2 英文參考
Fondaparinux Sodium[湘雅醫學專業詞典]
3 磺達肝素鈉介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Fondaparinux Sodium
3.3 別名
戊聚糖鈉；Arixtra
3.4 分類
3.5 劑型
2.5mg/0.5ml；5mg/0.4ml；7.5mg/0.6ml；10mg/0.8ml。
3.6 磺達肝素鈉的藥理作用
磺達肝素鈉是通過與抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）結合，選擇性抑制第Ⅹ因子（Ⅹa）而發揮抗血栓活性的。它不使凝血酶失活，也不影響血小板的功能；推薦劑量下不會影響纖維蛋白活性和出血時間。磺達肝素鈉抗Ⅹa的活性隨藥物濃度的增加而增大，給藥後3h達到最大活性。
3.7 磺達肝素鈉的藥代動力學
皮下注射可迅速被吸收，生物利用度接近100%。健康男性單劑量皮下注射2.5mg，2h後血藥濃度達峯值，峯濃度（Cmax）爲0.34mg/L。磺達肝素鈉主要分佈在血液中，表觀分佈容積爲7～11L。與抗凝血酶Ⅲ高度結合（94%以上），幾乎不與其他血漿蛋白及紅細胞結合。磺達肝素鈉幾乎不經肝臟代謝，主要以原藥經尿清除，注射後24h內，從尿中回收的藥物佔總劑量的50%左右，消除半衰期爲7～21h，中度和重度腎損害者磺達肝素鈉清除率將下降40%以上，老年患者（75歲以上）清除率下降25%左右，體重50kg以下的患者清除率降低約30%。
3.8 磺達肝素鈉的適應證
2．治療急性血栓性靜脈炎（深靜脈血栓形形形成），應與華法林合用。
3.9 磺達肝素鈉的禁忌證
1．對磺達肝素鈉成分過敏者禁用。
2．磺達肝素鈉主要經腎臟排出，嚴重腎功能障礙（肌酐清除率＜30ml/min）患者出血危險增加，應禁用。
3．行髖骨骨折術、髖關節置換術或全膝關節置換術，體重低於50kg的患者，禁止使用磺達肝素鈉作爲預防藥。
4．活動性出血患者、細菌性心內膜炎患者、血小板抗體陽性的血小板減少患者禁用。
5．進行脊髓麻醉或脊髓穿刺時，不得使用磺達肝素鈉，因爲此時脊髓內有可能產生血凝塊，會導致長期或永久癱瘓。
3.10 注意事項
1．出血體質患者、未控制的動脈高壓患者、近期有十二指腸潰瘍病史患者、糖尿病患者、視網膜病變患者、出血患者慎用。老年患者慎用。用於治療深部靜脈血栓形形形成和肺栓塞時，體重低於50kg患者慎用。有肝素引起的血小板減少病史的患者慎用。磺達肝素鈉生殖毒性分級爲B，孕婦慎用。尚不知磺達肝素鈉是否經乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。
3．磺達肝素鈉不能用於肌內注射。
5．在使用磺達肝素鈉預防期間如果發生血栓形成應採取適當的治療措施。
7．磺達肝素鈉尚無特效解毒劑，藥物過量可導致出血併發症。血液透析可使磺達肝素鈉清除率增加20%。
9．15～30℃保存。
3.11 磺達肝素鈉的不良反應
1.貧血、發熱、噁心、水腫、便祕、藥疹、嘔吐、失眠、傷口分泌物增加、低血鉀、泌尿系感染、頭暈、紫癜、低血壓、意識錯亂、大皰疹、尿瀦留、血腫、腹瀉、消化不良、術後出血、頭痛、疼痛、手術部位反應。
2．治療急性深部靜脈血栓形形形成和急性肺栓塞期間發生的其他不良反應包括：便祕、頭痛、失眠、發熱、噁心、泌尿系感染、咳嗽、腹瀉、腹痛、胸痛、背痛、腿痛、鼻衄、凝血酶原減少、貧血、嘔吐、低血鉀、擦傷、焦慮、肝功能異常、肝酶升高、ALT和AST升高。
3.12 磺達肝素鈉的用法用量
皮下注射，推薦劑量爲每次2.5mg，每日1次，在手術後6～8h給藥，作用可持續5～9天。治療急性深部靜脈血栓形形形成和急性肺栓塞：皮下注射，每日劑量爲5mg（體重＜50kg）、7.5mg（體重50～100kg）、10mg（體重100kg以上），每日1次。治療至少持續5天，直到口服抗凝藥起效。應儘早與華法林合用，通常在72h內。
3.13 藥物相互作用
1．磺達肝素鈉與口服抗凝藥（華法林）、血小板抑制劑（阿司匹林）、非甾體抗炎藥（吡羅昔康）及地高辛合用，對彼此的藥代動力學無明顯影響。
2．在使用磺達肝素鈉治療初期，應停用能增加出血危險的藥物，如果必須合用應進行嚴密監測。