3 吡洛芬介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Pirprofen
3.3 別名
靈加消;吡咯布洛芬;吡丙芬;吡咯芬;吡洛布洛芬;吡氯布洛芬;比丙芬;Rengasil
3.4 分類
3.5 劑型
1.膠囊:200mg,400mg;
2.注射劑(粉):400mg。
3.6 吡洛芬的藥理作用
吡洛芬爲布洛芬的衍生物,具有顯著的抗風溼、鎮痛、消炎、解熱作用。動物實驗和大量臨牀研究表明,吡洛芬能抑制PG合成酶,並對白細胞的趨化性、血小板的黏着和聚集有抑制作用。其鎮痛作用較水楊酸類藥物強10倍,但其抗風溼療效不如後者。用於風溼性關節炎及類風溼性關節炎,可使一些典型症狀(如靜止和運動時的疼痛、清晨僵直、關節壓痛和腫脹)有明顯的改善,功能也有提高;對一些非風溼病所致的中、重度疼痛亦能發揮可靠的鎮痛作用。吡洛芬與其他非甾體消炎藥不同點爲,對關節軟骨無不良影響,因而特別適用於需長期治療的骨關節疾病。
3.7 吡洛芬的藥代動力學
吡洛芬口服吸收迅速而完全,且不受食物和抗酸劑的影響。分佈於體內各組織,能通過關節腔,少量透過血-腦脊液屏障,也可透過胎盤屏障,可進入乳汁。一次給藥,tmax1~2h,t1/2約6h,與血漿蛋白結合率爲99.8%。一次服藥量約80%在24h內以代謝物的形式自腎臟排泄,約5%以原形自腎臟排泄,約8%以代謝物形式自糞便排泄。吡洛芬口服與肌內注射時的生物利用度相同,不受首過效應的影響。給患者肌內注射400mg,Cmax32.6μg/ml,tmax3.9h,每小時Ke0.098,t1/2β7.4h。
3.8 吡洛芬的適應證
風溼病及風溼性關節炎、類風溼性關節炎、關節黏連性脊椎炎、腰痛和坐骨神經痛以及非風溼病引起的中至重度疼痛。
3.9 吡洛芬的禁忌證
消化道潰瘍,嚴重肝腎功能損害、對水楊酸類以及其他抑制PG合成酶的藥物過敏者禁用。
3.10 注意事項
有出血傾向及正在接受抗凝藥物治療的患者、具消化道潰瘍病史者、具胃腸道出血病史者、孕婦、哺乳婦及14歲以下兒童慎用。
3.11 吡洛芬的不良反應
偶見噁心、心口灼熱、上腹疼痛或腹瀉。在超過2個月的治療中,偶見消化潰瘍及ALT、AST短暫升高。偶見輕度藥物紅斑的報道,可自行恢復。注射時偶見局部疼痛,應立即停止注射。
3.12 吡洛芬的用法用量
肌內注射,每天1次,400mg。嚴重者可每天2次,或注射400mg另外再口服,每天不得超過1200mg。口服,每天2次,每次400mg,維持量爲每天600mg。嚴重病例,每天3次,每次400mg,連服1~2周。用於鎮痛,每次口服400mg。對腎功能損害患者劑量酌減。服用吡洛芬要大量飲水,餐中或餐後服。
3.13 藥物相互作用
吡洛芬可增強血小板凝集抑制劑的作用。與中樞神經抑制藥合用,可增強鎮痛效應。與皮質激素合用雖可增強療效,但也可誘發潰瘍出血。臨牀調查以每天800mg與格列本脲或氯丙胺合用,不影響後者的療效。對苯丙羥基香豆素的作用沒有影響。
3.14 專家點評
脊柱損傷46%,痛風86%,外傷後損傷69%,風溼病74%。其中有115例出現輕度上腹部疼痛,75例表現爲中度,另120例因此停藥,腹瀉、頭痛、眩暈及皮疹的發生率3%。