3 磷酸氯喹藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Linsuan Lükui
3.1.3 英文名
Chloroquine Phosphate
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C18H26ClN3·2H3PO4 515.87
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲N',N'-二乙基-N4-（7-氯-4-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸鹽。按乾燥品計算，含C18H26ClN3·2H3PO4不得少於98.0%。
3.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末；無臭，味苦；遇光漸變色；水溶液顯酸性反應。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲193～196℃，熔融時同時分解。
3.6 鑑別
（1）取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在222nm、257nm、329nm與343nm的波長處有最大吸收。
（2）取本品約0.5g，置分液漏斗中，加水25ml溶解後，加氫氧化鈉試液5ml、乙醚50ml振搖提取，醚層用水洗滌後通過置有無水硫酸鈉的漏斗濾過，濾液置水浴上蒸乾，殘渣用五氧化二磷爲乾燥劑減壓乾燥至析出結晶，其紅外光吸收圖譜應與氯喹的對照圖譜（《藥品紅外光譜集》672圖）一致。
（3）本品的水溶液顯磷酸鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品1.0g，加水10ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲3.5～4.5。
3.7.2 溶液的澄清度
取本品1.0g，加水10ml，溶解後，溶液應澄清；如顯渾濁，與2號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃。
3.7.3 有關物質
取本品，用水製成每1ml中含50mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用水分別稀釋製成每1ml中含0.5mg、0.25mg和0.125mg的溶液作爲對照溶液（1）、（2）和（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述四種溶液各2μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以三氯甲烷－環己烷－二乙胺（5：4：1）爲展開劑，展開，晾乾，置紫外燈（254nm）下檢視。對照溶液（3）應顯一個明顯斑點，供試品溶液如顯雜質斑點，深於對照溶液（2）所顯主斑點顏色且淺於對照溶液（1）所顯主斑點顏色的雜質斑點不得多於1個，其他雜質斑點不得深於對照溶液（2）所顯主斑點的顏色。
3.7.4 乾燥失重
取本品，在120℃乾燥至恆重，減失重量不得過3.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.5 重金屬
取本品1.0g，置石英坩堝中，加硫酸1ml使溼潤，緩緩熾灼至硫酸蒸氣除盡後，加硝酸0.5ml，繼續熾灼至氧化氮蒸氣除盡後，在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.7.6 砷鹽
取本品0.40g，加氫氧化鈣1.0g，混合，加水少量，攪拌均勻，乾燥後，先用小火燒灼使炭化，再在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0005%）。
3.8 含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於25.79mg的C18H26ClN3·2H3PO4。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 磷酸氯喹介紹
4.1 別名
4.2 磷酸氯喹的適應症
磷酸氯喹對紅細胞內期裂殖體具有強大的殺滅作用，能迅速控制臨牀症狀。對紅細胞外期無效，必須合用伯氨奎琳以根治良性瘧（良性瘧有紅細胞外期）。惡性瘧無紅細胞外期，故可根治惡性瘧，但其配子體可生長較長時間，故惡性瘧也需加用伯氨喹琳，以消滅配子體，杜絕傳播。磷酸氯喹對紅細胞前期無效，故不宜作病因性預防。此外，磷酸氯喹尚有抗阿米巴病、抗肺吸蟲病及華支睾吸蟲病、抗利什曼病和驅除條蟲、囊蟲以及奎尼丁樣作用等。據報道，磷酸氯喹對光敏性疾病也有良效。磷酸氯喹尚有免疫抑制作用，能抑制淋巴細胞轉化，降低血循環中Ｔ細胞數，使免疫複合物形成受阻，並能穩定溶酶體膜和阻止前列腺素的合成，可用於類風溼性關節炎、紅斑性狼瘡、結節性動脈周圍炎、皮肌炎、硬皮病、慢性腎炎等，但顯效慢，需服用數月始見效。磷酸氯喹也用於慢性支氣管炎的抗復發治療。無墮胎作用，可用於孕婦。
4.3 磷酸氯喹的用量用法
1.控制瘧疾臨牀症狀：每日服1g，第2、3日各服0.5g。肌注或靜滴：129～258mg／次，1次／日。靜滴時用5%葡萄糖液稀釋後緩滴。
2.預防瘧疾：0.5g／次，1次／周。
4.治療阿米巴肝炎或肝膿腫：第1、2日0.5g／次，2次／日，以後每日0.5g，連用2～3周。
5.治療肺吸蟲病和華支睾吸蟲病：0.25g／次，3次／日，連服2～3個月。
6.治療心律不齊：開始每日服1g，維持量爲0.25～1g／日，分1～2次服用。
7.治療膠原病：開始服0.25g／次，1～2次／日，症狀控制後，0.125g／次，2～3次／日，長期維持。
8.治療慢性支氣管炎：口服0.25g／次，1～2次／日，連服2個月後改爲隔日2次，再連服半年。
9.治療脂溢性皮炎：0.25g／次，2次／日，待皮損恢復後減半量維持，10～15日痊癒率達100%。
4.4 注意事項
口服常有噁心、嘔吐等，偶有頭痛、頭暈、瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、脫髮、耳鳴、煩躁等；大劑量可有肝功能異常、視力模糊、複視、視野縮小等；可引起白細胞減少、心肌損害、竇房結抑制、心律失常等，嚴重者可引起阿斯綜合徵，可使心跳停搏、血壓驟降而導致死亡。故目前臨牀上多不主張氯奎肌注或靜推，以免發生事故，禁與心肌抑制藥如奎寧、奎尼丁等並用，可引起中毒性肝炎。嚴重肝病患者可用氨酚奎琳。心動過緩、傳導阻滯患者忌用。