丙戊酰胺

藥物 抗癲癇藥物 其他抗癲癇藥物 神經系統藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

bǐng wù xiān àn

2 英文參考

valpromide[朗道漢英字典]

valpramide[湘雅醫學專業詞典]

3 丙戊酰胺介紹

3.1 藥品名稱

丙戊酰胺

3.2 英文名稱

Valpromide

3.3 別名

丙纈草酰胺癲健安癲健胺二丙基乙酰胺丙戊酰胺;Diprozin

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他

3.5 劑型

片劑:0.1g,0.2g。

3.6 丙戊酰胺的藥理作用

丙戊酰丙戊酰胺丙戊酸衍生物,在體內迅速轉化爲丙戊酸後發揮藥理作用。其作用機制類似於丙戊酸,也可能與腦內抑制神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的濃度升高有關。另外丙戊酸作用突觸後的感受器部位,模擬或加強GABA的抑制作用。對神經膜的作用也未完全闡明,可能直接作用於與鉀傳導有關的膜活動。因丙戊酰胺需在體內轉化爲丙戊酸後才發揮藥理作用,目前已爲不需體內轉化的製劑丙戊酸鈉(鎂)所替代。

3.7 丙戊酰胺藥代動力學

丙戊酰胺丙戊酸相比,吸收變緩,生物利用度也略低。在肝臟中迅速且幾乎完全地代謝丙戊酸

3.8 丙戊酰胺適應

丙戊酰胺爲一種抗癲癇譜廣、作用強、見效快而毒性較低的新型抗癲癇藥。用於治療各種類型的癲癇

3.9 丙戊酰胺禁忌

肝臟疾病或嚴重肝功異常的患者

3.10 注意事項

1.(1)3歲以下兒童;(2)先天代謝紊亂者;(3)器質性腦病患者;(4)伴精神障礙的嚴重癲癇患者:本類患者產生肝毒性的危險性很大;(5)疑有系統性紅斑狼瘡患者

2.藥物妊娠的影響:有資料認爲,胎兒若接觸包括丙戊酰胺在內的抗癲癇藥物,其患神經管缺陷的危險性大大增加,且可致各種畸形,如顱面及肢端畸形以及脣齶裂(較少見)。尚有使用丙戊酰胺引起先天心臟缺陷和新生兒出血的報道。

3.藥物對哺乳的影響:有受乳嬰兒出現血小板減少性紫癜貧血的報道。

4.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)由於丙戊酰胺可部分以酮體的形式代謝,因而可導致尿酮試驗呈假陽性。(2)肝臟酶學指標升高。

5.用藥前後及用藥時應當檢查監測:(1)在治療前及治療的最初6個月應進行肝功能檢查;(2)治療前和治療中應進行血常規監測;(3)重大擇期手術前應進行血小板功能檢查;(4)出現急性腹痛時應警惕是否發生胰腺炎,可做相關檢查,如測定血清澱粉酶等。

3.11 丙戊酰胺不良反應

不良反應較多,特別是肝和血液系統副作用較大。

3.12 丙戊酰胺的用法用量

癲癇:每天0.6~1.2g,分3次服。 兒童每日每千克體重10~30mg,分次服用。

3.13 藥物相互作用

1.有報道稱,苯丙氨酯可增加丙戊酰胺血漿濃度。

2.抗菌藥如美羅培南阿米卡星紅黴素異煙肼等與丙戊酰胺合用,可增加丙戊酰胺的血藥濃度和毒性

3.理論上丙戊酰胺匹氨西林合用可能引起卡尼汀缺乏病增加。

4.對肝臟毒性藥物丙戊酰胺合用時,可增加肝臟中毒的危險。

5.止痛藥(如阿司匹林)可阻礙丙戊酰胺代謝,並將其從蛋白結合部位上置換出來。水楊酸鹽還可增加發生Reye′s綜合徵的危險。另外,阿司匹林丙戊酰胺都可影響凝血血小板功能

6.考來烯胺可減少丙戊酰胺吸收

7.據報道,巴比妥類抗癲癇藥如苯巴比妥與丙戊酰胺合用,可誘導丙戊酰胺代謝,降低丙戊酰胺的血藥濃度。但丙戊酰胺能阻滯苯巴比妥的代謝,使苯巴比妥的血藥濃度明顯增加。

8.卡馬西平苯妥英鈉都是酶誘導藥,均可使丙戊酰胺代謝增加,血藥濃度減少。但丙戊酰胺與這兩種藥物作用是複雜的,且在代謝和蛋白結合上的作用不一致,故其最終臨牀後果尚難預測。

9.在一項研究中,大劑量使用甲氨蝶呤後,丙戊酰胺血漿濃度明顯降低。

10.有報道稱,與甲氟喹合用時丙戊酰胺血漿濃度降低。同時,甲氟喹氯喹可降低驚厥閾,從而降低丙戊酰胺的抗癲癇作用

11.抗抑鬱藥抗精神病藥可通過降低驚厥閾,使丙戊酰胺的抗癲癇作用降低。

12.丙戊酰胺可阻礙拉莫三嗪代謝,導致嚴重毒性反應

13.有限的資料認爲,在某些患者丙戊酰胺可阻礙乙琥胺代謝

14.一項研究中,抗酸藥(如氫氧化化鋁和氫氧化化化鎂)與丙戊酰胺合用後,丙戊酰胺的生物利用度明顯增加。在另一項研究中,碳酸鈣和鋁鎂合劑則無此明顯作用。有研究稱西咪替丁能顯著增加丙戊酰胺半衰期,減少其清除率。而雷尼替丁丙戊酰胺的藥動學無影響。前述相互作用雖然可能存在,但尚無有臨牀意義的報道。

15.患者及其護理人員應被告知如何認識丙戊酰胺血液肝臟毒性症狀,並建議他們一旦發現這些症狀,立即尋求醫療救助。

16.出現肝功能不全時應停藥。

17.若出現異常的凝血酶原時原時間延長,尤其是伴隨其他相關的異常表現時,應中止治療。

18.爲防止胃腸道症狀,可在進餐時服藥,也可在治療開始時使用小劑量

19.過量使用丙戊酰胺後應洗胃。但因爲丙戊酸及其鹽會很快被吸收,所以也有人認爲洗胃作用有限,僅用支持治療即可。有人主張採用各種積極的治療措施,如強行利尿、血透和輸血等。

3.14 專家點評

丙戊酰胺爲一廣譜、作用強、見效快而毒性較低的新型抗癲癇藥,用於各種類型的癲癇。多種類型癲癇均有較好的療效。

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