奧卡西平

藥物 抗癲癇藥物 其他抗癲癇藥物 神經系統藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
醫學百科APP(安卓 | iOS | Windows版)

您的醫學知識庫 + 健康測試工具

https://www.wiki8.cn/app/

1 拼音

ào kǎ xī píng

2 英文參考

Oxcarbazepine[湘雅醫學專業詞典]

3 奧卡西平藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

奧卡西平

3.1.2 漢語拼音

Aokaxiping

3.1.3 英文名

Oxcarbazepine

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C15H12N2O2    252.27

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲10,11-二氫-10氧代-5H-二苯並[6,f]氮雜䓬-5-甲酰胺。按乾燥品計算,含C15H12N2O2應爲98.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品爲白色至淡黃色的結晶性粉末;幾乎無臭。

本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇丙酮二氯甲烷中微溶,在水、乙醇、0.1mol/L鹽酸溶液或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中幾乎不溶。

3.6 鑑別

(1)取本品約0.1g,加硝酸2ml,置水浴上加熱,即顯橙紅色。

(2)取本品,加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在254nm與305nm的波長處有最大吸收,在248nm與281nm的波長處有最小吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。

3.7 檢查

3.7.1 酸鹼度

取本品1.0g,加新沸過的冷水20ml,攪拌15分鐘,濾過,取續濾液10ml,加酚酞指示液1滴,用氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)不得過0.7ml;再加甲基紅指示液3滴,用鹽酸滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗鹽酸滴定液(0.01mol/L)不得過1.2ml。

3.7.2 甲醇溶液的澄清度與顏色

取本品,加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色2號或黃綠色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A 第一法)比較,不得更深。

3.7.3 氯化

取本品1.0g,加水100ml,煮沸,放冷,濾過,取續濾液25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液3.5ml製成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

3.7.4 硫酸

取本品1.0g,加水100ml,煮沸,放冷,濾過,取續濾液40ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸溶液1.2ml製成的對照液比較,不得更濃(0.03%)。

3.7.5 有關物質

避光操作。取本品40mg,置20ml量瓶中,加乙腈8ml,超聲使溶解,用0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至3.0)稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液(臨用新制);精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。除檢測波長爲230nm外,照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.4倍(0.2%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(0.5%)。

3.7.6 殘留溶劑

3.7.6.1 甲醇二氯甲烷乙醇三氯甲烷與甲苯

精密稱取甲醇二氯甲烷、無水乙醇三氯甲烷與甲苯適量,加二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1ml中分別約含甲醇188μg、二氯甲烷38μg、乙醇310μg、三氯甲烷3.8μg與甲苯56μg的溶液,精密量取5ml,置頂空進樣瓶中,密封,作爲對照品溶液;另取本品約0.31g,精密稱定,置頂空進樣瓶中,精密加二甲基甲酰胺5ml,搖勻,密封,作爲供試品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法)測定,以聚乙二醇爲固定液的毛細管柱爲色譜柱;起始溫度35℃,保持7分鐘,以每分鐘8℃的速率升溫至70℃,再以每分鐘40℃的速率升溫至200℃,保持1分鐘;檢測器溫度爲250℃;進樣口溫度爲200℃。頂空瓶平衡溫度90℃,平衡時間30分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分峯之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液,分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算,均應符合規定

3.7.7 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.8 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.9 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈-0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至3.0)(40:60)爲流動相;檢測波長爲256nm。理論板數按奧卡西平峯計算不低於2000。

3.8.2 測定法

避光操作。取本品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取奧卡西平對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。

3.9 類別

驚厥藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 製劑

奧卡西平片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本

4 奧卡西平介紹

4.1 藥品名稱

奧卡西平

4.2 英文名稱

Oxcarbazepine , Trileptal

4.3 別名

卡西平確樂多氧痛驚寧奧卡西產氧酞胺氮卓GP-47680;Oxcarb;Oxcarbazepinum;Trileptal

4.4 分類

神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他

4.5 劑型

150mg,200mg。

4.6 奧卡西平的藥理作用

奧卡西奧卡西平卡馬西平的10-酮基衍生物藥效卡馬西平相似或稍強。奧卡西平及其代謝物羥基衍生物)均具有抗驚厥活性,對大腦皮質運動有高度選擇性抑制作用,其作用可能在於阻斷細胞的電壓依賴性鈉通道,從而阻止病竈放電的擴布。此外,奧卡西平作用於鉀、鈣離子通道而起作用

4.7 奧卡西平藥代動力學

奧卡西平口服吸收迅速,與食物同用時,可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg後,最高血藥濃度可達17.7mmol/L,峯值時間爲4~6h;一次口服600mg,峯濃度可達18.8mmol/L,峯值時間爲5.5h。奧卡西平肝臟中快速而廣泛地代謝爲MND(主要抗癲癇活性成分),母藥的半衰期爲2h,MND的半衰期爲9h,腎功能受損者(肌酐清除率小於每分鐘30ml)的半衰期延長至19h。代謝物在體內分佈廣泛,表觀分佈容積爲0.7~0.8L/kg,蛋白結合率爲40%,易透過胎盤和血-腦脊液屏障,乳汁中藥物濃度爲血藥濃度的50%。奧卡西平主要經腎臟排出(94%~97.7%),僅少量(1.9%~4.3%)由消化排泄

4.8 奧卡西平適應

1.用於癲癇複雜部分性發作和全身強直陣攣性發作。還可作爲難治型癲癇的輔助治療。

2.用於不耐受卡馬西平或用其治療無效的三叉神經痛

3.情感精神性障礙。

4.9 奧卡西平禁忌

奧卡西平過敏者。

4.10 注意事項

1.孕婦。

2.用藥前後監測功能血清鈉濃度(因奧卡西平可導致低鈉血癥)。

3.酒精可使奧卡西平鎮靜作用增強。

4.停藥應逐漸減量。

4.11 奧卡西平不良反應

1.常見頭暈頭痛複視。過量後可出現共濟失調

2.少見視力模糊、噁心嗜睡鼻炎感冒綜合徵消化不良、皮疹和協調障礙等。

4.12 奧卡西平的用法用量

開始劑量爲每天300mg,以後可逐漸增量至每天900~3000mg,分3次服用,以達到滿意的療效。

4.13 藥物相互作用

1.可提高苯妥英鈉的血藥濃度。

2.可降低苯妥英鈉代謝,使後者毒性增加,表現爲共濟失調眼球震顫反射亢進等。

3.可使肝臟拉莫三嗪代謝增加,使之血藥濃度降低,抗癲癇作用減弱。

4.丙戊酸可使奧卡西平活性代謝產物的血漿濃度減少。

5.可使馬炔雌醇,左炔諾黃體酮,二氫吡啶非洛地平等藥的生物利用度降低28%~32%。

6.奧卡西平可使激素避孕藥失效。

4.14 專家點評

奧卡西平在臨牀上主要用於對卡馬西平有過反應者,可作爲卡馬西平的替代藥物應用臨牀。對於複雜性部分發作、全身強直陣攣性發作,單藥治療效果較好。對於難治性癲癇需要聯合應用其他抗癲癇藥物進行治療。該藥的不良反應卡馬西平少,但低鈉血癥發生率高於卡馬西平

特別提示:本站內容僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實後再引用。對於用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。