2 去氨加壓素介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Desmopressin
2.3 別名
1-脫氨基-8-右旋精氨酸加壓素；的斯加壓素；彌凝鼻；醋酸去氨加壓素 ；彌凝；Desmospray；Minirin
2.4 分類
2.5 劑型
500μg（5ml）；
2.鼻滴入劑：200μg（2ml）；
3.片劑：0.1mg，0.2mg；
4.注射劑：0.4μg（1ml）。
2.6 去氨加壓素的藥理作用
去氨加壓素爲合成的加壓素類似物。去氨加壓素爲WHO確定的基去氨加壓素物。能刺激血液中的因子Ⅷ和纖溶酶原激活物的活性。此外，與加壓素相比，去氨加壓素的抗利尿作用較之更強，但幾乎沒有血管收縮加壓作用。有促進腎集合管重吸收水作用，但其升高血壓和收縮平滑肌的作用很弱，亦不影響腎上腺皮質激素釋放。去氨加壓素有促進凝血因子Ⅷ釋放，使血循環因子Ⅷ水平升高作用，可用於輕型的甲型血友病和血管性血友病（von Willebrand病）的治療。
2.7 去氨加壓素的藥代動力學
去氨加壓素可從鼻腔黏膜吸收，生物利用度爲10%～20%，抗利尿作用可達12h。口服給藥後，去氨加壓素在胃腸道中遭到破壞；但在給予大劑量後，仍可充分獲得，產生療效。靜脈給藥後，可獲雙相藥動學，t1/2分別爲8和75min。
2.8 去氨加壓素的適應證
2.因尿毒症、肝硬化或藥物誘發出血（如肝素、阿司匹林和右旋糖酐等），其他血小板功能障礙和不明原因引起的出血時間過長。
4.其他手術引起的出血時間過長。不過，去氨加壓素對重症血友病甲療效較差。
5.尿崩症，由於去氨加壓素作用時間較長並可鼻腔或口服給藥，因此是治療尿崩症的首選藥物。
6.小兒遺尿。
2.9 去氨加壓素的禁忌證
1.對去氨加壓素過敏者、哺乳者禁用。
2.10 注意事項
2.治療期間需限制飲水。
3.老年人及幼兒、有顱內壓增高趨勢的患者及水電解質紊亂的患者慎用。
4.需服利尿劑的患者、心功能不全、HB型血友病、不穩定性心絞痛等患者忌用。
5.用藥過量會增加水瀦留和低鈉血癥的危險。對已出現低鈉血癥的患者，應停藥、限制攝入量，伴有症狀的患者，可輸注等滲或高滲氯化鈉注射劑。
6.水鈉瀦留嚴重者可使用呋噻米利尿。
2.11 去氨加壓素的不良反應
不常見。
1.偶有短暫頭痛、噁心、輕度腹痛、血壓升高和心率增快，減少劑量常可消失。
2.少數患者肌內注射局部可出現疼痛。長期鼻黏膜給藥可發生鼻黏膜充血、鼻炎、鼻黏膜萎縮，影響藥物吸收。過量會引起水中毒和低鈉血癥。
3.使用大劑量時，會產生頭痛、一過性血壓下降、反射性心率加速、面紅、胃痛和噁心。
2.12 去氨加壓素的用法用量
1.（1）噴霧或滴入製劑鼻腔給藥：每次5～10μg，每天1～2次；（2）口服片劑給藥：每次0.1～0.2mg（100～200μg），每天3次；（3）肌內注射，每次1～4μg，每天1～2次。由於各個患者的病情輕重不同，用藥應從小劑量開始，根據患者反應來調整藥量。
2.輕至中等的甲型血友病治療，一般以0.3～0.4μg/kg（300～400ng/kg）進行緩慢靜脈滴注。用於手術前準備可用上述劑量於術前1～1.5h給予靜脈滴注。
3.小兒遺尿症可於睡前口服0.1～0.2mg，以後根據用藥後反應予以調整，大多在0.1～0.4mg範圍。控制大出血或侵入性手術前預防大出血：可皮下注射0.3μg/kg，或將此劑量用0.9%氯化鈉注射劑50～100ml稀釋後於15～30min內進行輸注。如已呈現療效，可於6～12h重複注射1～2次，不過，重複給藥可能使療效降低。
2.13 藥物相互作用
1.去氨加壓素不可合用右旋糖酐，因後者能作用於因子Ⅷ複合物。
2.吲哚美辛會加強患者對去氨加壓素的反應，但不會影響反應的持續時間。
3.凡是可導致釋放血管升壓素的藥物，如三環類抗抑鬱藥氯丙嗪、卡馬西平等，可加強抗利尿作用，甚至造成水瀦留。
4.去氨加壓素還可促使纖溶酶原釋放，因此，在應用去氨加壓素時應同時合用抗纖溶藥氨甲環酸，直至血止。
2.14 專家點評
心腦血管病、慢性腎炎、支氣管哮喘、癲癇患者、偏頭痛患者慎用。由於去氨加壓素比加壓素作用時間長。所以是治療中樞性尿崩症的首選藥物。去氨加壓素是血管升壓素的衍生物，其抗利尿作用較血管升壓素更爲強大而持久，但沒有血管收縮作用。使用去氨加壓素後能使凝血因子Ⅷ迅速從血管內皮等儲存部位釋放，使血漿中凝血因子Ⅷ的活性增加2～6倍，並增加血管性血友病因子（vWF）和組織纖溶酶原活化劑的濃度，還能顯著增加血小板的黏附性。適用於血小板功能障礙性疾病及血友病。