奧扎格雷

1 拼音

ào zhā gé léi

2 英文參考

Ozagrel[湘雅醫學專業詞典]

3 奧扎格雷藥品標準

3.1 正式名

奧扎格雷

3.2 漢語拼音

Aozhagelei

3.3 標準號

WS-083（X-071）-97

3.4 拉丁文或英文

Ozagrel

3.5 主要活性成分

反式-3-［4（1H-咪唑-1-基甲基）苯基］-2-丙烯酸。按乾燥品計算，含C13H12N2O2不得少於98.5%。

3.6 性狀

白色或類白色的結晶性粉末。

在水中極微溶，在甲醇中微溶，在氯仿中幾乎不溶，在氫氧化鈉試液中溶解。

熔點 本品的熔點（中國藥典1995年版二部附錄ⅥC）爲221～226℃。

3.7 鑑別

（1）取本品約10mg，加2%的碘化鉀溶液和4%的碘酸鉀溶液各0.5ml置水浴中加熱1分鐘，加0.1%的澱粉溶液4滴即顯藍色。

（2）取本品10mg，加桅櫞酸醋酐試液1ml，於熱水中加熱，即顯深紅色。

（3）紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

3.8 檢查

酸度 取本品0.10g，加新沸過的水10ml，溶解後，放冷，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄ⅥH）Ph值應爲4.5～5.5。

溶液的澄清度與顏色 取本品0.20g，加氫氧化鈉試液5ml溶解後，加水至10ml溶液應澄清無色；如顯色,與黃色1號標準比色液比較（中國藥典1995年版二部附錄ⅨA第一法）不得更深。

有關物質 取本品適量，加甲醇微熱製成每1ml中含5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.05mg的溶液作爲對照溶液。照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述兩種溶液各20μl分別點於同一硅膠GF254薄層板（取硅膠GF下254？？用5%磷酸二氫鈉溶液調成糊狀製成）上，用醋酸乙酯-異丙醇-水-氨水（7∶14∶5∶0.6）爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液所顯的主斑點比較，不得更深。

乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1995年版二部附錄ⅤⅢL）。

熾灼殘渣 取本品1.0g，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄ⅤⅢN）遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅤⅢH第三法），含重金屬不得過百萬分之十。

3.9 含量測定

取本品0.35g，精密稱定，加中性乙醇40ml，於水浴上加熱使溶解，放冷，加酚酞指示液二滴，用甲醇制氫氧化鉀液（0.1mol/L）滴定，每1ml的甲醇制氫氧化鉀液（0.1mol/L）相當於22.83mg的C13H12N2O2。

3.10 作用與用途

用於腦血栓引起的運動障礙。

3.11 用法與用量

用前將奧扎格雷鈉以適量生理鹽水或5%葡萄糖溶液溶解。

靜脈滴注。

用於腦血栓引起的運動障礙：成人每次給與奧扎格雷鈉80mg。每日二次，持續給藥二週。

3.12 注意

對本品過敏者，出血患者，孕婦慎用，與抑制血小板功能的藥物並用有協同作用，必須適當減量。

3.13 貯藏

遮光、密閉保存。

3.14 有效期

三年。

4 奧扎格雷介紹

4.1 藥品名稱

奧扎格雷

4.2 英文名稱

Ozagrel

4.3 別名

奧扎格雷素；奧澤格瑞；Sodium Ozagrel；Unblot

4.4 分類

血液系統藥物 > 抗血小板藥

4.5 劑型

20mg。

4.6 奧扎格雷的藥理作用

奧扎格雷能選擇性地抑制血栓烷合成酶，從而抑制血栓烷A₂的產生和促進前列環素（PGI₂）的產生，改善二者間的平衡，最終抑制血小板聚集和減輕血管痙攣，改善大腦局部缺血時的微循環和能量代謝障礙。

4.7 奧扎格雷的藥代動力學

奧扎格雷單次靜脈注射後，在血中的清除較快；連續靜脈注射後，2h達到穩定血藥濃度。該藥在血中的主要成分除其遊離形式外，還有其β-氧化體和還原體。奧扎格雷大部分在24h內排泄，其代謝物幾乎沒有藥理活性。動物試驗未發現奧扎格雷有蓄積性和毒性。

4.8 奧扎格雷的適應證

1.主要用於改善腦血栓症（急性期）的運動障礙。

2.改善蛛網膜下腔出血手術後的腦血管痙攣狀態及伴隨產生的腦缺血症狀。

4.9 奧扎格雷的禁忌證

1.有過敏史者。

2.有出血性腦梗死、硬膜外出血、顱內出血或併發有原發性腦室內出血的患者。

4.10 注意事項

1.（1）消化道出血、皮下出血者；（2）血小板減少、重症高血壓、重症糖尿病等有出血傾向者；（3）使用抗血小板藥、血栓溶解劑、抗凝血劑者；（4）孕婦。

2.應避免奧扎格雷與含鈣溶液（如林格溶液等）混合使用，以免溶液發生混濁。

4.11 奧扎格雷的不良反應

1.常見的不良反應爲噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。

2.較少發生出血性腦梗死、硬膜外血腫、顱內出血、消化道出血、皮下出血等病症。

3.偶可引起休克、血小板減少、貧血、肝臟氨基轉移酶升高。

4.12 奧扎格雷的用法用量

1.改善腦血栓症（急性期）：每次給藥40～80mg，溶解於電解質液或糖溶液中，每次滴注須持續2h，每天2次，連用1～2周，必要時可酌情減量。

2.改善蛛網膜下腔出血手術後的腦血管痙攣狀態及伴隨產生的腦缺血症狀：每天給藥80mg，溶解於電解質液或葡萄糖溶液中，24h連續滴注，連用2周。可根據年齡及症狀酌情調整劑量。

4.13 藥物相互作用

奧扎格雷與其他抑制血小板功能的藥物合用時有協同作用，故奧扎格雷劑量應酌減。

4.14 專家點評

奧扎格雷能有效地抑制血栓素合成酶（TXA₂）的生成，抑制血小板聚集同時促進前列環素（PGI₂）的產生，擴張腦血管，增加腦血流量，從而使凝血過程受到有效抑制，使已形成的血栓靠血液平衡關係的破壞而被自行溶解，最終達到治療腦血栓的功效。