奧卡西平說明書
藥品名稱
奧卡西平
英文名稱
Oxcarbazepine ， Trileptal
別名
卡西平；確樂多；氧痛驚寧；奧卡西產；氧酞胺氮卓；GP-47680；Oxcarb；Oxcarbazepinum；Trileptal
分類
神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他
劑型
150mg，200mg。
奧卡西平的藥理作用
奧卡西奧卡西平是卡馬西平的10-酮基衍生物，藥效與卡馬西平相似或稍強。奧卡西平及其代謝物（羥基衍生物）均具有抗驚厥活性，對大腦皮質運動有高度選擇性抑制作用，其作用可能在於阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道，從而阻止病竈放電的擴布。此外，奧卡西平亦作用於鉀、鈣離子通道而起作用。
奧卡西平的藥代動力學
奧卡西平口服吸收迅速，與食物同用時，可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg後，最高血藥濃度可達17.7mmol/L，峯值時間爲4～6h；一次口服600mg，峯濃度可達18.8mmol/L，峯值時間爲5.5h。奧卡西平在肝臟中快速而廣泛地代謝爲MND（主要抗癲癇活性成分），母藥的半衰期爲2h，MND的半衰期爲9h，腎功能受損者（肌酐清除率小於每分鐘30ml）的半衰期延長至19h。代謝物在體內分佈廣泛，表觀分佈容積爲0.7～0.8L/kg，蛋白結合率爲40%，易透過胎盤和血-腦脊液屏障，乳汁中藥物濃度爲血藥濃度的50%。奧卡西平主要經腎臟排出（94%～97.7%），僅少量（1.9%～4.3%）由消化道排泄。
奧卡西平的適應證
1.用於癲癇複雜部分性發作和全身強直陣攣性發作。還可作爲難治型癲癇的輔助治療。
2.用於不耐受卡馬西平或用其治療無效的三叉神經痛。
3.情感精神性障礙。
奧卡西平的禁忌證
對奧卡西平過敏者。
注意事項
1.孕婦。
2.用藥前後應監測肝功能及血清鈉濃度（因奧卡西平可導致低鈉血癥）。
3.酒精可使奧卡西平鎮靜作用增強。
4.停藥應逐漸減量。
奧卡西平的不良反應
1.常見頭暈、頭痛、複視。過量後可出現共濟失調。
2.少見視力模糊、噁心、嗜睡、鼻炎、感冒樣綜合徵、消化不良、皮疹和協調障礙等。
奧卡西平的用法用量
開始劑量爲每天300mg，以後可逐漸增量至每天900～3000mg，分3次服用，以達到滿意的療效。
藥物相互作用
1.可提高苯妥英鈉的血藥濃度。
2.可降低苯妥英鈉的代謝，使後者毒性增加，表現爲共濟失調，眼球震顫，反射亢進等。
3.可使肝臟對拉莫三嗪的代謝增加，使之血藥濃度降低，抗癲癇作用減弱。
4.丙戊酸可使奧卡西平活性代謝產物的血漿濃度減少。
5.可使馬炔雌醇，左炔諾黃體酮，二氫吡啶，非洛地平等藥的生物利用度降低28%～32%。
6.奧卡西平可使激素類避孕藥失效。
專家點評
奧卡西平在臨牀上主要用於對卡馬西平有過敏反應者，可作爲卡馬西平的替代藥物應用臨牀。對於複雜性部分發作、全身強直陣攣性發作，單藥治療效果較好。對於難治性癲癇，需要聯合應用其他抗癲癇藥物進行治療。該藥的不良反應較卡馬西平少，但低鈉血癥的發生率高於卡馬西平。