版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第四批化學藥品說明書硝酸異山梨酯乳膏說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關於公佈第四批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
硝酸異山梨酯乳膏說明書
【藥品名稱】
通用名：硝酸異山梨酯乳膏
曾用名:
商品名：
英文名：Isosorbide Dinitrate Cream
漢語拼音： Xiaosuan Yishanlizhi Rugao
主要成分及化學名稱：1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。
結構式：
分子式：C6H8N2O8
分子量：236.14
【性狀】
【藥理毒理】
1．藥理學：
硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN 在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），後者釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
2．毒理學：
致癌、致突變及生殖力損害作用：動物（鼠）試驗中，大劑量長期（2年以上）應用硝酸異山梨酯可產生肝纖維化及間質細胞瘤。大劑量有微弱的致突變作用。無致畸性。給予大鼠每日25mg-100/kg最大推薦劑量24個月，生育力未見明顯減退。
【藥代動力學】
硝酸異山梨酯主要經肝代謝，降解爲2種代謝物：2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯（佔60%）後者具有強的藥理活性。是硝酸異山梨酯後期作用的主要來源。與硝酸甘油比較，硝酸異山梨酯血濃度高的多且穩定。本品可經皮膚吸收。貼膜產生穩定的血濃度。生物利用度約30%，作用持續16-24小時。
【適應症】
1．治療和預防心絞痛發作。
【用法和用量】
宜自小劑量開始，逐漸增量。將乳膏按刻度擠出所需長度，均勻塗布於所給印有刻度的紙上，每格相當硝酸異山梨酯0.2g，將紙面塗藥區全部塗滿，即5cm × 5cm 面積，貼在左胸前區（可用膠布固定）一日1次（必要時8小時一次）可睡前貼用。
【不良反應】
3．有面部潮紅、全身熱感。
4．偶發皮疹，甚至剝脫性皮炎。
【禁忌】
6．嚴重腎功能損害。
8．在嬰幼兒的胃腸道中，硝酸酯迅速轉成爲亞硝酸酯，後者可迅速吸收且對血紅蛋白毒性非常大。
【注意事項】
1．連續使用硝酸異山梨酯時，部分患者的抗心絞痛效果和對血循環的作用會迅速產生耐藥性。長期用藥爲保持療效需增加劑量。
2．長期使用硝酸異山梨酯乳劑的患者，臨時靜脈注射該藥的效果明顯下降。
3．交叉過敏反應，對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者，亦可能對本品過敏。
4．長期使用本品血中硝酸鹽類增多，變性血紅蛋白也可能增加，尿中兒茶酚胺（腎上腺素和去甲腎上腺素）與尿中3-甲氧基4-羥基苦杏仁酸（VMA）值顯著升高。
6．用藥期間從臥位或坐位突然站起時需謹慎，以避免突發體位性低血壓。
宜自小劑量開始，逐漸增量
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦需要時可使用該藥。是否在乳汁中分泌尚不清楚。
【兒童用藥】
尚未發現有關兒童用藥的安全、有效治療範圍。
【老年患者用藥】
老年人用該藥無異常。
【藥物相互作用】
1．硝酸異山梨酯可加強其他血管擴張劑的作用。與其他降壓藥合用可使硝酸異山梨酯的直立性低血壓作用更爲突出。
【藥物過量】
藥物過量的症狀及治療：過量可出現嚴重低血壓、持續搏動性頭痛、眩暈、心悸、面紅、皮膚出汗、噁心、嘔吐、暈厥、心悸、面紅及皮膚出汗。出現上述症狀時，應取平臥位，保暖，必要時吸氧或人工呼吸如出現高鐵血紅蛋白血癥，可給予美蘭（1%溶液）解救。
【規格】
10g：1.5g
【貯藏】
密閉,在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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傳真號碼：
網 址：