3 伊託必利介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Itopride
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
片劑，每片50mg。
3.6 伊託必利的藥理作用
伊託必伊託必利爲一種新型的消化道促動力藥，其作用的雙重機制一方面表現在拮抗多巴胺D2受體，刺激內源性乙酰膽鹼的釋放，另一方面通過拮抗膽鹼酯酶抑制乙酰膽鹼的水解，使釋放的乙酰膽鹼聚集在膽鹼能受體部位，增強了胃的內源性乙酰膽鹼，但對循環系統卻無明顯影響。這種雙重作用機制使伊託必利不僅能顯著增強胃和十二指腸的運動，而且還具有中等強度的鎮吐作用。 動物實驗顯示，狗經口給與伊託必利的劑量大於15mg/kg時，能夠明顯增加狗的胃排空，作用強度與相同劑量的嗎丁啉相當。大鼠灌胃給藥劑量大於10mg/kg時，能明顯恢復多巴胺對大鼠胃誘發的胃排空延遲。當其劑量爲30mg/kg時，其作用強度與嗎丁啉相當，但對嗎啡誘發的胃排空延遲，伊託必利作用強於嗎丁啉。對小鼠小腸推進作用的研究結果表明，當伊託必利灌胃劑量爲30mg/kg時，小鼠小腸運轉明顯提高，而相同劑量的嗎丁啉對小鼠小腸的運轉沒有明顯作用。伊託必利對狗因阿樸嗎啡所致的嘔吐有明顯的抑制作用，當劑量爲60mg/kg時，可以完全抑制狗因阿樸嗎啡所致的嘔吐，但其作用強度稍弱於嗎丁啉。伊託必利對狗胃腸道收縮的影響實驗顯示，伊託必利在清醒狗消化期對胃腸道最明顯的作用是對胃和十二指腸的收縮作用，當靜脈注射劑量爲0.3～3mg，/kg時，劑量和收縮力呈量效關係，但對胃腸收縮的頻率無明顯影響。
3.7 伊託必利的藥代動力學
人單劑量口服伊託必利後，Tmax約0.5h，50mg、100mg和200mg給藥後的Cmax分別爲0.28µg/ml、0.65µg，/ml和1.23µg/ml，AUC0-∞分別爲0.75、2.09和3.41µg·hr/ml，消除半衰期約6h。多次給藥後，其血藥濃度與第一次比較，無明顯差異，最後一次給藥後的T1/2β。與一次性給藥相比，亦無明顯差異。伊託必利主要經肝微粒體酶代謝爲伊託必利二甲氨基的N-氧化物，原形藥物的4%～5%，其他代謝物的75%自尿中排泄，多次給藥後的排泄量情況與一次性給藥無明顯差異。動物口服後主要分佈在肝臟、腎臟和消化系統，很少在中樞神經系統分佈。
3.8 伊託必利的適應證
3.9 伊託必利的禁忌證
3.10 注意事項
偶見BUN或肌酸酐升高、胸背部疼痛、疲勞、手指發麻和手抖等。高齡患者用藥時易出現副作用，使用時應注意。
3.11 伊託必利的不良反應
主要不良反應有過敏症狀，如皮疹、發熱、瘙癢感等；消化道症狀，如腹瀉、腹痛、便祕、唾液增加等；神經系統症狀，如頭痛、刺痛感、睡眠障礙等；血液系統症狀，如白細胞減少，當確認異常時應停藥。
3.12 伊託必利的用法用量
口服，成人每日3次，每次1片，飯前服用。可根據年齡、症狀適當增減或遵醫囑。
3.13 藥物相互作用
抗膽鹼藥可能會對抗伊託必利的作用，故二者不宜合用；伊託必利可能增強乙酰膽鹼的作用，使用時應注意。