鹽酸尼卡地平緩釋片

1 拼音

yán suān ní kǎ dì píng huǎn shì piàn

2 藥品標準

2.1 正式名

鹽酸尼卡地平緩釋片

2.2 漢語拼音

Yansuan Nikadiping Huanshipian

2.3 標準號

WS-229(X-199)-99

2.4 拉丁文或英文

Nicardipine Hydrochloride Sustained Release Tablets

2.5 主要活性成分

本品含鹽酸尼卡地平（C26H29N3O6·HCl）

2.6 性狀

本品爲黃色片。

2.7 鑑別

（1）取本品的細粉適量（約相當於鹽酸尼卡地平10mg），加甲醇4ml使鹽酸尼卡地平溶解，濾過，濾液加硫氰酸鉻銨試液數滴，即生成粉紅色沉澱。

（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV A）測定，在236nm的波長處有最大吸收。

（3）取本品的細粉適量（約相當於鹽酸尼卡地平10mg），加甲醇4ml使鹽酸尼卡地平溶解，濾過，濾液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典1995年版二部附錄III）。

2.8 檢查

釋放度 取本品，照釋放度測定法（中國藥典1995年版二部附錄X D第一法），採用溶出度測定法第一法的裝置，以水900ml爲溶劑，轉速爲每分鐘50轉，依法操作，在2，4與8小時時分別取溶液10ml，濾過，並即時在操作容器中補充水10ml，分別取續濾液（必要時加水稀釋搖勻），照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV A），在236nm的波長處分別測定吸收度；另精密稱取

中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 浙江省藥品檢驗所 審覈

國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 寧波市天衡製藥廠 提出

山東魯南製藥廠

本標準自 1999年9月7日起試行，試行期2年。

保護期至2001年4月6日，保護期內，其它單位不得仿製。

經105℃乾燥2小時的鹽酸尼卡地平對照品25mg，置100ml量瓶中，加甲醇2ml使溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取3ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，同法測定吸收度，根據兩者的吸收度比值，分別計算出每片在不同時間的釋放量。本品每片在2、4和8小時的釋放量應分別相應爲標示量的20～50%、35～70%和70%以上，均應符合規定。

其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄I A）。

2.9 含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸尼卡地平15mg），置100ml量瓶中，加甲醇約80ml，振搖30分鐘，使鹽酸尼卡地平溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV A），在236nm的波長處測定吸收度；另取經105℃乾燥2小時的鹽酸尼卡地平對照品，同法測定，計算，即得。

2.10 作用與用途

鈣離子拮抗劑。適用於高血壓及心絞痛的治療。

2.11 用法與用量

2.12 注意

1．對本品有過敏反應者應禁用。

2．重度主動脈瓣狹窄者禁用。

3．肝、腎功能不全者慎用。

4．急性腦出血、腦梗塞或有中風病史者慎用。

5．孕婦、哺乳期婦女及兒童慎用。

2.13 劑量

口服。一次20～40mg，一日二次；整片吞服，不可嚼碎。

2.14 標示量

應爲標示量的90.0～110.0%。

2.15 類別

2.16 製劑

口服。一次20～40mg，一日二次；整片吞服，不可嚼碎。

2.17 規格

20mg

2.18 貯藏

遮光、密閉保存。

2.19 有效期

暫定二年。

3 藥品介紹

3.1 性狀

本品內容物爲黃色可淡黃色結晶性粉末。

3.2 藥理作用

本品爲鈣拮抗劑、血管擴張藥。抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度，對血管選擇性較強。動物實驗中本品擴張冠狀血管平滑肌，此作用產生時的血藥濃度對心肌不產生負性肌力作用。在人體，本品降低周圍血管阻力，此作用在高血壓患者大於正常血壓者，降壓時有反射性心率加快。本品使心臟射血分數及心排血量增多而左室舒張末壓改變不多。冠狀血流增加。

3.3 藥代動力學

口服吸收完全，餐後服本品血藥濃度降低。本品的蛋白結合率高（＞95%）。T1/2β平均爲8.6小時。在肝內代謝。本品60%從尿中排出，35%從糞便排出。

3.4 適應症

用於治療：1、高血壓，單獨應用或與其他藥物合併應用；2、心絞痛，單獨應用或與其他藥物合併應用。

3.5 用法用量

口服。10mg/日。

3.6 不良反應

1、較常見者有腳腫、頭暈、頭痛、臉紅。均爲血管擴張結果。

2、較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重，常是反射性心動過速的結果，減小劑量或加用β阻滯藥可以糾正。

3、少見者有噁心、口乾、便祕、乏力、皮疹等。

3.7 禁忌症

對本品有過敏反應者；重度主動脈瓣狹窄，顱內出血尚未完全止血者，腦中風等顱壓患者。

3.8 注意事項

1.服用本品期間須定期測量血壓、作心電圖檢查，尤其在治療早期決定合適的劑量過程中，注意避免發生低血壓。

2.肝功能不全者、腎功能不全者、有中風史者應慎用。

3.用藥後注意反應，尤其在降壓後心率加快者。

4.本品也曾用於充血性心力衰竭，初步結果見後負荷減低而不影響心肌收縮力，但須注意本品的負性肌力作用。

5.本品可能減低腦血管阻力，增加腎小球濾過率。6.孕婦及兒童慎用。

3.9 孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可能排入乳汁，故哺乳期婦女最好不用。

3.10 兒童用藥

尚少研究。

3.11 老年患者用藥

老年人與中青年人有藥動學研究未發現差異，但應從低劑量開始。

3.12 藥物相互作用

1、本品與β阻滯劑同用耐受良好；

2、與西咪替丁同用，本品血藥濃度增高；

3、本品與地高辛合用未見地高辛血藥濃度增高，但須測定地高辛血藥濃度；

4、本品與環孢素合用時環孢素血藥濃度增高；

5、在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁、萘普生加於人體血漿中不改變本品的蛋白結合率。

3.13 藥物過量

本品逾量時可引起顯著低血壓與心動過緩，伴倦怠、神志模糊、語言不清。此時應給以血管收縮藥靜脈內給葡萄糖酸鈣以糾正症狀。

3.14 規格

10mg