3 瑞波西汀介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Reboxetine
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
4mg,8mg。
3.6 瑞波西汀的藥理作用
瑞波西汀爲選擇性強的去甲腎上腺上腺上腺素再攝取抑制劑。對5-HT亦有較弱的抑制作用,對毒蕈鹼受體無明顯的親和力。
3.7 瑞波西汀的藥代動力學
瑞波西汀口服後易於吸收,2h可達血藥峯值。蛋白結合率約爲97%。瑞波西汀通過脫甲基化、羥基化和氧化作用進行代謝,繼而與葡萄糖醛酸和硫酸結合。消除主要以代謝物(78%)隨尿排出,原藥僅佔10%。血漿t1/2爲13h。瑞波西汀可透過胎盤,進入乳汁中。
3.8 瑞波西汀的適應證
抗抑鬱症。
3.9 瑞波西汀的禁忌證
對瑞波西汀過敏者、孕婦和哺乳者禁用。
3.10 注意事項
1.肝腎功能不全者慎用。
2.有雙相表現者、前列腺增生、青光眼、尿瀦留或患有癲癇者應慎用。
3.11 瑞波西汀的不良反應
1.常見失眠、汗多、頭暈、直立性低血壓、感覺異常、陽痿和排尿困難。
2.眩暈、口乾、便祕、心動過速和尿瀦留(主要男性)也有報道。
3.12 瑞波西汀的用法用量
1.成人口服每天8mg,2次分服,如有必要,3~4周後可加量至每天10mg,最大日劑量不可超過12mg。
2.用藥期間不應駕車和操作機械。
3.13 藥物相互作用
3.應避免合用抗心律失常藥、抗精神病藥、環孢素、三環類抗抑鬱藥、氟伏沙明、咪唑類抗真菌藥和大環內酯類抗生素。
4.不應合用排鉀利尿藥。
3.14 專家點評
瑞波西汀尚具有擴張血管、抗膽鹼能和鎮靜的作用。但作用較微弱。在症狀改善的一般指標式綜合效果方面與丙米嗪無顯著性差異,療效與丙米嗪相似,但副作用小且耐受性好。