3 左旋沙丁胺醇介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Levalbuterol
3.3 別名
鹽酸左旋沙丁胺醇；左旋沙丁胺醇鹽酸鹽；左旋沙丁胺醇酒石酸鹽；R-Albuterol；Levasalbutamol；Levalbuterol HCl；Levalbuterol Hydrochloride；Xopenex
3.4 分類
3.5 劑型
0.31mg/支（相當於鹽酸沙丁胺醇0.36mg），0.63mg/支（相當於鹽酸沙丁胺醇0.73mg），1.25mg/支（相當於鹽酸沙丁胺醇1.44mg）。
3.6 左旋沙丁胺醇的藥理作用
沙丁胺沙丁胺醇（Albuterol）是一種腎上腺素類β受體激動劑，可與人呼吸道平滑肌上的β2受體結合，增加細胞內環磷酸腺苷（cAMP）濃度，cAMP進一步激活蛋白激酶A，使肌球蛋白磷酸化，降低細胞內鈣離子濃度，使支氣管平滑肌舒張。cAMP濃度增加，還可抑制肥大細胞炎性介質的釋放。沙丁胺醇爲消旋體，其中只有左旋體產生舒張支氣管平滑肌的作用，右旋體無此作用，但可與β受體結合產生頭痛、頭暈、心悸、手指顫抖等副作用。左旋沙丁胺醇是沙丁胺醇的單一旋光異構體，藥效是右旋沙丁胺醇的80倍，副作用減少，療效也有進一步提高，左旋沙丁胺醇只需消旋體1/4的劑量便可產生相同的療效，1/2劑量時，其作用優於消旋體。在慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）中，左旋沙丁胺醇的促炎症反應作用比沙丁胺醇弱。
3.7 左旋沙丁胺醇的藥代動力學
成人及12歲以上兒童單劑量吸入左旋沙丁胺醇1.25mg和消旋沙丁胺醇2.5mg後，左旋沙丁胺醇的峯濃度（Cmax）分別爲1.1ng/ml和0.8ng/ml，達峯時間（Tmax）均爲0.2h，藥時曲線下面積（AUC）分別爲3.3ng·h/ml和1.7ng·h/ml，t1/2分別爲3.3h和1.5h。成人及12歲以上兒童累積吸入左旋沙丁胺醇5mg（每次1.25mg，連用4天）或消旋沙丁胺醇10mg（每次2.5mg，連用4天）後，左旋沙丁胺醇的Cmax分別爲4.5ng/ml和4.2ng/ml，Tmax均爲0.2h，AUC分別爲17.4ng·h/ml和16.0ng·h/ml，t1/2分別爲4.0h和4.1h。
3.8 左旋沙丁胺醇的適應證
3.9 左旋沙丁胺醇的禁忌證
3.10 注意事項
1．左旋沙丁胺醇可對心血管系統產生影響，引起心率、血壓及其他症狀的改變。心臟疾病，特別是冠狀動脈功能不全、心律失常、高血壓患者慎用。由於左旋沙丁胺醇對心血管系統的影響，正在使用或2周以內停用單胺氧化化酶抑制劑或三環類抗抑鬱藥的患者應慎用。左旋沙丁胺醇妊娠毒性分級爲C，孕婦慎用。尚不知左旋沙丁胺醇是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用，考慮停止哺乳或停藥。
2．用藥過量可致β-腎上腺素受體激動症狀和不良反應症狀加重，包括癲癇發作、心絞痛、血壓升高或降低、心律不齊、心率加快、心悸、神經過敏、頭痛、震顫、口乾、噁心、頭暈、疲乏、抑鬱、失眠、低血鉀。發生藥物過量時應使用左旋沙丁胺醇拮抗劑（β-腎上腺素受體拮抗劑）和系統治療。左旋沙丁胺醇不易被透析清除。
3．左旋沙丁胺醇可引起矛盾性支氣管痙攣（paradoxical bronchospasm），開始用藥時易發生，應立即停藥。
4．左旋沙丁胺醇可致哮喘加重，持續幾天或更長，應根據病情重新確定給藥方案，增加劑量或加用皮質激素。
5．對於左旋沙丁胺醇不能控制的哮喘症狀，應與抗炎藥物同時使用。
7．老年人用藥應從0.63mg開始，然後根據臨牀症狀調整劑量。
8．在左旋沙丁胺醇的避光包裝中存放，可在開啓後2周內使用完；使用非原包裝避光保存，應在開啓後1周內用完。
9．20～25℃避光保存。
3.11 左旋沙丁胺醇的不良反應
2．心血管系統：心率加快、血壓升高或降低、心電圖異常、暈厥。
5．中樞神經系統：頭痛、張力提高、神經過敏、震顫、焦慮、失眠、感覺異常。
6．其他：淋巴結病、肌痛、腿部痛性痙攣、眼部瘙癢，左旋沙丁胺醇可引起速髮型超敏反應。
3.12 左旋沙丁胺醇的用法用量
用特製噴霧器噴霧吸入，成人及12歲以上兒童，每次0.63mg，每日3次，症狀不能控制的，可每次1.25mg，每日3次；6～11歲兒童，每次0.31mg，每日3次，劑量不能超過每次0.63mg，每日3次。
3.13 藥物相互作用
1．β-腎上腺素受體拮抗劑可對抗左旋沙丁胺醇的作用，使哮喘患者發生嚴重支氣管哮喘。
2．與碳酸酐酶抑制劑和噻嗪類利尿藥合用，特別是β-腎上腺素受體激動劑劑量過大時，可引起心電圖變化或低血鉀，建議不同時使用。
3．沙丁胺醇與地高辛合用，可使地高辛的血藥濃度增加16%～22%，左旋沙丁胺醇與地高辛合用對血藥濃度的影響尚不清楚，二者合用時應監測地高辛的血藥濃度。