙醇量爲總體積的4%）溶解，加註射用水稀釋成每1ml中含2500單位的溶液，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅪC），按腹腔注射法給藥，應符合規定。
含量測定
精密稱取本品適量，加無水乙醇適量（羅紅黴素約25mg加無水乙醇5ml），溶解後用pH7.8磷酸鹽緩衝液製成每1ml中含10單位和5單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（中國藥典1995年版二部附錄ⅪA二劑量法）測定，培養基爲PH7.8的Ⅱ號培養基，檢定菌爲枯草桿菌。
檢定法二劑量法
檢定菌枯草芽孢桿菌CMCC（B）63501
培養基Ⅱ pH7.8～8.0
高低劑量濃度 5μ/ml與10μ/ml
培養條件溫度：35～37℃，時間：16～18小時
作用與用途
抗生素類藥。適用於敏感菌株引起的呼吸道、生殖器及皮膚軟組織感染，也可用於支原體、沙眼衣原體、軍團菌引起的感染。
用法與用量
注意
對本品過敏者禁用。禁忌與麥角胺及二氫麥角胺配伍。肝、腎功能不全者、孕婦、哺乳期婦女慎用。
劑量
口服，成人每次0.15g，每日二次，或遵醫囑。
標示量
類別
製劑
口服，成人每次0.15g，每日二次，或遵醫囑。
規格
貯藏
密封，在乾燥處保存。
有效期
暫定二年
羅紅黴素說明書
藥品名稱
羅紅黴素
英文名稱
Roxithromycin
別名
蓓克；郎素；羅力得；羅邁新；邁克羅德；Makrodex；Romycin；Roxithromycinum；Rulid；Rulide；Ru-28965；Surlid
分類
抗生素 > 大環內酯類
劑型
1.片劑：50mg，75mg，150mg；
2.膠囊：50mg，75mg，150mg；
3.顆粒：25mg，50mg，75mg。
羅紅黴素的藥理作用
羅紅黴羅紅黴素是新一代大環內酯類抗生素，爲半合成的14元大環內酯類藥。其作用機制與紅黴素相同，主要是與細菌50S核糖體亞基結合，通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成，從而起抗菌作用。其特點是能較快進入巨噬細胞、肺細胞、肺泡、多形核白細胞內。羅紅黴素抗菌譜與紅黴素相仿，其體外抗菌作用與紅黴素相似，體內抗菌作用比紅黴素強1～4倍。羅紅黴素對革蘭陽性菌作用比紅黴素略差，對嗜肺軍團菌的作用比紅黴素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。羅紅黴素對金黃色葡萄球菌（MRSA除外）、鏈球菌（包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌，但G型和腸球菌除外）、棒狀桿菌、李斯特菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、軍團菌等具有較強抗菌活性；對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體等也具有一定作用；對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。羅紅黴素能抑制大部分革蘭陽性菌，對呼吸道及皮膚感染常見致病菌，如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌、肺炎支原體及軍團菌等的抗菌活性與紅黴素相似。對沙眼衣原衣原體和解脲支原體引起的泌尿生殖系統感染有效，對梅毒螺旋體有效。
羅紅黴素的藥代動力學
羅紅黴羅紅黴素耐酸而不受胃酸破壞，從胃腸道吸收好，血藥濃度高（羅紅黴素峯值血藥濃度爲所有大環內酯類藥中最高者）。口服單劑量150mg，2h後血藥濃度達峯值，平均爲6.6～7.9μg/ml。藥物吸收後在組織和體液中分佈比紅黴素高。在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。但在母乳中含量很低。藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）及血藥峯值濃度與劑量成正比。羅紅黴素蛋白結合率在血藥濃度2.5mg/L時爲96%，清除半衰期爲8.4～15.5h，遠比紅黴素長。藥物主要隨糞便以原形藥物排泄，也有部分以脫糖代謝物排泄。另有約7.4%經尿液排出。腎功能不全者，半衰期延長，藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）增大。嚴重肝硬化患者，半衰期可延長兩倍。羅紅黴素吸收速率不受年齡的影響，一般不良反應少，毒性低。
羅紅黴素的適應證
1.適用於治療化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎。
2.適用於治療敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
3.適用於治療肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎；沙眼衣原衣原體引起的尿道炎和非特異性尿道炎（宮頸炎）。
4.適用於治療敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。泌尿生殖系統感染。
羅紅黴素的禁忌證
對羅紅黴素或其他大環內酯類藥過敏者禁用。
注意事項
1.交叉過敏:患者對一種大環內酯類藥過敏時，對其他大環內酯類藥也可能過敏。
2.慎用:（1）肝功能不全者；（2）孕婦、哺乳期婦女。
3.長期用藥時應注意監測肝功能；羅紅黴素與茶鹼合用時，需監測茶鹼血藥濃度。
羅紅黴素的不良反應
羅紅黴羅紅黴素的不良反應輕微，且發生率較低（總髮生率約爲4%）。
1.較爲多見腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道症狀，但發生率明顯低於紅黴素。
2.偶見輕微的皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應。
3.少數患者用藥後偶可出現肝功能異常。
4.少數患者用藥後偶有頭痛、頭暈等症狀。
羅紅黴素的用法用量
1.成人:（1）一般感染的治療:每次150mg，每天2次；或每次300mg，每天1次。（2）腎功能不全時劑量:腎功能輕度減退者不需調整劑量，嚴重腎功能不全者給藥時間延長一倍（每次150mg，每天1次）。（3）肝功能不全時劑量:嚴重肝硬化者的半衰期延長至正常水平2倍以上，如確實需要使用，則150mg每天1次給藥。（4）老年人劑量:不需調整劑量。
2.兒童：每次2.5～5mg/kg，每天2次。
藥物相互作用
1.羅紅黴素與磺胺甲基異噁甲基異噁唑聯用（1∶19），對流感嗜血桿菌的抑制作用可提高2～4倍，耐藥性的發作率可從47.2%下降至10.0%。
2.羅紅黴素與質子泵抑制劑（如蘭索拉唑、奧美拉唑）聯用時，不會改變兩者的系統生物利用度，但可使羅紅黴素在胃中的局部濃度升高，這種效應可能有助於羅紅黴素和質子泵抑制劑聯用於根除幽門螺旋桿菌。
3.羅紅黴素與華法林同用時，羅紅黴素可能會抑制華法林的代謝，升高華法林血藥濃度，增加出血的危險性。
4.羅紅黴素與苯並二氮卓藥（如普阿唑侖、地西泮、咪達唑侖、三唑侖）合用，可抑制負責苯並二氮卓代謝的肝酶，通過減少清除率，延長半衰期和增加分佈容積導致苯並二氮卓藥血藥濃度升高。
5.羅紅黴素與匹莫齊特同用，可能抑制匹莫齊特的代謝，導致後者的血藥濃度水平增高，引起某些心血管不良反應，如Q-T間期延長、心律失常和猝死。
6.羅紅黴素與地高辛同用，可清除腸道中能滅活地高辛的菌羣，導致體內地高辛降解減少，使地高辛血藥濃度升高而發生毒性反應。
7.羅紅黴素與丙吡胺同用，可能導致丙吡胺血藥濃度水平升高。
8.羅紅黴素與阿司咪唑同用，可能導致阿司咪唑血藥濃度水平升高。
9.羅紅黴素與環孢素同用，羅紅黴素可能促進環孢素的吸收並干擾其代謝，使環孢素血藥濃度升高。
10.羅紅黴素與麥角胺衍生物合用可致急性麥角中毒（如末梢血管痙攣）。
11.羅紅黴素與避孕藥同服，對口服避孕藥的效用沒有影響。
12.羅紅黴素對卡馬西平、雷尼替丁基本無影響。
13.羅紅黴素對茶鹼的藥動學影響與紅黴素相似，但較輕，可使茶鹼半衰期延長8%，消除降低16%，和茶鹼合用時，不需減少茶鹼的劑量，但應監測其藥物濃度。
14.與紅黴素不同，羅紅黴素對卡馬西平的藥動學參數沒有影響，可以同時使用。
專家點評
羅紅黴素爲新一代大環內酯類抗生素，抗菌活性與抗菌譜和紅黴素相近。是細菌蛋白質合成的抑制劑，對金黃色葡萄球菌和鏈球菌、支原體、衣原體、軍團菌、流感嗜血桿菌等都有較好的抗菌作用。國外報道，對1313例上、下呼吸感染患者口服羅紅黴素，每天200～600mg，連續3～14天，治療上、下呼吸道感染有效率分別爲88%和58%。另一項國際多中心的臨牀研究中，對3240例患者進行治療，上呼吸道感染有效率爲96%，下呼吸道感染中對慢性支氣管炎急性發作的有效率爲94%，肺炎的有效率爲95%。另一報道，對18020例上呼吸道感染患者和14385例下呼吸道感染患者口服羅紅黴素，每次150mg，每天2次，連續7～14天，結果對急性咽喉炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎的有效率分別爲97%、96%和96%，對支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎的有效率分別爲97%、94%和95%，其中不良反應發生率爲4%。國內報道，對50例呼吸系統患者應用羅紅黴素治療，每次150～300mg，每天2次，連續7～10天。結果咳嗽、咳痰、咽喉痛症狀消失天數爲4.74±1.71天，臨牀痊癒率爲70%，臨牀有效率爲90%，細菌學清除率爲87.36%，不良反應發生率爲8%。某醫院對68例非淋菌性尿道炎或宮頸炎患者（男29例，女39例，年齡3～56歲），隨機分成兩組，治療組39例口服羅紅黴素，每次0.15g，每天2次，連續20天；對照組29例口服米諾環素，每次0.1g，每天2次，療程同前。結果兩組分別治癒32例和25例。