版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書磷酸氯喹注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
磷酸氯喹注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：磷酸氯喹注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Chloroquine Phosphate Injection
漢語拼音：Linsuɑn lükui Zhusheye
本品化學名稱爲：N′, N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基）-1, 4-戊二胺二磷酸鹽。
分子式：C18H26ClN3·2H3PO4
分子量：515.87
【性狀】
本品爲無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
氯喹主要作用於紅內期裂殖體，經48～72小時，血中裂殖體被殺滅。本品對間日瘧的紅外期無效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預防及中斷傳播之用。
經氯喹作用，瘧原蟲的核碎裂，細胞漿出現空泡，瘧色素聚成團塊。已知氯喹並不能直接殺死瘧原蟲，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強的結合力，通過其喹啉環上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成複合物，從而阻止DNA的複製與RNA的轉錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由於核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標記氯喹的實驗證明，受感染的紅細胞能使氯喹大量積聚其內，原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量與食物泡內的pH有關，食物泡內的pH爲酸性（分解血紅蛋白最適pH爲4），可導致鹼性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內的氫離子，因此更提高了食物泡內的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白，導致瘧原蟲生長發育所必需的氨基酸缺乏，並引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進入磷脂，控制穀氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認爲氯喹對瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成份的鐵原卟啉Ⅸ（FP），可以損害紅細胞，並與氯喹形成複合物來介導氯喹的化療作用。推測原蟲體內具有一種或多種受體，即“FP結合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結合，形成無毒性的複合物，使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機理可能是將“FP結合物”與FP分開，並形成有毒性的氯喹-FP複合物，從而發揮其抗瘧作用。由於受體改變，使氯喹失去應有的作用，這可能是瘧原蟲對氯喹產生抗藥性的原因之一。
【藥代動力學】
注射後藥物在血漿中濃度較高，但在紅細胞內的濃度更高，爲血漿濃度的10～20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細胞內藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與組織蛋白結合更多，在肝、脾、腎、肺內的濃度高於血漿濃度達200～700倍，腦組織及脊髓組織中的濃度爲血漿的10～30倍。氯喹的代謝是在肝臟內進行的，其主要代謝產物爲去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。約10%～15%的藥物以原形經腎臟排泄，約8%隨糞排出，氯喹也可由乳汁中排出。
【適應症】
用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉後改用口服藥。
【用法用量】
腦型瘧患者第1天靜脈滴注18～24mg/kg（體重超過60kg者按60kg計算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度爲每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度爲每分鐘12～20滴。
【不良反應】
可有畏光、色視受損、視力下降，嚴重時可有失明。也可引起竇房結的抑制，導致心律失常、體克，嚴重時可發生阿-斯綜合徵，甚至死亡。
【禁忌】
【注意事項】
2．氯喹注射劑不宜作肌內注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推注。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
3．本品對神經肌肉接頭有直接抑制作用，鏈黴素可加重此副作用。
10．與氯喹同類物（氨酚喹、羥基氯喹等）同用時，可使氯喹血中濃度提高。
【藥物過量】
急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質）/kg，迅速出現噁心、嘔吐、睏倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由於肺水腫而呼吸困難，甚至停止，心律失常、抽搐及昏迷。出現這些現象時應立即停藥，並作對症處理，特別是維持心肺功能。
【規格】
5ml：322mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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