2 藥品標準
2.1 正式名
2.2 漢語拼音
Yansuan Duosaiping Rugao
2.3 標準號
WS-057(X-049)-2000
2.4 拉丁文或英文
Doxepin Hydrochloride Cream
2.5 主要活性成分
本品含鹽酸多塞平（C19H21NO·HCl），
2.6 性狀
2.7 鑑別
⑴取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A）測定，在296nm的波長處有最大吸收。
⑵取本品約1g加水15ml置水浴中攪拌使鹽酸多塞平溶解，冰水中放置30分鐘以上，濾過，濾液應顯氯化物的鑑別反應（中國藥典1995年版二部附錄Ⅲ）。
2.8 檢查
應符合軟膏劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄Ⅰ F）。
2.9 含量測定
精密稱取本品適量（約相當於鹽酸多塞平20mg），加鹽酸甲醇溶液（1→100）20ml，置水浴中加熱充分攪拌使鹽酸多塞平溶解，再置冰浴中冷卻1小時以上，取出後迅速濾過，用冰涼的鹽酸甲醇溶液（1→100）洗滌殘渣
數次，用同一濾器濾過，合併濾液與洗液，置100ml量瓶中，用上述鹽酸甲醇溶
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 天津市藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂
天津市長征醫院 天津天士力新資源藥業有限公司 提出
本標準自2000年5月16日起試行，試行期2年。
保護期6年，保護期內，其它單位不得仿製。
液稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml置50ml量瓶中，加上述鹽酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液。另取鹽酸多塞平對照品適量，加上述鹽酸甲醇溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含40μg的溶液，作爲對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A），在296nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。
2.10 作用與用途
本品爲外用的H1和H2受體拮抗劑，適用於短期（最多8天）治療成人因溼疹、異位性皮炎和單純性慢性苔癬引起的中度瘙癢。
2.11 用法與用量
2.12 注意
⑵既往有藥物過敏史者禁用。
⑷本品僅供皮膚科皮膚表面使用，不能作爲眼、口腔和陰道的局部用藥。
2.13 劑量
外用塗於患處，每日四次，每次適量，兩次用藥間隔至少3～4小時，連續使用不得超過8天。
2.14 標示量
應爲標示量的90.0～110.0％。
2.15 類別
2.16 製劑
外用塗於患處，每日四次，每次適量，兩次用藥間隔至少3～4小時，連續使用不得超過8天。
2.17 規格
10g：0.5g。
2.18 貯藏
2.19 有效期
暫定一年半。
3 藥品介紹
3.1 性狀
3.2 藥理毒理
本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時也是膽鹼能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍，比安太樂強56倍，比賽庚啶強11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮膚給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強，並抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。
本品對完整的以及破損的皮膚產生中度刺激性，但停藥一週可完全恢復。小鼠（口服）LD50148～178mg/kg，大鼠346～460mg/kg。
3.3 藥代動力學
局部外用本品後，可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速，它在肝臟中進行去甲基反應，生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應、N-氧化反應、與葡糖醛酸的結合反應，主要以遊離和結合方式的代謝物從尿液排泄。本品在體內分佈廣泛，並與血漿蛋白結合，血漿半衰期8～24小時，本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。
3.4 適應症
用於慢性單純性苔癬，侷限性瘙癢症，惡急性、慢性溼疹及異位性皮炎引起的瘙癢。
3.5 用量用法
外用塗於患處，每日2～3次。
3.6 不良反應
（1）全身的不良反應一般爲嗜睡，還可有口乾、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、噁心、焦慮和發熱等。
（2）局部的不良反應有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發乾等。
3.7 禁忌
（1）因爲本品具有抗膽鹼作用，而且外用後可在血中檢出本品，因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。
（2）既往有嚴重藥物過敏史者禁用。
3.8 注意事項
（1）本品不能用於眼部及粘膜部位。
（2）由於外用後仍可吸收入血，20%的患者外用後可有嗜睡，特別外用超過10%體表面積時，應提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續使用不得超過8天。
（3）用藥時應避免飲酒，因酒能加劇此藥的作用。
（4）使用本品前至少兩周應停用單胺氧化酶（MAO）抑制劑類藥物。
3.9 孕婦及哺乳期婦女用藥
3.10 兒童用藥
3.11 藥物相互作用
與單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。